Otra información relacionada sobre alprostadil
Prostaglandina E1, también conocida como alprostadil, nombre en inglés: PROSTAGLANDIN E1, abreviatura en inglés PGE1, nombre químico: (1R, 2R, 3R)-3-hidroxi-2[(E)-(3S)) Ácido -3-hidroxi-1-octenil]-5-oxociclopentanoheptanoico, fórmula molecular: C20H34O5, peso molecular: 354,49
La PGE1 es una sustancia bioactiva ampliamente presente en el cuerpo y trata la diabetes El mecanismo de la neuropatía: 1 Mejorar la hemodinámica al aumentar el contenido de CAMP en las células del músculo liso vascular, ejerciendo su efecto vasodilatador y reduciendo la resistencia periférica. 2. Al mejorar la reología sanguínea, la PGE puede inhibir la agregación plaquetaria y reducir la reacción plaquetaria y el nivel de tromboxano A (TXA). puede inhibir la activación plaquetaria, promover la reversión de las plaquetas activadas alrededor del trombo y mejorar la capacidad de deformación de los glóbulos rojos; 3. La PGE puede activar la lipasa y promover la hidrólisis de los triglicéridos, reduciendo los lípidos sanguíneos y la viscosidad de la sangre; estimulan las células endoteliales vasculares para que produzcan sustancia fibrinolítica tisular (t-PA), que tiene un cierto efecto trombolítico directo. 5. Al inhibir la Caz libre de las células del músculo liso vascular y al inhibir la liberación de norepinefrina de las terminales nerviosas simpáticas vasculares, el músculo liso vascular se relaja y mejora la microcirculación.
La inyección de alprostadil es una preparación de alprostadil (prostaglandina E1) para inyección intravenosa que utiliza microesferas lipídicas como portadores de fármacos. Debido a la envoltura de las microesferas lipídicas, el alprostadil (prostaglandina E1) no se inactiva fácilmente y es fácil de distribuir. ejerciendo así el efecto de este producto al dilatar los vasos sanguíneos e inhibir la agregación plaquetaria. Además, este producto también tiene el efecto de estabilizar las membranas celulares del hígado y mejorar la función hepática.
Efectos toxicológicos
A ratones, ratas y perros se les administró por vía intravenosa el volumen máximo posible de 50 ml/kg [equivalente a alprostadil (prostaglandina E1) 250 μg/kg]. No se observó muerte animal ni enfermedad grave. teratogénico e irritante vascular 1. La inyección de alprostadil se usa para tratar úlceras y úlceras en las extremidades causadas por enfermedad arterial oclusiva crónica (tromboangeitis obliterante, arteriosclerosis obliterante, etc.) Reduce el dolor en reposo en las extremidades causado por trastornos de la circulación microvascular y mejora los trastornos de la microcirculación cardiovascular y cerebrovascular. .
2. La terapia antitrombótica después del trasplante de órganos se utiliza para inhibir la trombosis en los vasos sanguíneos después del trasplante.
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3. se utiliza para aliviar la hipoxemia y mantener el flujo sanguíneo en el conducto para esperar la oportunidad de realizar un tratamiento quirúrgico.
4. Para el tratamiento adyuvante de la hepatitis crónica 1. Shock: ocasionalmente se observa shock. , y si se encuentra alguna anomalía, suspenda el medicamento inmediatamente y tome las medidas adecuadas.
2. Lugar de inyección: a veces puede producirse dolor vascular, vasculitis y enrojecimiento, rigidez, picazón, etc. .
3. Sistema circulatorio: A veces pueden aparecer síntomas como agravamiento de la insuficiencia cardíaca, edema pulmonar, opresión en el pecho y caída de la presión arterial. Además, suspenda el medicamento inmediatamente. pueden aparecer síntomas faciales ocasionales, enrojecimiento, palpitaciones.
4. Sistema digestivo: a veces diarrea, hinchazón, malestar, dolor abdominal ocasional, pérdida de apetito, vómitos, estreñimiento, transaminasas elevadas, etc.
5. Sistema mental y nervioso: a veces mareos, dolor de cabeza, fiebre, fatiga y ocasionalmente entumecimiento.
6. Sistema sanguíneo: eosinofilia y leucopenia ocasionales.
7. : Ocasionalmente disminución de la visión, hinchazón bucal, caída del cabello, dolor en las extremidades, edema, urticaria.
