Contenido del ingrediente principal del Centro de Desarrollo Integral Dunhuang Apocynum

1. Contenido total de flavonoides: 1,142%, otros ingredientes:

Quercetina: el té Dunhuang Apocynum contiene quercetina: 179,9 PPM, que es un compuesto flavonoide, tiene los efectos de reducir la presión arterial, mejorar la resistencia capilar, reducir la fragilidad capilar, reducir los lípidos en sangre, dilatar las arterias coronarias y aumentar el flujo sanguíneo coronario.

Rutinina: compuesto flavonoide, además de disminuir la presión arterial y detener el sangrado, también tiene efectos antibacterianos y antiinflamatorios, dilata las arterias coronarias del corazón y previene y trata la aterosclerosis. La rutina es una vitamina esencial que protege la dureza de los capilares.

Glucósidos de flavona: también conocidos como glucósidos de luteína, sus principales efectos farmacológicos son: 1. Mantenga la presión osmótica normal de los vasos sanguíneos, reduzca la fragilidad de los vasos sanguíneos y acorte el tiempo de sangrado. 2. Efecto antibacteriano. Algunos derivados de flavonoides tienen efectos antibacterianos o bactericidas (principalmente relacionados con la concentración, las concentraciones bajas pueden ser antibacterianas y las concentraciones altas pueden ser bactericidas). 3. Efectos antitusivos, asmáticos y expectorantes. 4. Otras funciones, como bajar la presión arterial y dilatar las arterias coronarias.

Glucósidos cardíacos: Tipo de glucósido que tiene importantes efectos fisiológicos sobre el corazón. Su actividad biológica es excitar el miocardio, prolongar el tiempo de conducción, aumentar el gasto cardíaco y, por tanto, tener efectos diuréticos y reductores del edema.

2. Contenido en compuestos ácidos orgánicos: 32,69%. Las funciones principales son las siguientes: Los ácidos orgánicos son compuestos que contienen grupos carboxilo. Los ácidos orgánicos tienen efectos antipiréticos, antirreumáticos y anticoagulantes.

15 tipos de aminoácidos: lisina, histidina, arginina, ácido aspártico, treonina, serina, ácido glutámico, prolina, glicina, alanina, ácido cistina, valina, metionina, isoleucina, leucina, tirosina, fenilalanina, contenido total 2006.3PPM.

Cuatro. Oligoelementos: el contenido total de calcio es de 1.498 mg. Sus principales funciones son:

1. Mantener huesos fuertes y dientes sanos. 2. Mantenga un ritmo cardíaco regular. 3. Aliviar el insomnio. 4. Ayuda al metabolismo del hierro en el organismo. 5. Fortalecer el sistema nervioso. El calcio puede reducir eficazmente la pérdida ósea causada por la edad y aliviar la osteoporosis. Puede reducir la acumulación de aluminio en el cuerpo, ayudar a reducir los niveles de colesterol y prevenir la presión arterial alta y otras enfermedades cardiovasculares.

Magnesio: Total 987 mg, funciones principales: 1. Antitumoral. 2. Efecto sedante. 3. Bajar la presión arterial. 4. Reducir el colesterol. 5. Reducir el azúcar en sangre. Resulta que la falta de magnesio predispone a sufrir enfermedades cardíacas. Otro efecto beneficioso del magnesio es que puede reducir el colesterol. Darles a los pacientes más magnesio todos los días puede prevenir ataques cardíacos, lo cual es muy efectivo.

Potasio: El contenido total es de 527 mg. Su función principal: el potasio tiene un efecto fisiológico importante sobre la excitabilidad del miocardio. Puede inhibir directamente la contractilidad del miocardio y afectar directamente el número de contracciones del miocardio.

Zinc: El contenido total es de 783 mg. Su función principal: el zinc es necesario para un crecimiento y desarrollo saludables, puede proteger el tejido nervioso y cerebral y mejorar la inmunidad del cuerpo.

