Introducción al ferulato de sodio
2 Referencia en inglés Fertilizante de sodio [Diccionario médico Xiangya]
3 Estándar de la Farmacopea del Ferulado de Sodio 3.1 Nombre del producto 3.1.1 Nombre chino Ferulado de sodio
3.1.2 Pinyin Aweisuanna chino
3.1 .3 Nombre en inglés fertilizante de soda
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular c 10 H9 nao 4·2H2O? 252.20
3.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 3-metoxi-4-hidroxicinamato dihidrato. En base a sustancias anhidras, el contenido de C10H9O4Na no deberá ser inferior a 98,5 (oral) o 99,0 (inyección).
3.5 Propiedades: Este producto es cristal o polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro;
Este producto es soluble en agua, ligeramente soluble en etanol e insoluble en cloroformo o éter.
3.5.1 Coeficiente de absorción Funcionamiento en la oscuridad. Tome este producto, péselo con precisión, agregue agua para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 μg por 1 ml. Mida la absorbancia y el coeficiente de absorción a una longitud de onda de 310 nm según la espectrofotometría ultravioleta-visible (Apéndice). IV A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010 () es 690 ~ 732.
3.6 Identificación (1) La solución bajo el elemento de medición del coeficiente de absorción se mide mediante espectrofotometría ultravioleta-visible (Apéndice IVA de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010. Tiene una absorción máxima en longitudes de onda de 287 nm y 310 nm, y). a una longitud de onda de 254 nm hay una absorción mínima.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (775 Figura 775 Colección de espectro infrarrojo de fármacos).
(3) Reacción de identificación de la sal sódica de este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
3.7 Verifique el pH 3.7. 1. Tome este producto y agregue agua para hacer una solución que contenga aproximadamente 50 mg por 1 ml. Verifique de acuerdo con la ley (Apéndice VI h de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El valor debe ser 6,0 ~ 7,5.
3.7.2 Claridad y color de la solución: Tome este producto y agregue agua para hacer una solución que contenga aproximadamente 20 mg por 1 ml. La solución debe ser transparente e incolora, si desarrolla color, no debe serlo. más amarillo o amarillo verdoso que el estándar No. 2. La solución colorimétrica (Método 1 del Apéndice ⅸ A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es más profunda (para inyección).
3.7.3 Funcionamiento de sustancias relevantes en la oscuridad. Tome este producto, agregue la fase móvil para disolverla y diluya para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,7 mg por 1 ml, como solución de prueba mida con precisión 1 ml, colóquelo en un matraz volumétrico de 200 ml, diluya hasta la marca con la fase móvil, agite bien; Solución de control. Según la prueba de cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea, Apéndice V D), se utilizó gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno. La fase móvil es metanol-agua-ácido acético (30:69:1,5); la longitud de onda de detección es de 322 nanómetros; el número de placas teóricas calculadas en base al pico de ferulato de sodio no es inferior a 2000, y el pico de ferulato de sodio está separado; de picos de impurezas adyacentes. El grado debe cumplir los requisitos. Tome 10 μl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente 10 de la escala completa. Luego mida con precisión 10 μl de la solución de prueba y la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal sea 2,5 veces. Si hay picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, la suma de las áreas de los picos de impureza no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (0,5).
3.7.4 Humedad: Tomar este producto y medirlo según el método de determinación de humedad (Apéndice VIII M de la Farmacopea Edición 2010, Parte II, Método A). El contenido de humedad debe ser de 13,0 a 15,5.
3.7.5 Tome el pirógeno de este producto y agregue agua estéril para inyección para hacer una solución que contenga aproximadamente 5 mg por 1 ml e inspeccione de acuerdo con la ley (Apéndice II D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). ). La dosis es de 3 ml por 1 kg de peso corporal del conejo y debe cumplir con los requisitos (para inyección).
3.7.6 Tome este producto asépticamente y agregue agua estéril para inyección respectivamente para hacer una solución que contenga aproximadamente 20 mg por 1 ml. Verifique de acuerdo con la ley (Farmacopea edición 2010, Parte 2, Apéndice VII h), y debe cumplir con los requisitos (para inyección).
3.8 La medición del contenido debe realizarse en un lugar oscuro. Tome aproximadamente 0,15 g de este producto, péselo con precisión, agregue 20 ml de ácido acético glacial para disolver, agregue 3 ml de anhídrido acético y 1 gota de indicador cristal violeta y valore con solución de titulación de ácido perclórico (0,1 mol/L) hasta obtener la solución. se vuelve azul verdoso. La prueba en blanco corrige los resultados de la titulación. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 21,62mg c 10 H9 nao 4.
Fármacos antiagregantes plaquetarios de categoría 3.9.
3.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
3.11 Preparaciones (1) ¿Tabletas de ferulato de sodio? (2) Ferulado de sodio para inyección
3.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
4 Instrucciones para el Ferulado de sodio 4.1 Nombre del medicamento Ferulado de sodio
4.2 El Nombre en inglés del fertilizante de soda
4.3 Los alias del ferulado de sodio son: Chuanxiongsu; base Chuanxiong No. 1; Ligustrazine; ; Ligustrazina; Ligustrazina; Sal sódica de asafétida;
4.4 Forma farmacéutica 1. Comprimido: 50 mg.
2. Cápsula: 200 mg/cápsula.
3. Inyección: 40 mg (2 ml) (ácido clorhídrico), 80 mg (2 ml) (ácido clorhídrico), 50 mg (2 ml) (ácido fosfórico).
4.5 Efectos farmacológicos del ferulato de sodio 1. El ferulato de sodio es el ingrediente activo de Ligusticum chuanxiong. Tiene agregación antiplaquetaria, desagregación y agregación de plaquetas. También puede dilatar las arteriolas, mejorar la microcirculación y el flujo sanguíneo cerebral y producir efectos antitrombóticos y trombolíticos.
