¿Cómo se llama Pioneer? ¿Cuáles son sus nombres científicos?
Cefalosporina oral de primera generación Pioneer No. 4-cefalexina
Cefalosporina Pioneer No. 5 de primera generación Cefazolina sódica inyección intramuscular o infusión intravenosa
Cefalosporina oral de primera generación Pioneer No. 6-cefradina
Descripción general de las cefalosporinas
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Las cefalosporinas son una clase de antibióticos que se obtienen modificando semisintéticamente la cadena lateral de la cefalosporina C natural cultivada a partir de Cephalosporium coronalis. Hay alrededor de 30 de uso común, que se pueden dividir en primera generación, segunda generación, tercera generación y cuarta generación según el momento de la invención y las diferentes propiedades antibacterianas.
1. Cefalosporinas de primera generación
Las cefalosporinas de primera generación entraron en el mercado a principios de los años 60. En términos de propiedades antibacterianas, las bacterias que son sensibles a las cefalosporinas de primera generación incluyen principalmente estreptococos β-hemolíticos y otros estreptococos, incluidos Streptococcus pneumoniae (pero los enterococos son resistentes), estafilococos (incluidas las cepas productoras de enzimas) y Haemophilus influenzae, Escherichia coli. , Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, etc. Los diferentes tipos de cefalosporinas pueden tener sus propias propiedades antibacterianas. Por ejemplo, la cefalotina tiene un buen efecto antibacteriano sobre las bacterias Gram positivas y la cefazolina tiene cierto efecto sobre algunas bacterias Gram negativas. Las cefalosporinas de primera generación son menos resistentes a las β-lactamasas de las bacterias Gram negativas, por lo que las bacterias Gram negativas son más resistentes a esta generación de antibióticos.
Las cefalosporinas de primera generación son eficaces contra Proteus, Citrobacter, Aerobacter, Pseudomonas, Serratia, Bacteroidetes, Streptococcus faecalis (excepto cefalotiamidina) y otros microorganismos indol positivos.
Los antibióticos comúnmente utilizados de esta generación incluyen cefazolina, cefalexina, cefradina, cefadroxilo y cefaclor. Entre ellos, excepto la cefazolina, que sólo se puede utilizar mediante inyección, los demás se pueden tomar por vía oral, lo que comúnmente se conoce como cefalosporina oral. Cefalotina, cefotaxima, cefalexina, cefacetonitrilo, cefpirina, etc. Se usa menos o ya no.
2. Cefalosporinas de segunda generación
La eficacia antibacteriana de las cefalosporinas de segunda generación frente a bacterias Gram-positivas es similar o inferior a la de las cefalosporinas de primera generación, pero frente a Gram-. bacterias positivas Tiene un efecto excelente sobre las bacterias negativas para cefalosporinas, como:
(l) Algunas bacterias Gram negativas con fuerte resistencia a las enzimas (como Escherichia coli y Proteus mirabilis) son fáciles de desarrollar resistencia a las primeras -Cefalosporinas de generación. Propiedades medicinales. Las cefalosporinas de segunda generación suelen ser eficaces contra estas cepas resistentes.
(2) El espectro antibacteriano de las cefalosporinas de segunda generación es más amplio que el de la primera generación y tiene efectos antibacterianos contra Neisseria, algunas Proteobacterias indol positivas, algunas Citrobacterias y algunas Enterobacteriaceae.
Las cefalosporinas de segunda generación son ineficaces frente a Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter, Serratia, Streptococcus faecalis, etc.
Las principales variedades de cefalosporinas de segunda generación utilizadas clínicamente son cefamandol, cefuroxima, cefotaxima, etc.
3. Cefalosporinas de tercera generación
El efecto antibacteriano de las cefalosporinas de tercera generación contra las bacterias Gram positivas es generalmente menor que el de las cefalosporinas de primera generación (algunas variedades son similares) Más eficaz que las cefalosporinas de segunda generación contra bacterias Gram negativas.
(1) Espectro antibacteriano ampliado El espectro antibacteriano de la cefalosporina de tercera generación se amplía en comparación con la segunda generación y es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Acinetobacter, gastrococcus y algunas bacterias frágiles. (Diferentes medicamentos tienen diferente eficacia antibacteriana). Ineficaz contra Streptococcus faecalis y Clostridium difficile.
(2) Las cefalosporinas de tercera generación suelen ser eficaces contra algunas cepas gramnegativas que son resistentes a las cefalosporinas de primera o segunda generación.
4. Cefalosporinas de cuarta generación
Las cefalosporinas de tercera generación son débiles frente a las bacterias Gram positivas y no pueden utilizarse para controlar las infecciones por Staphylococcus aureus. En los últimos años se ha descubierto que algunas variedades nuevas, como la cefpiroma, no sólo tienen las propiedades antibacterianas de las cefalosporinas de tercera generación, sino que también tienen efectos antibacterianos sobre Staphylococcus aureus, y se denominan cefalosporinas de cuarta generación.
La división de primera a cuarta generación se aplica no sólo a las cefalosporinas, sino también a algunos otros antibióticos β-lactámicos.