Manganeso: El contenido total es de 56 mg. Su función principal es que es un componente importante de las enzimas que metabolizan los carbohidratos y las grasas.

Hierro: El contenido total es de 783 mg. Su función principal es producir hemoglobina y otras sustancias de hierro.

Selenio: el contenido total es de 111 mg. Su función principal es la insuficiencia cardíaca y la disfunción neurológica asociada a la deficiencia de selenio.

Descripción de la función: Wild Apocynum tiene las funciones de limpiar los depósitos de las paredes de los vasos sanguíneos, suavizar los vasos sanguíneos, reducir la presión arterial y la grasa y estabilizar la presión arterial durante todo el año. El consumo prolongado de alcohol tiene buenos efectos sobre la presión arterial alta, la hiperlipidemia, el estreñimiento, el insomnio, la menstruación irregular y el síndrome premenstrual. Puede mejorar la diabetes, la neurastenia, la obesidad, la nefritis y los cálculos renales y vesicales.

Literatura seleccionada sobre Apocynum en el país y en el extranjero

1. Composición química de las hojas de Apocynum

Investigadores japoneses y extranjeros han aislado cuatro especies de glucósidos flavonoides de las hojas de Apocynum. : hiperósido, isoquercetina, trifoliolina y astragalósido. Se aislaron dos glucósidos flavonoides, isoquercetina y quercetina-3-O-soforina, de hojas de Apocynum. Se aislaron dos nuevos glucósidos iónicos y nueve componentes conocidos del té Apocynum, a saber, quercetina, fitol, lupeol, feniletil xilopiranósido (1b), etil-hexa-3-En-1b xilopiranósido, isoquercetina y kaempferol. Entre ellos, la viologenina son dos nuevos viológenos, a saber, hexanoil vainillina ⅰ (c 19h 30 o 8, ⅰ) y acetil vainillina ⅱ (c 19h 30 o 9, ⅱ) [2].

2. Componentes con efectos antiperoxidación lipídica y sus efectos.

El hiperósido occidental (quercetina-3-O-galactósido) y la isoquercetina (quercetina-3-O-glucósido) se derivan del kenaf (Robinia acacia) y se aíslan de las hojas de Apocynum. El contenido de flavonoides en cada muestra fue relativamente alto (0,2% ~ 0,8%). Se utilizaron el método ADP-ASA y el método ADP-NADPH para determinar que los flavonoides anteriores tienen un fuerte efecto inhibidor sobre la peroxidación lipídica microsomal de ratas [3].

Los componentes antioxidantes del extracto acuoso de hoja de kenaf se estudiaron midiendo la actividad de ONOO-. El grupo de elución con agua 1 y los componentes de elución con alcohol-acetona 2-1~2-5 (***6 componentes) se obtienen del extracto acuoso de hoja de kenaf. Los componentes 2-3 se sometieron a cromatografía en columna para obtener (+-)-galatequina, (-)-epigalocatequina, (+-)-catequina, (-)-catequina y (-)-epicatequina se obtienen a partir de los componentes 2-4; epicatequina-(4β-8)-catequina sumergida, epicatequina-(4β-8)-epicatequina y proantocianidinas de. Los componentes 2 a 5 se separaron mediante análisis de capas y se hicieron reaccionar con azufre para obtener también: contenido de té de (-)-epigalocatequina, ()-epigalocatequina, (-)-epigalocatequina y ()-catequina. Según el método de Crow, se detectó el efecto eliminador de cada componente sobre ONOO-. Resultados: El extracto de Robinia kenaf inhibió la oxidación de los derivados de ONOO de manera dependiente de la concentración. El componente 1 es menos activo que los demás componentes. Los componentes 2-3, 2-4 y 2-5 son más activos, es decir, 2-1 es más débil y 2-2 casi no tiene actividad. Entre los 7 intermedios aislados, la epicatequina-(4β-8)-epicatequina tiene la actividad eliminadora más fuerte, seguida de la epicatequina-(4β-8)-epicatequina y la inulina B-2 sagital. Otros compuestos son más débiles. Sin embargo, siete compuestos fueron más activos que la penicilamina para eliminar ONOO- in vitro. La mezcla de agente curtiente de condensación de polímero de los componentes 2-5 puede eliminar eficazmente ONOO-, pero debido a sus componentes complejos y su racemización, es difícil subdividir y comparar su actividad [4].

