Introducción a la diuresis de sodio
2 Referencia en inglés etacridina sódica
etilendiaminotetraacetato sódico de lyovac
etacridina sódica
3 diurético sódico Fármaco Farmacopea Estándar 3.1 Nombre 3.1.1 Chino nombre Natriurético
3.1.2 Pinyin chino por día
3.1.3 Nombre en inglés Ácido etacrínico
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular C13H12Cl2O4 303.14
3.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es ácido (2,3dicloro-4(2metilenbutiril)fenoxi)acético. En base a productos secos, el contenido de C13H12Cl2O4 no debe ser inferior al 98,0%.
3.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco, insípido y ligeramente amargo.
Este producto es soluble en etanol o éter y casi insoluble en agua. Soluble en ácido acético glacial.
3.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 121 ~ 125°C.
3.6 Identificación (1) Tomar unos 30 mg de este producto, añadir 2 ml de solución de prueba de hidróxido de sodio, calentar al baño maría durante 5 minutos, dejar enfriar, añadir 0,25 ml de solución de ácido sulfúrico (1) → 2) y 0,5 ml de sodio al 10%. Para decolorar la solución, agregue con cuidado 2 ml de ácido sulfúrico, que se volverá de color púrpura oscuro.
(2) Tome este producto y disuélvalo con ácido clorhídrico-metanol (1: 1000) para obtener una solución que contenga aproximadamente 50 μg por 1 ml. Utilice espectrofotometría UV-visible (Apéndice IV de la Parte 2 de la Farmacopea). , edición de 2010) A) La medición muestra la absorción máxima en una longitud de onda de 270 nm.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser el mismo que el de la sustancia de referencia (tabla de espectro infrarrojo del fármaco 196).
(4) Tome aproximadamente 20 mg de este producto, agregue 0,10 g de carbonato de sodio anhidro, mezcle bien, queme y luego enfríe. El residuo muestra la reacción de identificación del cloruro (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, 2010). edición).
3.7 Verificación 3.7.1 Extracto de benceno: Tomar 1,0 g de este producto, agregar 50 ml de solución de sulfito de sodio al 8%, agitar bien para disolver, dejar actuar 20 minutos, agregar 5 ml de ácido clorhídrico, agitar bien, y extraer con benceno 3 veces, cada vez Agitar bien durante 2 minutos, separar la capa de benceno, centrifugar el tubo si es necesario y combinar.
3.7.2 Pérdida de peso por secado: Tomar este producto, colocarlo en una secadora de pentóxido de fósforo y secarlo a presión reducida a 60°C hasta peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5% (. Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
3.7.3 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El residuo no debe exceder el 0,1%.
3.7.4 Tomar los residuos que quedan debajo de los residuos de combustión de metales pesados y verificar de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método. El contenido de metales pesados no debe exceder). 20 partes por millón.
3.8 Determinación del contenido: Tomar aproximadamente 0,15 g de este producto, pesarlo con precisión, colocarlo en una botella de yodo, agregar 40 ml de ácido acético glacial para disolverlo, agregar 25 ml de solución de titulación de bromo (0,05 mol/ L), y agregue 3 ml de ácido clorhídrico, tape bien inmediatamente, agite bien y colóquelo en la oscuridad durante 1 hora. Tenga cuidado de abrir suavemente el tapón y agregue la solución de prueba de yoduro de potasio 65438+. Valorar con solución de titulación de tiosulfato de sodio (0,1 mol/L).
Cuando se acerque al punto final, agregue 2 ml de solución indicadora de almidón, continúe la titulación hasta que desaparezca el color azul y utilice una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1ml de solución valorante de bromo (0,05mol/L) equivale a 15,16mg de C13H12Cl2O4.
3.9 Diuréticos.
3.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
3.11 Preparación de tabletas de diurético de sodio
3.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
4 Instrucciones para el diurético de sodio 4.1 Nombre del medicamento Diurético de sodio
4.2 Nombre en inglés Ácido etacrínico
4.3 Nadiurético alias ácido úrico; ácido italiano; Edecrin etambutol
4.4 Clasificación de medicamentos para el sistema circulatorio>: Fármacos antihipertensivos>Medicamentos diuréticos para reducir la presión
p>4.5 forma farmacéutica 1. Comprimidos: 25 mg cada uno;
2. Inyección (inyección en polvo): Cada inyección contiene 25 mg de diurético sódico y 31,25 mg de manitol.
4.6 Los efectos farmacológicos de los diuréticos son similares a los de la furosemida en términos de efecto y mecanismo diurético, pérdida de electrolitos y características de acción.