2. Puede eliminar los radicales libres, prevenir y tratar el daño de la peroxidación lipídica, antagonizar la vasoconstricción, el aumento de la presión arterial y la proliferación de células del músculo liso vascular causado por la endotelina y reducir el daño endotelial vascular.
3. Incrementa la síntesis de óxido nítrico (NO) y relaja el músculo liso vascular.
4. Inhibe la agregación plaquetaria, la anticoagulación y mejora la reología sanguínea.
5. También puede inhibir la síntesis de colesterol, reducir los lípidos en sangre, afectar el complemento y mejorar la función inmune del cuerpo.
6. El ferulato de sodio también tiene ciertos efectos analgésicos y antiespasmódicos. Además, como fármaco que aumenta los glóbulos blancos, el ferulato de sodio también puede mejorar la función hematopoyética.
4.6 Farmacocinética del ferulato de sodio El ferulato de sodio se absorbe rápida y completamente tras su administración oral o inyección. Después de la absorción, el fármaco se distribuye rápidamente en el cuerpo y puede atravesar la barrera hematoencefálica. La tasa de unión a proteínas plasmáticas del ferulato de sodio es 20,6. El fármaco se excreta principalmente a través de los riñones y no es fácil de acumular en el cuerpo. La vida media de eliminación oral es de 11,46 ± 3,2 min; la vida media de distribución y la vida media de eliminación después de la administración intravenosa en ratas son de 3 min y 115 min respectivamente.
4.7 Las indicaciones del ferulato de sodio son 1. Se utiliza principalmente para el tratamiento auxiliar de la aterosclerosis, la enfermedad coronaria aterosclerótica (enfermedad coronaria), la enfermedad cerebrovascular, la enfermedad glomerular, la hipertensión pulmonar, la vasculopatía diabética, la vasculitis y otras enfermedades vasculares.
2. Tiene un buen efecto en la fase aguda, la fase de recuperación y las secuelas de la enfermedad cerebrovascular isquémica, como el suministro insuficiente de sangre cerebral, la trombosis cerebral, la embolia cerebral y la arteriosclerosis cerebral, y puede mejorar los síntomas. Los síntomas causados por estas enfermedades incluyen hemiplejía, afasia, disfagia, entumecimiento de las extremidades, debilidad, dolor de cabeza, mareos, insomnio, tinnitus, marcha inestable y pérdida de memoria.
3. También se puede utilizar para tratar migrañas y dolores de cabeza vasculares.
4. También se puede utilizar para la leucopenia y la trombocitopenia.
4.8 Contraindicaciones del ferulato de sodio 1. Está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebral y tendencia hemorrágica.
2. Personas alérgicas al ferulato de sodio.
4.9 Notas 1. Usar con precaución en pacientes con menor hemorragia cerebral y dificultad en el diagnóstico diferencial de enfermedad cerebrovascular oclusiva.
2. Método de almacenamiento: Conservar en forma sellada y protegida de la luz.
4.10 Reacciones adversas del ferulato de sodio 1. La administración oral ocasionalmente puede causar malestar estomacal, sequedad de boca y somnolencia. Tomarlo después de las comidas puede reducir las reacciones adversas. Las inyecciones generalmente no tienen reacciones adversas obvias.
2. En ocasiones, la erupción alérgica desaparece después de suspender el medicamento.
4.11 Uso y dosificación del ferulato de sodio 1. Administración oral: 100 mg cada vez, tres veces al día, un mes como tratamiento.
2. Inyección intramuscular: inyección de ácido clorhídrico, 40 mg cada vez, 1 a 2 veces al día, 15 días es un tratamiento, por lo que la inyección debe administrarse lentamente.
3. Goteo intravenoso: inyección de ácido clorhídrico, 40 a 80 mg al día, o inyección de fosfato, 65.438 0 veces al día, 65.438 000 ~ 65.438 050 mg, ambas con 250 ~ 500 ml 5 ~ 65.438 00 solución de glucosa o inyección de cloruro de sodio o inyección de dextrano de bajo peso molecular diluido.
4.12 Interacciones medicamentosas 1. (1) Puede reducir significativamente las proteínas urinarias y los glóbulos rojos urinarios causados por la gentamicina y reducir el daño al tejido renal. (2) Tiene un efecto protector sobre las células epiteliales tubulares renales. (3) Puede inhibir significativamente la peroxidación lipídica excesiva causada por la gentamicina. (4) Puede reducir significativamente el daño de la gentamicina a las mitocondrias y los lisosomas.
2. Experimentos in vitro han confirmado que el ferulato de sodio puede inhibir la agregación plaquetaria y la producción y liberación de tromboxano A2 (TXA2). Por lo tanto, cuando el ferulato de sodio se combina con aspirina, tiene un efecto sinérgico en la inhibición. efecto de agregación plaquetaria.
4.13 Opinión de expertos