También se informa que tres muestras de kenaf con 100 g (I: hojas crudas; II: hojas cocidas una vez; III: hojas cocidas dos veces a 150 ~ 200 ℃) se calentaron y se sometieron a reflujo con 1000 ml de agua. 60 min, el extracto se concentró a presión reducida hasta sequedad. Los rendimientos de ⅰ, ⅱ y ⅲ son 21,1%, 25,5% y 17,8% respectivamente. Las ratas experimentales se dividieron en cuatro grupos. A cada grupo se le inyectó tetracloruro de carbono al 50 % (disuelto en aceite de oliva, dosis: 1,0 ml/100 g) una vez para inducir una lesión hepática aguda. Ayunaron, pero eran libres de beber alcohol. Después de 6 horas, se inyectaron apocynum ⅰ (grupo B), ⅱ (grupo C) y ⅲ (grupo D), respectivamente. Después de 9 h, se homogeneizaron los hígados de rata, se tomaron muestras de sangre inmediatamente y el suero se separó mediante centrifugación para la investigación. Resultados experimentales: el I extraído puede inhibir eficazmente la peroxidación lipídica con o sin enzima; el II extraído puede reducir significativamente las sustancias activas del ácido tiobarbitúrico en el suero y el hígado de rata. El extracto III también puede mejorar las actividades de la superóxido dismutasa, la catalasa y la glutatión peroxidasa [5]. Los resultados mostraron que el efecto antiperoxidación lipídica del té Apocynum no se vio afectado.

Además, también se exploró el efecto protector del extracto de hoja de kenaf de Shandong (extraído con agua a 70°C durante 3 horas, filtrado y concentrado, rendimiento del 17,8%) en ratones con envejecimiento acelerado. Los ratones se dividieron aleatoriamente en dos grupos, con 6 ratones en cada grupo. El grupo de control recibió agua y el grupo de fármaco recibió 100 g/kg·d de extracto de Apocynum por vía oral durante 40 días. Al final del experimento, se anestesiaron todos los ratones, se extrajeron los tejidos del hígado y del riñón y se almacenaron a -80°C. Se realizaron las siguientes mediciones para obtener los resultados. (1) El contenido de glutatión en hígado y riñón muestra que el glutatión reducido disminuye y el glutatión oxidado (GSSG) aumenta en ratones que envejecen, pero el tratamiento con Apocynum puede normalizarlo. (2) Los resultados de las mediciones de las actividades de las enzimas hepáticas y renales mostraron que la actividad de las enzimas involucradas en el ciclo redox del glutatión en ratones con envejecimiento acelerado disminuyó, mientras que las actividades de la SOD hepática, GSH-PX y GSH reductasa y la actividad de la SOD renal después del tratamiento con apocynum significativamente. aumentó. (3) Determinación del contenido de malondialdehído (MDA, peróxido de lípidos). Los resultados mostraron que los peróxidos lipídicos aumentaron en los ratones de edad avanzada y que el tratamiento con apocynum tenía una tendencia a inhibir la peroxidación de los dedos. Los radicales libres provocan oxidación y peroxidación, que son factores importantes en el envejecimiento del cuerpo. Apocynum puede inhibir la producción de H2O2, aumentar el nivel de glutatión oxidado reducido y mejorar la capacidad antioxidante del cuerpo [6].

