Explicar qué puntos de conocimiento se necesitan para preparar medicamentos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios.
Fármacos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios
Mecanismo de acción
Los fosfolípidos y el ácido araquidónico generan prostaglandinas bajo la acción de la ciclooxigenasa. Las prostaglandinas son un analgésico inflamatorio. , y sustancia generadora de calor, el mecanismo antipirético, analgésico y antiinflamatorio del fármaco antipirético, analgésico y antiinflamatorio es inhibir la ciclooxigenasa (COX) necesaria para la síntesis de prostaglandinas e interferir con la síntesis de prostaglandinas.
Clasificación
Salicilatos: el fármaco representativo es la aspirina. Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. Se excreta más rápido en la orina alcalina. Puede reducir la tasa de absorción. no afecta la cantidad. Después de la absorción, se distribuye en varios tejidos y también puede penetrar en la cavidad articular y en el líquido cefalorraquídeo. La aspirina se une poco a las proteínas, pero el salicilato se une mucho a las proteínas después de la hidrólisis.
Acetanilida: el fármaco representativo es el paracetamol, que se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de tomarlo; el paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado, principalmente como conjugado con ácido glucurónico. La forma se excreta por los riñones. ; tiene efectos antipiréticos y analgésicos, pero casi ningún efecto antiinflamatorio y antirreumático. Es la primera opción para niños con resfriados y fiebres.
Ácidos arilacéticos: los fármacos representativos son indometacina, diclofenaco y naproxeno.
Ácidos arilpropiónicos: los fármacos representativos son ibuprofeno y naproxeno. La absorción del ibuprofeno se ralentiza cuando se toma con alimentos. pero la cantidad de absorción no se reduce. Tomarlo con antiácidos que contengan aluminio y magnesio no afecta la absorción. El naproxeno se absorbe rápida y completamente después de tomarlo. La tasa de absorción se reduce cuando se toma con alimentos y sustancias que contienen aluminio y magnesio. La tasa de absorción se acelera cuando se toma con bicarbonato de sodio.
1,2-benzotiazinas: Los fármacos representativos son el piroxicam y el meloxicam, que tienen efectos inhibidores más fuertes sobre la COX-2 que sobre la COX-1.
Inhibidores selectivos de la COX-2: los fármacos representativos son celecoxib, etoricoxib y nimesulida, que se metabolizan principalmente por la enzima hepática CYP2C9. Sus principales metabolitos son inactivos y se metabolizan en la orina y las heces.
Reacciones adversas típicas
Inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa: reacciones gastrointestinales graves, incluyendo úlcera y sangrado duodenal, sangrado gástrico, perforación gástrica, etc.
Inhibición selectiva de la ciclooxigenasa: evita daños en el tracto gastrointestinal, pero inhibe la producción de prostaglandinas endoteliales vasculares y favorece la trombosis, provocando así reacciones adversas cardiovasculares.