Instrucciones para las tabletas de tartrato de nicolina
Tabletas de tartrato de vareniclina Introducción del producto Nombre común: Tabletas de tartrato de vareniclina.
Fabricante: Pfizer Pharmaceuticals GmbH (Alemania)
Número de aprobación: H20130406
Especificaciones del medicamento: 0,5 mg * 11s 1 mg * 14 comprimidos.
Precio del medicamento: 268 yuanes.
El nombre genérico y las instrucciones de las Tabletas de Tartrato de Nicolina son Tabletas de Tartrato de Nicolina.
Nombre del producto: Varenicline Tartrate Tablets (a largo plazo) (paquete inicial)
Nombre en inglés: Varenicline Tartrate Tablets
Código completo Pinyin de Varenicline Tartrate Tablets (generalmente (Combinado con) (Qidong Village)
El ingrediente principal es el tartrato de Nicolan. Nombre químico: 7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metilen-6H-pirazinamida [2,3-h]-[3]benzazepina-(2R,3r)-2, 3-dihidroxisuccinato (65438)
Fórmula molecular: ¿C13H13N3? C4H6O6
Peso molecular: 361,36
Propiedades Los comprimidos de vaniclina ácido tartárico (Changpei) (Changpei) son comprimidos recubiertos con película de color azul claro, que se vuelven blancos una vez que se retira el recubrimiento.
Indicaciones/funciones: Indicado para que adultos dejen de fumar.
Modelo de especificación 0,5 mg * 11s 1 mg * 14s
Uso y dosificación Las tabletas de tartrato de vareniclina (Changpei) (embalaje original) son para administración oral. Primero aumente la dosis de la siguiente manera durante 1 semana, luego la dosis recomendada es 1 mg dos veces al día. 1. Día 1-3: 0,5 mg, una vez al día (bata blanca) 2. Días 4-7: 0,5 mg dos veces al día (bata blanca) 3. Día 8 - Fin del tratamiento: 1 mg dos veces al día (tableta azul claro) 5. Para los pacientes que no pueden tolerar las reacciones adversas de las tabletas de tartrato de nicolina (Changpei) (inicio), la dosis se puede reducir temporal o permanentemente a 0,5 mg dos veces al día. 6. Las tabletas de tartrato de nicolina (Changpei) (paquete inicial) deben tragarse enteras con agua, antes y después de las comidas. 7. Los pacientes deben tomar tabletas de tartrato de nicolina (Changpei) (primer dispositivo) durante 12 semanas. 8. Para los pacientes que dejaron de fumar exitosamente después de 12 semanas de tratamiento, se puede considerar agregar otro ciclo de tratamiento de 12 semanas con una dosis de 1 mg dos veces al día (ver Reacciones adversas). Dejar de fumar en sí se acompaña de muchos síntomas, independientemente de si Recibir tratamiento para dejar de fumar. Por ejemplo, en el estudio clínico de Changpei se informó que los pacientes que intentan dejar de fumar tienen irritabilidad, depresión, ira, ansiedad, dificultad para concentrarse, inquietud, disminución del ritmo cardíaco, aumento del apetito o aumento de peso. Según el diseño y análisis de los resultados, no hubo diferencias entre los eventos adversos y la abstinencia de fármacos o nicotina. Los múltiples estudios clínicos de Changpei involucraron aproximadamente a 4.000 pacientes y fueron tratados durante 65.438 años (la duración media de la dosificación fue de 84 días). generalmente ocurren dentro de 1 semana de tratamiento y en su mayoría son de gravedad leve a moderada. No hay diferencia en la incidencia de reacciones adversas por edad, raza o sexo. Después de completar el aumento de dosis inicial, los pacientes toman la dosis recomendada diariamente. mg dos veces cada vez. El evento adverso reportado con mayor frecuencia fue náuseas (28,6). Las náuseas ocurrieron temprano en el tratamiento y fueron de gravedad leve a moderada. Entre estos pacientes, las tasas de interrupción del tratamiento. Los eventos adversos comunes fueron náuseas (2,7, en comparación con 0,6 para el placebo), dolor de cabeza (0,6, en comparación con 1,0 para el placebo) e insomnio (1,3, en comparación con 1,0 para el grupo de dosis de placebo 1,2) y sueños anormales (0,2). Las reacciones adversas enumeradas en la siguiente tabla son mayores en el grupo de tratamiento que en el grupo de placebo, todas ordenadas por tipo y frecuencia de órganos del sistema: muy frecuentes (?1/10), frecuentes (?1/100 a
Está prohibido ser alérgico a los principios activos o cualquier ingrediente auxiliar del cultivo intestinal.