3. Ingredientes y funciones que pueden proteger el hígado.

Se aislaron cuatro nuevos compuestos de fenoxiflavonoide-3-ol de hojas de Apocynum y se denominaron oleaninas A, B, C y D (1~4). Al mismo tiempo, también se aisló un compuesto similar conocido, la catequina-[8,7-e]-4a-. Los compuestos anteriores 1 a 6 (20 a 80 micrómetros) tienen un efecto protector sobre la muerte inducida por DgaPN/TNE-a de hepatocitos de rata en cultivo primario de una manera dependiente de la dosis. Los otros cuatro compuestos también fueron protectores, pero no tan buenos como los primeros. Los resultados muestran que la presencia de fenilpropanoide es la clave para mejorar el efecto inhibidor [7].

Xiong aisló 15 flavonoides del extracto acuoso de hojas de Apocynum: (1)(-)-epicatequina, (2)(-)-epicatequina, (3) isoquercetina, (4) hiperósido y (5) (+)-epicatequina. 7-e]-4 a-[3,4-dihidroxifenil]dioxi-2(3H)-pirona, (10) Robinina B, (11) Robinina A, (12) Cinconina Ia, (654438+0). Tienen diversos grados de efectos inhibidores sobre la inducción de la muerte de los hepatocitos. Entre ellos, * * *cetoles (3), (4), (7) y (8) tienen la actividad más fuerte, y flavan-3-oles (1), (2), (5) y (6). tienen la actividad inhibidora más fuerte. La tasa es solo del 15,6% al 29,9%. La sustitución del grupo ácido fenilpropiónico en el anillo A puede mejorar la actividad del flavan-3-ol, lo que indica que el sustituyente del ácido fenilpropiónico es un grupo sinérgico de los flavonoides para proteger el hígado [8].

4. Composición y efecto de los efectos antidepresivos

Butterweck v. El efecto antidepresivo del extracto de hoja de acacia kenaf se estudió en la prueba de natación forzada en ratas. Después de la extracción con agua, la elución de etanol y la cocción parcial, se analizó que las hojas de Robinia pseudoacacia kenaf contenían 2,1 % de hiperina y 2,7 ​​% de isoquercetina. Se administró cadmio por vía oral a ratas macho. Los resultados mostraron que en la prueba de pretratamiento agudo de 65438 ± 0,25 mg/kg y la prueba de dosificación repetida de 30 mg/kg y 65438 ± 0,25 mg/kg, el extracto de hoja de kenaf podría acortar significativamente el tiempo de inmovilidad de las ratas. Una eficacia comparable a la de la imipramina. . En ensayos abiertos, la imipramina (20 mg/kg) y diferentes concentraciones de extracto de hoja de kenaf (30 mg/kg, 60 mg/kg, 1,25 mg/kg) no causaron cambios de comportamiento evidentes ni disfunción motora en ratas. Los resultados mostraron que el extracto de hoja de kenaf tuvo un efecto antidepresivo específico en este experimento, que puede estar relacionado con el aureósido y la isoquercetina en el extracto [9].

5. Componentes y efectos de la reducción del colesterol

Jin Dongyu [Japón] Experimento sobre los efectos de los extractos de hojas de kenaf de diferentes orígenes en ratas alimentadas con una dieta rica en colesterol. Se administraron dos tipos de hojas de kenaf doméstico (ⅰ, ⅱ) y té de apocynum doméstico (ⅲ) a 35 mg/planta por día durante 20 días consecutivos, y luego 70 mg/planta por día durante 40 días consecutivos hasta el final del experimento. . El colesterol se midió mediante un método colorimétrico y el índice de arteriosclerosis (IA) se calculó en función del CT y el HDL-C. Resultados experimentales: el CT y el LDL-C en el suero de ratas alimentadas con una dieta alta en colesterol aumentaron y el HDL-C disminuyó, lo que muestra hipercolesterolemia. Los extractos II y IV pueden mejorar estos componentes del colesterol y reducir la IA. Sin embargo, el extracto I puede reducir el LCL-c; ⅲ puede reducir el LDL-C, aumentar el HDL-C y aumentar la IA. Los extractos acuosos de cuatro tipos de hojas de kenaf también tuvieron un efecto reductor del colesterol total en el tejido hepático. Se cree que el té elaborado con hojas de Apocynum puede mejorar significativamente la hipercolesterolemia [10].

