¿Cuántas estatinas hay?
1. Lovastatina
El 31 de agosto de 1987, la FDA de EE. UU. aprobó la comercialización de lovastatina, lo que la convirtió en la primera estatina comercializada en el mundo. Tras su lanzamiento, las ventas no fueron satisfactorias y ahora Estados Unidos se ha retirado del mercado. Aunque hay cuatro formas farmacéuticas y más de diez fabricantes en el país, las ventas son muy pequeñas. En 2016, las ventas de los hospitales de muestra fueron de solo unos 2,3 millones de yuanes. En la actualidad, ninguna empresa ha realizado una evaluación de la coherencia de esta variedad (el estado exige que los medicamentos genéricos sean consistentes en calidad y eficacia con los medicamentos originales). Los requisitos específicos incluyen perfiles de impurezas consistentes, estabilidad consistente y reglas de disolución consistentes in vivo e in vitro. ) Es muy probable que la lovastatina también se retire del mercado chino.
En segundo lugar, la pravastatina
La pravastatina es una modificación de la estructura química de la lovastatina. Se desarrolló por primera vez en Japón en 1991, fue aprobada por la FDA y se comercializó en muchos países europeos y americanos. En 2004 se aprobó su cotización en China en 2016. La pravastatina es una estatina hidrófila derivada de microorganismos y es menos metabolizada por el sistema enzimático citocromo P450 en el hígado. Tiene las características de rápida absorción oral, baja tasa de unión a proteínas y pocas reacciones adversas en los ancianos.
Tres. Simvastatina
La simvastatina fue desarrollada por Merck de los Estados Unidos y aprobada por la FDA en febrero de 1991. La simvastatina es un fármaco utilizado para tratar la hipercolesterolemia primaria. Merck introdujo la simvastatina en China en 1997. La simvastatina es un tipo de fármaco que regula los lípidos en sangre que ha surgido en los últimos años y su uso en hospitales ha aumentado constantemente.
La simvastatina es una sustancia liposoluble que se toma como lactona inactiva y se convierte en lactona activa en el organismo. Tiene un alto contenido en el tejido hepático y es cuatro veces más activo que la pravastatina en el cuerpo. Puede prevenir eficazmente el desarrollo de aterosclerosis y la recurrencia de enfermedades cardíacas, y reducir el riesgo de infarto de miocardio no mortal y de revascularización de miocardio. La simvastatina es muy popular en el mercado de Beijing y Shanghai.
Cuatro. Fluvastatina
La fluvastatina es un producto hipolipemiante totalmente sintético de segunda generación desarrollado por la empresa suiza Novartis. Fue aprobado por la FDA de EE. UU. en febrero de 1993 y se lanzó en el Reino Unido y EE. UU. al año siguiente. Su patente expirará en junio de 2011. Novartis introdujo este producto en China en 1997 y está protegido por patente en China.
La fluvastatina es una sustancia soluble en agua. Después de ser absorbida en el organismo, el 80% se metaboliza y se excreta a través del intestino. Su farmacodinamia es 4,4 veces mayor que la de la lovastatina. El fármaco no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica, tiene poco impacto en el sistema central y no deja residuos en los tejidos. Es un fármaco para el tratamiento de la hiperlipidemia familiar.
Verbo (abreviatura del verbo) Atorvastatina (fármaco hiperlipidémico)
La atorvastatina es un inhibidor selectivo de la HMG-CoA reductasa recientemente sintetizado y reconocido por la comunidad médica. Mejor que la fermentación microbiana natural y los semisintéticos. estatinas. Cuando la utilizan los pacientes, la dosis inicial tiene una excelente tasa objetivo de reducción de lípidos. La atorvastatina es actualmente la estatina más popular en China, pero su aplicación clínica se está limitando gradualmente debido a la dosis excesiva y a muchas reacciones adversas.
6. Rosuvastatina
La rosuvastatina se llama la "superestatina" y se desarrolló por primera vez en el extranjero con una dosis inicial de 20 mg. Debido a diferencias étnicas, las estatinas extranjeras de 20 mg tienen efectos secundarios graves en los chinos. Para explorar las estatinas adecuadas para la constitución del pueblo chino, Lunan Pharmaceutical comenzó a intentar reducir la dosis del fármaco a 5 mg sin afectar el efecto terapéutico, y desde entonces ha iniciado el primer tratamiento con estatinas en China. La estatina de 5 mg se desarrolla basándose en la farmacocinética de los chinos y es más adecuada para el físico de los chinos. Su efecto hipolipemiante es equivalente al de la atorvastatina 20 mg, pero los efectos secundarios se reducen considerablemente y el precio es más favorable, lo que abre una nueva era de las estatinas hipolipemiantes.
7. Pitavastatina
En agosto de 2003, se desarrolló y lanzó la pitavastatina en Japón. En 2008, se lanzaron 9 libros al mercado chino. Hasta el momento no se han realizado experimentos a gran escala con pitavastatina y ni los países nacionales ni los extranjeros son muy optimistas al respecto. Por otro lado, el precio y el autofinanciamiento son una "debilidad" importante. El efecto hipolipemiante también es un gran inconveniente.
Cuando la dosis máxima alcanzó 4 mg, los niveles de LDL-C se redujeron en un 465, 438 ± 0%, mientras que rosuvastatina 20 mg y rosuvastatina 80 mg redujeron los niveles de LDL-C en un 55%.
Las estatinas están causando vértigo en el mercado. Aunque ambos son inhibidores de la HGM-CoA reductasa, su seguridad y sus efectos hipolipemiantes son bastante diferentes debido a diferencias estructurales. Como dice el refrán, un día hace mil millas. Por lo tanto, a la hora de tomar estatinas, debes seguir los consejos de tu médico en función de tu condición física.