Introducción al isoprazol
2 Referencia en inglés Esomeprazol
3 Instrucciones para esomeprazol 3.1 Nombre del medicamento esomeprazol
3.2 Nombre en inglés esomeprazol
3.3 Alias de esomeprazol esomeprazol magnesio; NexiumTMPerprazoleH199
3.4 Clasificación de medicamentos para el sistema digestivo>; antiácidos y protectores de la mucosa gástrica
3.5 La forma farmacéutica contiene 20 mg (rosa claro). ) o comprimidos recubiertos con película ovalados de 40 mg (rosas), que contienen 7 comprimidos y 28 comprimidos.
3.6 Efectos farmacológicos del isoprazol Hay tres receptores principales relacionados con la secreción ácida en las células parietales gástricas, a saber, el receptor de gastrina, el receptor H2 y el receptor de acetilcolina. Cuando estos receptores se excitan, después de una serie de composiciones bioquímicas, liberan H+ y Cl a través de la H+/K+ ATPasa (bomba de protones) para formar ácido gástrico. Los inhibidores de la bomba de protones son el paso final para inhibir la secreción de ácido gástrico y, por lo tanto, son más eficaces que otros inhibidores de ácido. El isoprazol en sí es un profármaco inactivo y un inhibidor enzimático no competitivo que ingresa al torrente sanguíneo después de la absorción intestinal. Debido a que es un compuesto débilmente alcalino, no se disocia fácilmente en un ambiente de pH 7 y puede ingresar a las células a través de la membrana celular en un estado inactivo. Por lo tanto, es rápidamente atraído por el ambiente altamente ácido de los túbulos secretores del parietal gástrico. células. Sin embargo, una vez que esoprazol ingresa al conducto secretor de las células parietales gástricas y encuentra un ambiente con un pH inferior a 2, se ioniza con H+, pierde afinidad por las grasas, produce un reordenamiento de Smiles y se transforma en un intermedio espirocíclico, formando además ácido sulfínico o sulfenamida. . Luego forma un "complejo fármaco-enzima" conectado por un enlace disulfuro con el grupo sulfhidrilo de la H+/K+ ATPasa. De esta forma de * * * unión de valencia, inhibe la acción de las enzimas e inhibe la secreción de ácido gástrico. Este complejo es estable a pH <6 y puede reducirse mediante glutatión, cisteína y otras sustancias activas endógenas con grupos sulfhidrilo para formar compuestos de sulfhidrilo y compuestos de tioéter. Los compuestos de tioéter se convierten después de oxidarse en el hígado. En comparación con el omeprazol, el efecto inhibidor del esoprazol es 1,6 veces más fuerte y el efecto de controlar continuamente el ácido gástrico es más prolongado.
3.7 Farmacocinética de Ilaprazol Ilaprazol se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal y alcanza su valor máximo en la sangre entre 1 y 2 horas después de la administración. Esoprazol es un fármaco débilmente alcalino que se concentra y se convierte en ingredientes activos en el ambiente ácido de los microtúbulos de secreción de células parietales gástricas, inhibiendo así la H+/KATPasa y la secreción de ácido alcalino y * * gástrico. Esoprazol es el isómero S del omeprazol. Sufre menos metabolismo de primer paso en el hígado, tiene una tasa de eliminación más baja en el cuerpo y tiene un metabolismo más lento que el isómero R. Por lo tanto, la concentración plasmática es mayor. más tiempo y la biodisponibilidad es mayor. El isoprazol se metaboliza principalmente en el organismo por el sistema del citocromo P450, especialmente CYP2c19.
3.8 Las indicaciones de la enfermedad por reflujo esofágico (ERGE) incluyen esofagitis erosiva por reflujo (incluida la esofagitis erosiva), acidez de estómago y úlceras gástricas y duodenales causadas por Helicobacter pylori.
3.9 Precauciones: Las personas con daño hepático o renal severo, tratamiento a largo plazo y aquellas con advertencias de enfermedades malignas antes del tratamiento deben usarlo con precaución. Las mujeres embarazadas y lactantes no deben usarlo. Cuando se presente algún síntoma de alerta (como pérdida evidente de peso, vómitos repetidos, dificultad para tragar, vómitos con sangre o melena), se debe descartar la posibilidad de enfermedades malignas (como el cáncer), de lo contrario los síntomas se agravarán debido al tratamiento y la el diagnóstico se retrasará. El uso prolongado de isoprazol debe controlarse periódicamente. Además, el isoprazol está contraindicado en personas alérgicas a los bencimidazol. Contraindicado en casos raros de intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa galactosa y deficiencia de sacarasa isomaltosa.
3.10 Reacciones adversas del essozol Las reacciones adversas comunes del essozol incluyen dolor de cabeza, dolor abdominal y diarrea. La incidencia de trastornos gastrointestinales, hinchazón, vómitos y estreñimiento es aproximadamente del 1% al 10%. Son raros la dermatitis, picazón, urticaria, mareos, sequedad de boca y otras reacciones. Pero en términos generales, el fármaco tiene una toxicidad baja. La LD50 oral en ratas es superior a 5 g/kg y la administración intraperitoneal también es superior a 2,5 g/kg. Los perros experimentales lo tomaron en una dosis de 10 mg/kg durante 28 días y no se encontraron anomalías evidentes.
Después de 13 semanas de administración continua, todos los parámetros fisiológicos permanecieron sin cambios a la dosis de 80 mg/kg y la dosis tóxica fue superior a 320 mg/kg. En experimentos farmacológicos generales, esoprazol no tiene ningún efecto sobre los sistemas nervioso cardiovascular y autónomo, y sólo tiene efectos leves sobre el sistema nervioso central en dosis altas.
3.11 El isoprazol se toma por vía oral, la dosis habitual es de 20 o 40 mg/vez, 1 a 2 veces/día. Para esofagitis erosiva por reflujo, 40 mg/vez, una vez al día, de 4 a 8 semanas. Para tratamiento de mantenimiento a largo plazo y prevención de recurrencia en pacientes con esofagitis, 20 mg/vez, una vez al día. Para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sin síntomas de esofagitis, 20 mg/vez, una vez al día durante 4 semanas. Triple terapia para el tratamiento de las úlceras duodenales causadas por Helicobacter pylori y la prevención de la recurrencia de las úlceras del tracto péptico causadas por Helicobacter pylori, esozozol 20 mg/vez, amoxicilina 1 g/vez, claritromicina 500 mg/vez, 2 veces al día, un total de 7 días.
3.12 Opinión de expertos