En el experimento sobre el efecto del extracto acuoso de hoja de Apocynum sobre la hipercolesterolemia en ratas, se utilizaron hojas secas I y II de hojas de Apocynum recolectadas de dos orígenes en Shandong, China, hojas de Apocynum ⅲ y hoja ⅳ; secando una y dos veces respectivamente. Los extractos (polvo seco) se extrajeron con agua a 70°C y los extractos correspondientes fueron Prunus prune, L. Disuelva LI ~ Lⅳ en agua y adminístrelo por vía oral a ratas modelo con hipercolesterolemia todos los días, 35 mg por rata por día durante 20 días consecutivos, y luego aumente a 70 mg durante 20 días consecutivos. El grupo de control positivo bebió agua del grifo. Las ratas se sacrificaron después de 40 días y se recogió el suero para medir las concentraciones de colesterol total (CT), lipoproteínas, HDL-C y LDL-C. Se extrajo el hígado, se secó y se pesó, y el homogeneizado de hígado se preparó para medir. la concentración de TC. Los resultados mostraron que después de tomar Li y Li durante 40 días respectivamente, no hubo diferencias significativas en el grado de agricultura del colesterol total en el suero de ratas hipercolesterolémicas y el grupo de control. Después de tomar LIII y LIV durante 40 días, la concentración de TC disminuyó un 65438 ± 06 % y un 65438 ± 09 % respectivamente en comparación con el grupo de control, y la diferencia fue significativa.

Además, la concentración de colesterol libre en los grupos LI ~ Lⅳ no disminuyó ni mostró una tendencia a la baja, pero aún era más alta que la de las ratas normales. En resumen, después del tratamiento con Apocynum, las concentraciones de colesterol total, LDL-C, índice de arteriosclerosis (HDL-C/colesterol total) y colesterol total en el hígado en ratas hipercolesterolémicas se redujeron significativamente, excepto por el aumento de la concentración sérica de HDL-C. Los resultados muestran que el té de apocynum (LIII, Lⅳ) tostado a alta temperatura tiene un efecto más evidente y más fuerte para reducir la concentración de colesterol y prevenir la formación de endurecimiento de la grasa [11].

En otro estudio experimental realizado por Kim D.W [12], se probaron ratas con alto contenido de colesterol con extractos en agua caliente de hojas de kenaf (A) producidos en Shandong, China, y B se horneó con A. Hornee dos veces . Ajuste los extractos A y B de Acacia kenaf a 350 mg/kg/día según el peso corporal y disuélvalos en agua potable para que beban las ratas. Separación y determinación de lipoproteínas de baja densidad en plasma mediante ultracentrifugación en gradiente de densidad. Además de los niveles de colesterol en plasma, se midieron las sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico (TBARS) en plasma y hígado. Resultados experimentales: Los niveles plasmáticos de colesterol total (CT), colesterol libre (FC) y colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C) de ratas en el grupo de control del modelo de dieta rica en colesterol en cobre fueron significativamente más altos que los de ratas normales. El extracto de Kenaf A tuvo una tendencia a reducir el colesterol total, pero la diferencia no fue significativa. Sin embargo, A puede reducir significativamente los niveles de FC y LDL-c, y el extracto B puede reducir significativamente los niveles plasmáticos de FC y LDL-C, pero no tiene ningún efecto significativo sobre TC. (2) El C-LDL puede oxidarse con CuSO4, lo que provoca una reacción de peroxidación. El sulfato de cobre puede inhibir la peroxidación de LDL-C en el plasma de ratas alimentadas con extracto de kenaf. La peroxidación del grupo de extracto A se redujo significativamente a (9.1.03 1,00) nmol/mg de proteína. El efecto del grupo B es más fuerte que el del grupo A. En ausencia de Cu2+, los extractos A y B aún pueden inhibir la peroxidación. Se sugiere que el kenaf tiene el efecto de prevenir la oxidación de las lipoproteínas de baja densidad. (3) La TBAR plasmática de ratas normales es de 0,02 nml/mg de proteína, mientras que la TBAR de ratas modelo con hipercolesterolemia es de 0,61 nml/mg de proteína. El nivel plasmático de TBARS de ratas del grupo A se puede reducir a 0,052 nmol/mg de proteína (la investigación de P