Nota: Efecto de dejar de fumar: Los cambios fisiológicos causados por dejar de fumar pueden cambiar la farmacocinética o la farmacodinamia de ciertos medicamentos, por lo que es posible que sea necesario ajustar la dosis de estos medicamentos (como aminofilina, warfarina, insulina). Fumar induce la actividad del CYP1A2, por lo que dejar de fumar puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de sustratos del CYP1A2. Dejar de fumar en sí, ya sea tratado con medicamentos o no, se asocia con el empeoramiento de enfermedades mentales subyacentes, como la depresión. Los pacientes con antecedentes de enfermedad mental deben prestar atención a su medicación y recibir el asesoramiento adecuado. No existe experiencia clínica con pacientes con epilepsia. Al finalizar el tratamiento, más de 3 pacientes presentaron un aumento de los síntomas relacionados con la interrupción del uso, como irritabilidad, antojos, depresión y/o insomnio. Por lo tanto, los médicos deben informar a los pacientes y considerar o discutir con ellos si es necesaria una reducción gradual de la dosis. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Changpei puede tener efectos de leves a moderados sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Conducir durante períodos prolongados puede provocar mareos y somnolencia, lo que puede afectar su capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Se recomienda a los pacientes que primero determinen si conducir, operar maquinaria compleja o realizar otras actividades potencialmente riesgosas se verán afectados antes de realizar dichas actividades. Abuso y dependencia de drogas: Menos de 1/1.000 pacientes en los estudios clínicos de Changpei informaron euforia. Es más probable que las dosis más altas (más de 2 mg) causen malestar gastrointestinal, como náuseas y vómitos. Los estudios clínicos no han encontrado evidencia de que se necesiten aumentos continuos de dosis para mantener los efectos terapéuticos, lo que sugiere que el entrenamiento a largo plazo no producirá tolerancia. Si el medicamento se suspende repentinamente, menos del 3% de los pacientes desarrollan irritabilidad y alteraciones del sueño. Esto sugiere que en algunos pacientes puede haber una dependencia física leve de varNiklan, pero no está asociada con la adicción. En 1 estudio de laboratorio sobre responsabilidad por abuso humano, una dosis oral única de 1 mg no produjo reacciones subjetivas positivas o negativas significativas en los fumadores. En los no fumadores, 1 mg puede aumentar algunas reacciones subjetivas positivas, pero también va acompañado de reacciones adversas negativas, especialmente un aumento de las náuseas. Una dosis oral única de 3 mg de CHA puede producir reacciones subjetivas desagradables en fumadores y no fumadores.
Debido a que existen datos limitados sobre la seguridad y eficacia de Changpei en niños o adolescentes menores de 18 años, no se recomienda el uso de Changpei en esta población (ver Farmacocinética).
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada (ver Farmacocinética). Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de desarrollar insuficiencia renal, los médicos deben considerar la función renal en pacientes de edad avanzada.
Mujeres embarazadas y lactantes Hay datos limitados sobre el uso exitoso del fármaco en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado que Changpei es tóxico para la reproducción (consulte Farmacología y toxicología de Changpei). Se desconocen los riesgos potenciales para el uso humano. Changpei no debe utilizarse durante el embarazo. Se desconoce si LaVar Nicolan se excreta en la leche humana. Los estudios en animales han demostrado que la nicotina puede excretarse en la leche materna. Tenemos que sopesar los beneficios de la lactancia materna para el bebé y los beneficios de la terapia a largo plazo para la mujer lactante para tomar la decisión de continuar/terminar la lactancia materna o continuar/terminar la terapia a largo plazo.
Las interacciones medicamentosas se basan en las características de Changpei y en la experiencia clínica actual. No se han encontrado interacciones clínicamente significativas entre Changpei y otros medicamentos. No es necesario ajustar la dosis de enterocépticos ni de los siguientes medicamentos combinados. Los estudios in vitro han demostrado que es poco probable que los parámetros farmacocinéticos de los compuestos metabolizados principalmente por el citocromo P450 permanezcan sin cambios. Dado que el metabolismo elimina menos de 65,438 000 de vareniclina, Changpai tiene poco efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de las sustancias activas que se sabe que afectan el sistema del citocromo P450 y, por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis de Changpai. Los estudios in vitro han demostrado que las concentraciones terapéuticas de vareniclina no tienen ningún efecto inhibidor sobre los transportadores renales humanos. Por lo tanto, es poco probable que varNiklan afecte a los principios activos que se excretan y eliminan por los riñones (como la metformina, que se muestra a continuación). Metformina: la sostenibilidad no afecta los parámetros farmacocinéticos de la metformina. La metformina tampoco afectó los parámetros farmacocinéticos del cultivo intestinal. Cimetidina: cuando se administra concomitantemente con cimetidina, el aclaramiento renal de cimetidina disminuye y la exposición sistémica aumenta 29. No es necesario ajustar la dosis cuando ambos fármacos se utilizan concomitantemente en sujetos con función renal normal o en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. En pacientes con insuficiencia renal grave, se debe evitar el uso simultáneo de ambos fármacos. Digoxina: el entrenamiento a largo plazo no cambia los parámetros farmacocinéticos de la digoxina en estado estacionario.