5. Cefamicinas
La cefalosporina tiene el núcleo de la cefalosporina y un grupo trans-metoxi en el átomo de C de la posición 7, que está encadenado por la lactamasa C (cefalosporina-cina C (cefalosporina). -CIN C)) producida por cocos se produce mediante semisíntesis y modificación de la cadena lateral. Las principales variedades son cefoxitina, cefmetazol y cefotetán. En esta sección se analizan propiedades similares a las de las cefalosporinas.
El efecto de las cefamicinas sobre las bacterias Gram positivas es significativamente menor que el de las cefalosporinas de primera generación, pero tienen excelentes efectos sobre las bacterias Gram negativas. Estos fármacos son muy resistentes a las β-lactamasas de bacterias gramnegativas. El espectro antibacteriano de la cefoxitina es similar al de las cefalosporinas de segunda generación, y otras cefalosporinas son similares a las cefalosporinas de tercera generación. Estos medicamentos tienen un fuerte efecto sobre bacterias anaeróbicas como Paecilomyces fragilis.
6. Oxicefalosporina
La oxicefalosporina es estructuralmente similar a la cefalosporina. El átomo S en el núcleo madre se reemplaza por un átomo de O y también hay una forma trans en la posición 7. C. Los grupos metoxi, como la levofloxacina, tienen propiedades similares a las de las cefalosporinas. Este medicamento tiene un fuerte efecto sobre las bacterias anaeróbicas.
7. Reacciones adversas de las cefalosporinas
(l) Reacciones alérgicas Las cefalosporinas pueden causar erupción cutánea, urticaria, asma, fiebre medicamentosa, reacciones similares a la enfermedad del suero y vasculoneurotoxicidad Edema, shock anafiláctico, etc. El shock anafiláctico por cefalosporinas es similar a las reacciones de shock por penicilina. Existe una sensibilidad cruzada incompleta entre los dos fármacos. En términos generales, alrededor del 10% al 30% de las personas alérgicas a la penicilina son alérgicas a las cefalosporinas, pero la mayoría de las personas alérgicas a las cefalosporinas son alérgicas a la penicilina, por lo que deben estar alerta.
Se debe prestar atención a la aplicación de cefalosporinas: ① Las personas alérgicas a la penicilina y aquellas con constitución alérgica deben usarla con precaución. Algunos pacientes son alérgicos a las cefalosporinas pero no a la penicilina. (2) Algunos productos requieren una prueba cutánea antes de usar las instrucciones, que deben seguirse en consecuencia. La concentración de referencia de la solución de prueba cutánea es 300 pg/ml. Los resultados de la prueba cutánea deben juzgarse de acuerdo con las regulaciones de la prueba cutánea de penicilina. ③El tratamiento del shock anafiláctico es el mismo que el del shock con penicilina.
(2) Reacciones gastrointestinales y desequilibrio de la flora La mayoría de las cefalosporinas pueden provocar náuseas, vómitos, pérdida de apetito y otras reacciones. Estos fármacos inhiben fuertemente la flora intestinal y pueden provocar disbiosis y deficiencias de vitaminas B y K. También puede causar infecciones secundarias, como colitis pseudomembranosa e infección por Candida, especialmente cefalosporinas de segunda y tercera generación.
(3) Hepatotoxicidad. El uso de grandes dosis de la mayoría de las cefalosporinas puede provocar aumentos de las transaminasas, la fosfatasa alcalina y la bilirrubina sérica.
(4) La toxicidad del sistema hematopoyético puede provocar ocasionalmente eritrocitopenia, trombocitopenia y eosinofilia.
(5) La mayoría de las cefalosporinas en el daño renal se excretan por los riñones, lo que ocasionalmente puede causar aumentos en el nitrógeno ureico en sangre (BUN), la creatinina sérica, la oliguria y la proteinuria. La ceftidina se asocia con la insuficiencia renal más significativa. El uso combinado de cefalosporinas y diuréticos altamente eficaces o antibióticos aminoglucósidos puede agravar significativamente el daño renal.
(6) Disfunción de la coagulación Todas las cefalosporinas pueden inhibir la producción de vitamina K por la flora intestinal y por tanto tener posibles efectos hemorrágicos. Las cefalosporinas con cadenas laterales de tiometiltetrazol aún interfieren con la circulación de la vitamina K en el cuerpo, dificultan la síntesis de protrombina, alteran el mecanismo de coagulación y provocan tendencias hemorrágicas evidentes. Las cefalosporinas con un grupo C00H en el sustituyente del átomo de C en la posición 7 tienen el efecto de inhibir la agregación plaquetaria, haciendo que la tendencia al sangrado sea más grave. La aparición de disfunción de la coagulación está directamente relacionada con la dosis del fármaco y el tiempo de tratamiento.
(7) La combinación de ditiofeno y etanol puede inhibir la acetaldehído deshidrogenasa, provocando que la acumulación de acetaldehído en el organismo del bebedor produzca una reacción incómoda, por lo que puede utilizarse para la abstinencia de alcohol. Las cefalosporinas que contienen un grupo metiltetrazol tienen efectos similares a los de la ditizona. Cuando se combina con etanol (incluso en pequeñas cantidades), puede hacer que el acetaldehído se acumule en el cuerpo y se "emborrache".