Kim D.W. demuestra además que el extracto acuoso de hoja de kenaf puede reducir significativamente la formación de TBARS, a 20 μg /mL A una concentración de La tasa de inhibición alcanza más del 90% a 2 ~ 5 μg/mL. La CI50 de hiperina, isoquercetina y epicatequina es 4,6, 9,0 y 2,3 μmol/L respectivamente [13]. extracto de hoja de kenaf sobre la citotoxicidad de la piel causada por lipoproteínas de baja densidad oxidadas y sobre células de macrozol que forman células espumosas, las hojas secas de kenaf recolectadas de Shandong, China, se tostaron dos veces y luego se usaron. Extraer con agua caliente a 70°C durante 3 horas, filtrar y concentrar. hasta sequedad bajo presión reducida. El rendimiento es 65438 ± 07,8%. Se utiliza para experimentos de cultivo celular para aislar células endoteliales de la superficie íntima de la aorta bovina. Se cultivó suero en RPMT 1640, luego LDL (150 μg de proteína/ml). Se agregaron 20 μmol/L de CuSO4 y extracto de kenaf, se cultivaron durante 3 h y luego se cultivaron en condiciones normales durante 24 h. Resultados: en medio de cultivo que contenía Cu2+ y LDL, después del cultivo, aumentó la liberación de malondialdehído (MDA) y LDA. y la viabilidad celular disminuyó. Sin embargo, después de agregar extracto de hoja de kenaf al medio de cultivo, estos parámetros cambiaron en una dirección más favorable. Los contenidos de malondialdehído, colesterol total y ésteres de colesterol en el extracto de kenaf fueron significativamente más bajos que los del grupo de control.

6.

En los últimos años, Kagawa Zhushi y otros han estudiado el extracto de té medicinal de Apocynum. En el estudio del efecto antihipertensivo, las hojas de Apocynum se colocaron en una olla a 220 ~ 280 ℃ y se secaron a 65438 ± 050 ℃ (. aproximadamente 6 min), y luego se secó a 65438±030℃ (65438±05 mmin) y 65438±08℃.

Tomar 100 g de hojas de té, agregar 1000 mL y 800 mL de agua, decocción a 95~100°C durante 60 min, concentrar el extracto y centrifugar. El filtrado se atomizó y se secó a 230°C para obtener extracto de hoja de kenaf (LLE). Cuantificación por HPLC. LLE contiene 6 mg/g de cada uno de los flavonoides hiperósido y quercetina. LLE es rico en magnesio (8 mg/g) y no contiene cafeína.

