¿Cuáles son las diferencias en la farmacocinética y el mecanismo de acción entre las tabletas de eszopiclona y las tabletas de zopiclona?

Farmacología de las tabletas de zopiclona: este producto tiene efectos sedantes, hipnóticos y de relajación muscular en dosis convencionales. Actúa sobre los receptores de benzodiazepinas pero se une de manera diferente a las benzodiazepinas. La zopiclona es un fármaco hipnótico de acción rápida y muy seguro que puede prolongar el tiempo de sueño, mejorar la calidad del sueño y reducir el número de despertares por la noche y temprano en la mañana. Este producto se caracteriza por un bajo efecto residual a la mañana siguiente.

Farmacocinética: Los datos muestran que la biodisponibilidad de este producto en humanos sanos es del 80%. Puede absorberse rápidamente después de la administración oral y alcanza la concentración plasmática máxima después de 1,5 a 2,0 horas, 3,75, 7,5, 15 mg. administración, fueron 30, 60 y 115 mg/ml respectivamente. La absorción del fármaco no se vio afectada por el sexo del paciente, el tiempo de administración ni la dosis repetida. El fármaco se distribuye rápidamente desde los vasos sanguíneos a todo el cuerpo, con un volumen de distribución de 100 l·l, una tasa de unión a proteínas plasmáticas del 45% y una vida media de eliminación de aproximadamente 5 horas. No hay efecto acumulativo con la administración repetida. Este producto se metaboliza ampliamente en el cuerpo (principalmente biotransformado por el sistema enzimático P450) y los principales metabolitos son N-óxido (farmacológicamente activo en animales) y N-desmetilo (inactivo). Los metabolitos se excretan principalmente a través de los pulmones (aproximadamente el 50% de la dosis) y el resto se excreta a través de la orina. Sólo del 4 al 5% de la dosis se excreta del organismo por la orina. La vida media en ancianos es de aproximadamente 7 horas. En pacientes con cirrosis hepática, debido a una desmetilación lenta y una capacidad de eliminación plasmática significativamente reducida, se debe ajustar la dosis. Este producto puede atravesar la membrana de diálisis. Las tabletas de lepiclona también son sedantes e hipnóticos.