Warfarina: el entrenamiento prolongado no cambia los parámetros farmacocinéticos de la warfarina. La vareniclina no afecta el tiempo de protrombina (INR). Dejar de fumar por sí solo puede alterar los parámetros farmacocinéticos de la warfarina. Uso concomitante con otros tratamientos para dejar de fumar: Bupropion-varNiklan no altera los parámetros farmacocinéticos en estado estacionario de bupropion. Terapia de reemplazo de nicotina (NRT): la nicotina y la NRT transdérmica administradas a fumadores simultáneamente durante 12 días dieron como resultado una reducción estadísticamente significativa en la presión arterial sistólica media (media 2,6 mmHg) detectada 1 día después del estudio. En este estudio, la incidencia de náuseas, dolor de cabeza, vómitos, mareos, indigestión y fatiga fue mayor en el grupo de tratamiento combinado que en el grupo de NRT sola. Alcohol: existen datos clínicos limitados sobre la posible interacción entre el alcohol y la enterotomía. No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Changpei en combinación con otros tratamientos para dejar de fumar. Clasificación de embarazo de la FDA: Clase C: Los estudios en animales demuestran que el fármaco es perjudicial para el feto (muerte teratogénica o embrionaria, etc.), o no existen estudios controlados en mujeres embarazadas, o no existen estudios en mujeres embarazadas y animales. Dichos medicamentos sólo deben usarse después de sopesar los beneficios para la mujer embarazada que superan los daños para el feto.
En caso de sobredosis, se deben proporcionar los cuidados de apoyo estándar necesarios. Los estudios han demostrado que la vareniclina se puede eliminar mediante diálisis en pacientes con enfermedad renal terminal (ver Farmacocinética de Changpei), pero no hay experiencia en el tratamiento de la sobredosis de fármacos con diálisis.
Farmacología y Toxicología ¿La nicotina es receptor de acetilcolina? 4? Un agonista parcial selectivo del subtipo 2 con alta afinidad por este receptor en los nervios. Clan Cheney y? La combinación de los receptores 4?2 produce un efecto excitador y al mismo tiempo bloquea la unión de la nicotina a este receptor. Este es el mecanismo por el cual VAL Niklan ejerce su efecto para dejar de fumar. ¿Estudios electrofisiológicos in vitro y estudios neuroquímicos in vivo indican que Changpei está relacionado con los nervios? 4. La nicotina se une a los receptores de acetilcolina y estimula la actividad mediada por receptores, pero el efecto es significativamente más débil que el de la nicotina. ¿Puede Changpei bloquear la nicotina? 4?2 receptores y el sistema de dopamina del área mesolímbica, que son los mecanismos neuronales subyacentes de los efectos de refuerzo-recompensa del tabaquismo. Nickland, ¿verdad? El receptor 4?2 es altamente selectivo y su capacidad de unión a este subtipo de receptor es más fuerte que la de otros receptores nicotínicos comunes (¿3?4 gt500 veces? 7 gt3500 veces? 1? gt20000 veces), cuerpos de receptores no nicotínicos y transportadores (>2000 veces). Además, varNiklan tiene una afinidad moderada por los receptores 5-HT3 (Ki=350 nM).