En el experimento sobre el efecto de LLE sobre la presión arterial, el peso corporal y la ingesta de alimentos en ratas espontáneamente hipertensas (SHR) y ratas normales Wistarz (WKY), al grupo SHR se le dio comida gratis que contenía 1,25%, Alimento en polvo con 2,50 % y 5,00 % de LLE durante 7 semanas, y cambio a alimento normal en la séptima semana: WKY ingiere libremente alimento en polvo que contiene 5,0 % de LLE durante 6 semanas. Se midieron la presión arterial, el peso corporal y la ingesta de alimentos antes de la administración de LLE, durante la administración (cada 1 a 2 semanas) y después de la interrupción de la administración. Resultados: (1) El efecto antihipertensivo de LLE sobre SHR: después de 5 semanas de administración de LLE, la presión arterial de los grupos de 2,5 % y 5,0 % disminuyó significativamente en la sexta semana, la presión arterial de cada grupo disminuyó significativamente, por lo que; Se cree que el LLE tiene la capacidad de inhibir el aumento de la presión arterial. Este efecto fue estable, modesto y dependiente de la dosis. Después de administrar alimento mixto LLE durante 7 semanas, se suspendió el medicamento durante 2 semanas. Durante este período, la presión arterial continuó disminuyendo y no hubo rebote después de suspender el medicamento. (2) El efecto de LLE sobre el peso corporal y la ingesta de alimentos de ratas espontáneamente hipertensas: no hubo diferencias entre el grupo de LLE del 12,5% al ​​5,0% y el grupo de control. (3) El efecto antihipertensivo de LLE en WKY: antes del experimento, la presión arterial del grupo de dieta normal y del grupo LLE era de aproximadamente 65438 ± 02,0 kpa, y la presión arterial en la sexta semana era de aproximadamente 65438 ± 06,0 kpa. La presión arterial aumenta ligeramente con la edad, pero el LLE no tiene ningún efecto sobre la presión arterial. (4) El efecto de LLE sobre el peso WKY: no hubo diferencias entre el grupo de dieta normal y el grupo de LLE. Conclusión: LLE sólo afecta el aumento de la presión arterial provocado por trastornos del sistema nervioso autónomo y no tiene ningún efecto sobre la estabilización de la presión arterial. La dosis de LLE utilizada esta vez no tuvo efecto sobre el peso corporal del animal ni sobre la ingesta de alimentos [14].

En experimentos sobre los efectos de LLE en las respuestas de presión arterial inducidas por fármacos en el sistema nervioso simpático o parasimpático de ratas espontáneamente hipertensas (SHR), se utilizaron ratas macho SHR y macho SD. Se anestesiaron las ratas y se midió la presión arterial mediante canulación en la arteria femoral derecha. Durante la administración intravenosa, otros fármacos se administran a través de una cánula que se deja en la vena femoral izquierda 4. LLE se disuelve en solución salina fisiológica y el volumen de dosificación es de 0,05 a 0,1 ml/100 g de peso corporal. Durante la administración de Id, se abrió el abdomen de la rata, se insertó una cánula desde el estómago hasta el comienzo del duodeno y se suspendió LLE:LLE en agua purificada. El volumen de dosis fue de 0,5 ml/100 g de peso corporal. Los resultados experimentales son los siguientes [15]: (1) Efecto antihipertensivo y capacidad de respuesta a la dosis de una administración ID de LLE. 40 a 60 minutos después de que desapareciera el efecto de la dosis anterior sobre la presión arterial, se administraron secuencialmente LLE30, LLE 100 y LLE 1000 mg/kg. Los resultados mostraron que el efecto antihipertensivo comenzó a aparecer aproximadamente a los 65.438±00 minutos después de la administración, y el tiempo antihipertensivo máximo fue de 30 a 40 minutos después de la administración, mostrando una curva antihipertensiva suave. El valor antihipertensivo máximo de 30~300 mg aumentó de 1,20 kPa a 2,80 kPa. La dosis de 1000 mg/kg no aumentó el efecto antihipertensivo, pero la duración tendió a extenderse de 10 min a 300 mg/kg a 30 min. Todas las dosis mostraron un efecto antihipertensivo lento que fue más pronunciado que antes de la dosificación, pero no tuvo ningún efecto sobre la frecuencia cardíaca. (2) Sobre el efecto presor de la norepinefrina (Nad) y el efecto antihipertensivo de la acetilcolina (Ach): LLE administró SHRid por sonda y se dividió en un grupo de dosis baja (30 o 1000 mg/kg) y un grupo de dosis alta (300 mg/kg o 1000 mg/kg). Resultados: Las dosis bajas y altas no tuvieron efecto significativo, es decir, no hubo efecto sobre la respuesta de la presión arterial causada por Nad o Ach, lo que indica que el efecto antihipertensivo del LLE no se basa en el control del sistema nervioso simpático. (3) Efecto sobre los vasoconstrictores: después de que a las ratas SD se les administró LLE (300 mg/kg y 1000 mg/kg), se les administró angiotensina I 0,30 μg/kg a los 10, 30 y 50 min. Resultados: El efecto presor del LLE sobre la presión arterial I no se inhibió significativamente en ningún momento y la inyección intravenosa de solución salina normal no tuvo ningún efecto sobre la presión arterial de las ratas SD. Por tanto, se puede considerar que el efecto antihipertensivo del LLE no se basa en la inhibición de la enzima convertidora de angiotensina.