Contraindicado para los siguientes pacientes:
1. Pacientes con insuficiencia cardíaca grave (insuficiencia cardíaca).
2. Mujeres que estén embarazadas o puedan estarlo.
3. Pacientes con antecedentes de alergia a este preparado.
Almacenamiento: sombreado, 0-. 5 ℃ Almacenar y evitar la congelación El ingrediente principal de este producto es la prostaglandina E1, su nombre químico es: (1R, 2R, 3R)-3-hidroxi 2-(E)-(3S)-3-hidroxi-1-octenilo. ] Ácido -5-Oxociclopentanoheptanoico
Fórmula química estructural:
Fórmula molecular: C20H34O5
Peso molecular: 354,49
Excipientes: Soja refinada aceite, lecitina refinada, glicerina concentrada, ácido oleico, hidróxido de sodio, agua para inyección 1. Utilice este producto con precaución en los siguientes pacientes:
(1) Pacientes con insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardíaca), hay informes Puede agravar la tendencia a la insuficiencia cardíaca.
(2) Se ha informado que los pacientes con glaucoma o presión intraocular hipertensa aumentan la presión intraocular.
(3) Complicaciones pasadas de la úlcera gástrica En pacientes con neumonía intersticial, se ha informado que puede causar sangrado gástrico.
(4) En pacientes con neumonía intersticial, se ha informado que puede empeorar la afección.
2. Se utiliza para tratar la enfermedad arterial oclusiva crónica, pacientes con trastornos de la circulación microvascular. Dado que el tratamiento de este medicamento es sintomático, existe la posibilidad de recurrencia después de suspender la administración.
3. al administrar:
(1) Cuando se produzcan reacciones adversas, se deben tomar medidas adecuadas, como disminuir la velocidad de administración y detener la administración.
(2) Esta preparación debe mezclarse con la infusión y usarse dentro de las 2 horas. La solución restante no se puede volver a usar.
(3) No use medicamentos congelados.
(4) Al abrir la ampolla, primero. límpielo con un algodón con alcohol, luego gire el punto marcado en la ampolla hacia arriba y hacia abajo.
(5) Este producto debe usarse con prescripción médica y de acuerdo con las instrucciones del médico. El producto es un líquido lechoso blanco.
Especificaciones
(1) 1 ml: 5 μg (
2) 2 ml: 10 μg.
Uso y dosificación
Adultos una vez al día, 1-2 ml (alprostadil 5-10 ug) 10 ml de solución salina normal (o glucosa al 5 %) lentamente por vía intravenosa, o directamente en un recipiente pequeño para infusión intravenosa lenta.
Contraindicaciones
Los siguientes pacientes están contraindicados:
1. Pacientes con insuficiencia cardíaca grave (insuficiencia cardíaca).
2. Mujeres que estén embarazadas o puedan estar embarazadas.
3. Pacientes con antecedentes de alergia a este preparado.
Mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Se prohíbe el uso de este producto a mujeres que estén o puedan estar embarazadas.
Uso pediátrico
Para niños con cardiopatías congénitas, la velocidad de infusión recomendada es de 5 ng /kg/min.
Uso de medicamentos en personas mayores
No hay consejos especiales, por favor siga los consejos de su médico.
Interacciones medicamentosas
Evite interactuar con expansores plasmáticos (dextrano, preparados de gelatina, etc.).
Sobredosis de medicamentos
Actualmente no existen informes bibliográficos de dosis diarias superiores a 120 μg.
Ensayos clínicos
***Se seleccionaron 222 pacientes con hepatitis crónica y se compararon con guladina en un método ciego aleatorio. Se les administró lentamente por vía intravenosa, 1 tubo/día, durante 4 semanas. Se juzgó la eficacia. sobre la ALT, AST, TBIL y otros indicadores de la función hepática de los pacientes, la tasa efectiva del grupo Kaishi fue 86,11, que fue mayor que la del grupo de control. La reacción adversa común en el grupo de prueba fue flebitis en el lugar de la inyección. ***10 casos, que desaparecieron después de suspender el medicamento; 1 caso con dolor de cabeza desapareció después de retirarse del grupo de prueba; 1 caso Conscientemente, los síntomas gastrointestinales empeoraron, pero los síntomas se aliviaron después de continuar el tratamiento.
Farmacocinética
El alprostadil se encontró en el tejido de ratas después de la administración intravenosa del producto marcado con [3H] durante 5 minutos (prostaglandina E1) y luego disminuye lentamente hasta desaparecer. E1) se distribuye principalmente en los tejidos de los riñones, el hígado y los pulmones y tiene el contenido más bajo en el sistema nervioso central, los globos oculares y los testículos. Este producto se mezcla principalmente con el plasma. Se une a proteínas y se metaboliza rápidamente en la sangre. El metabolito (13,14-dihidro-15-ona-PGE1) se excreta principalmente a través de los riñones. Aproximadamente el 90% se excreta en la orina dentro de las 24 horas posteriores a la administración y el resto se excreta en las heces.
Almacenamiento
Sombree la luz y guárdelo a 0-5 ℃ para evitar la congelación.