Absorción farmacocinética: La vareniclina generalmente alcanza la concentración plasmática máxima 3-4 horas después de la administración oral. Después de la administración oral repetida a voluntarios sanos, la concentración plasmática puede alcanzar un estado estable en 4 días. Se absorbe completamente tras la administración oral y tiene una alta biodisponibilidad sistémica. La biodisponibilidad oral de Nicolan no se ve afectada por los alimentos ni por el momento de administración. Distribución: Ampliamente distribuido en varios tejidos, incluido el tejido cerebral. El volumen aparente de distribución medio en estado estacionario es de 415 litros (CV=50). La vareniclina tiene una unión baja a las proteínas plasmáticas (?20) y es independiente de la edad y la función renal. En los roedores, la nicotina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Biotransformación: La tasa metabólica de la vareniclina es muy baja, el 92% se excreta en la orina como el fármaco original y no menos del 10% se excreta en forma de metabolitos. Algunos metabolitos que se encuentran en la orina incluyen vareniclina-N-carbamoilglucurónido e hidroxivareniclina. 91 Las sustancias relacionadas con la vareniclina en la circulación sistémica son los fármacos originales. Algunos metabolitos en la circulación sistémica incluyen varNiklaN-N-carbamoilglucurónido y N-transglucosilvarNiklaN. Excreción: La vida media de excreción de la vareniclina es de aproximadamente 24 horas. Su excreción renal se realiza principalmente a través de filtración glomerular y secreción tubular activa con la ayuda del transportador de cationes orgánicos OCT2. Lineal/no lineal: VarNiklan tiene una cinética lineal cuando se administra como una dosis única (0,1-3 mg) o dosis múltiples (1-3 mg/día). Farmacocinética en poblaciones especiales: según estudios farmacocinéticos específicos y análisis farmacocinéticos poblacionales, los parámetros farmacocinéticos de vareniclina no varían significativamente con la edad, raza, sexo, tabaquismo o coadministración. Pacientes con daño hepático: dado que Changpei básicamente no sufre metabolismo hepático, los parámetros farmacocinéticos de los pacientes con daño hepático no se verán afectados al usar este medicamento.
Pacientes con insuficiencia renal: no hay cambios en los parámetros farmacocinéticos de vareniclina en sujetos con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina estimado >50 ml/min y >80 ml/min). Exposición sistémica a varNiklan en sujetos con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina estimado > 30 ml/min y > 50 ml/min) en comparación con sujetos con función renal normal (aclaramiento de creatinina estimado > 80 ml/min) Un aumento de 65438 ± 0,5 veces . Para insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina esperado: 6400 ng/ml). Las enzimas P450 detectadas en el experimento de inhibición son: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4/5. El estudio también demostró que Nicolan no inducía la actividad del citocromo P4501A2 y 3A4 en hepatocitos humanos in vitro. Por lo tanto, es poco probable que varNiklan altere los parámetros farmacocinéticos de los compuestos metabolizados principalmente por las enzimas del citocromo P450.
Almacenamiento sellado, almacenado por debajo de 30 ℃
Embalaje 0,5 mg*11 tabletas 1 mg*14 tabletas/caja.
Periodo de vigencia: 65438 de febrero
Cumple norma JX20070067.
N.º de aprobación H20130406
Pfizer Manufacturing Co., Ltd. (Alemania)
La eficacia y el papel de las tabletas de tartrato de nicolina Pioneer (Changpei) Tartrato de nicolina Pioneer Las tabletas (Changpei) son adecuadas para que los adultos dejen de fumar.
¿Cuánto cuesta las tabletas de tartrato de nicolina (Changpei)? Fumar es perjudicial para la salud, especialmente para los pulmones, que son los principales órganos dañados. Las tabletas de tartrato de nicolina son adecuadas para que los adultos dejen de fumar. Entonces, ¿cuál es el precio de las tabletas de tartrato de nicolina (Changpei)?
Nicolan tartrato comprimidos está indicado para que adultos dejen de fumar. Los comprimidos de tartrato de vareniclina son comprimidos recubiertos con película de color blanco a blanquecino (especificación de 0,5 mg) o comprimidos recubiertos con película de color azul claro (especificación de 1,0 mg). Aparecen de color blanco después de retirar la cubierta. El nombre común de las tabletas de tartrato de nicolina es tabletas de tartrato de nicolina.
Según muchos fumadores que utilizan tabletas de tartrato de nicolina para dejar de fumar, se sabe que la dependencia personal de la nicotina y los factores psicológicos afectarán la duración del proceso de dejar de fumar, que oscila entre diez días y veinte días y varios años. No esperes. Es difícil definir la eficacia de las tabletas de tartrato de nicolina con un número exacto. Pero no podemos negar las tabletas de tartrato de nicolina. Actualmente, el medicamento para dejar de fumar de primera línea en el mundo recomendado por la medicina clínica para dejar de fumar son las tabletas de tartrato de nicolina, que pueden ayudarlo a aliviar las molestias al dejar de fumar y eliminar gradualmente su dependencia del tabaco.
El mecanismo de acción de Tartrato de Nicolina Comprimidos es: al estimular y antagonizar parcialmente los receptores nicotínicos de acetilcolina, tiene un doble efecto regulador en el cuerpo humano, ayudando a aliviar el deseo de fumar y aliviar los mareos, la irritabilidad y otros síntomas después de dejar de fumar. Un síntoma de abstinencia; su efecto antagonista puede impedir que la nicotina se una a sus receptores y reducir el placer de fumar.