Cuando Sichuan Zhihui et al. utilizaron el lecho vascular de la arteria mesentérica de rata para estudiar el efecto vasodilatador y el mecanismo del extracto de Sophora japonica LLE, utilizaron ratas macho Wistarz de entre 9 y 11 semanas de edad para extraer las arterias mesentéricas de rata según el método de Kawashi et al. El lecho vascular se convierte en muestras de perfusión (incluidas muestras sin extracción de piel humana y muestras en las que se eliminan células endoteliales vasculares mediante métodos químicos). Los resultados experimentales son los siguientes [16]: (1) Efecto de vasodilatación del LLE. Después de la perfusión de LLE, la muestra mostró una disminución de la presión de perfusión dependiente de la concentración, es decir, una respuesta de vasodilatación. El grado de relajación fue significativamente mayor que el del control, lo que indica que LLE contenía algo para relajar los vasos sanguíneos. La función diastólica del LLE en muestras a las que se les extrajo endotelio se inhibió significativamente y el grado de relajación fue significativamente más débil que en el grupo de control. Por tanto, se considera que el efecto vasodilatador del LLE depende del endotelio. (2) Los efectos de varios factores relajantes endoteliales sobre el efecto de vasodilatación del LLE. La adición del nombre L mejora la vasodilatación inducida por LLE. En presencia de una solución con alto contenido de K+Krebs, la relajación causada por LLE se inhibió significativamente, pero la relajación causada por LLE de alta concentración no se inhibió por completo. Por lo tanto, se especula que el efecto vasodilatador del LLE está relacionado con el factor hiperpolarizante de escala derivado de células endoteliales (EDHF). La vasodilatación en el LLE puede aumentar mediante la adición de indometacina, un inhibidor de la ciclooxigenasa, lo que sugiere que las prostaglandinas pueden interrumpir la relajación en el LLE. La adición de KCL y L-NAME provocó que desapareciera la relajación de LLE y la reacción se inhibió por completo en altas concentraciones. Se puede observar que altas concentraciones de LLE median la relajación de NO, mientras que la adición del bloqueador de canales de K+ dependiente de calcio tetraetilamonio (TEA) inhibe significativamente la relajación de LLE, pero no tiene ningún efecto sobre la relajación de altas concentraciones de LLE. (3) El efecto de los fármacos antimuscarínicos sobre la vasodilatación en el LLE. Cuando se infundieron LLE y atropina al mismo tiempo, el efecto relajante de LLE permaneció básicamente sin cambios. Se especula que LLE no contiene sustancias funcionales colina. La conclusión anterior del estudio de Tagawa Zhihui y otros: LLE tiene vasodilatación dependiente del endotelio, este efecto depende de la concentración; El mecanismo es que LLE media EDHF en los canales de K+ de la arteria mesentérica de rata en concentraciones bajas y produce vasodilatación a través de EDHF y NO en concentraciones altas.

(Copyright: Centro de Desarrollo Integral Dunhuang Apocynum)