4.7 La farmacocinética del diurético sódico se absorbe rápidamente después de la administración oral, surte efecto en 30 minutos, alcanza un máximo en aproximadamente 2 horas y dura aproximadamente de 6 a 8 horas. La diuresis comienza de 5 a 10 minutos después de la administración intravenosa; inyección Alcanza el pico en 1 a 2 horas y dura aproximadamente 2 horas. El fármaco se metaboliza en el hígado, 2/3 se excreta por vía renal y 1/3 por vía biliar, de los cuales el 20% es el fármaco original y el resto son metabolitos. La natriuresis no se acumula en el cuerpo. La producción de orina de pacientes con edema puede alcanzar más de 4 litros el primer día después de tomar el medicamento. Debe usarse con precaución y la dosis debe ajustarse en cualquier momento para evitar el síndrome de hiposal, hipocloremia e hipopotasemia.
4.8 Las indicaciones de los diuréticos de sodio se utilizan clínicamente para la insuficiencia cardíaca congestiva, el edema pulmonar agudo, el edema renal, la cirrosis ascítica, la ascitis por cáncer de hígado, la esquistosomiasis ascítica, el edema cerebral y otros edemas.
4.9 Contraindicaciones natriuréticas: Está contraindicado en mujeres embarazadas, pacientes anúricos y lactantes.
4.10 Notas 1. Úselo con precaución en mujeres lactantes, diabéticos, personas con antecedentes de gota, insuficiencia hepática y renal grave y personas con antecedentes de lupus eritematoso (que puede inducir la actividad del lupus).
2. Para un uso prolongado, se deben comprobar y complementar los electrolitos del suero. Puede tomar una solución de cloruro de potasio al 10% por vía oral para complementar la sal de potasio, 10 ml cada vez, tres veces al día.
3. Se debe cambiar el lugar de la inyección para evitar la tromboflebitis.
4.11 Las reacciones adversas de los diuréticos son similares a las de la furosemida. Aunque se tome potasio al mismo tiempo, se puede producir sequedad de boca, fatiga, espasmos musculares, sensaciones anormales, anorexia, náuseas, visión borrosa, dolor de cabeza, etc. Aún puede ocurrir, principalmente en relación con un desequilibrio electrolítico (hipopotasemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica). La natriuresis también puede provocar hiperuricemia, hiperglucemia, hipotensión ortostática, molestias gastrointestinales, sordera temporal o permanente, etc. También hay informes de que un número muy pequeño de pacientes desarrolla daño en las células hepáticas, púrpura de Henoch-Schönlein, agranulocitosis, erupción cutánea, fiebre, etc.
4.12 Uso y dosificación de diuréticos1. Generalmente se utiliza para quienes han fallado con otros diuréticos. Administración oral en adultos: 25 mg cada vez, de 1 a 3 veces al día. Si el efecto no es bueno, la dosis se puede aumentar gradualmente. Generalmente, la dosis diaria no supera los 100 mg y el tratamiento dura de 3 a 5 días.
2. Edema pulmonar agudo: Disolver de 25 a 50 mg de diurético en 20 a 40 ml de solución salina normal e inyectar lenta o intravenosamente durante 10 a 20 minutos. La dosis se puede aumentar según la afección, pero cada dosis no debe exceder los 100 mg.
3. Insuficiencia renal aguda: Se espera que su uso temprano alivie la aparición de necrosis tubular renal aguda. Disuelva de 25 a 50 mg de diurético de sodio en 40 a 50 ml de solución salina normal e inyéctelo lentamente por vía intravenosa. La dosis no debe exceder los 100 mg. Si es necesario, se puede inyectar una vez después de 2 a 4 horas. El lugar de la inyección debe cambiarse durante la segunda inyección.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. El uso concomitante de natriuréticos y antibióticos aminoglucósidos puede aumentar la ototoxicidad.
2. El uso combinado con glucocorticoides puede aumentar la incidencia de hipopotasemia y sangrado gástrico.
3. Cuando se combina con glucósidos cardíacos, la hipopotasemia provocada por la diuresis del sodio puede aumentar la toxicidad de estos últimos.
4. El uso combinado con sales de litio aumentará el riesgo de intoxicación por litio.
5. Cabe señalar que cuando se combinan con warfarina y clofibrato, la concentración libre en sangre de estos dos fármacos aumentará debido a la competencia con la unión a las proteínas plasmáticas.
6. El uso combinado con otros fármacos antihipertensivos puede aumentar la incidencia de hipotensión ortostática.
7. La inyección no debe ser compatible con procaína, penicillium, cloranfenicol, etc. Evitar la natriuresis es ineficaz.
8. Si la solución inyectable es compatible con soluciones ácidas con un valor de pH inferior a 5, los diuréticos de sodio precipitarán.
4.14 Los expertos comentaron que los diuréticos de sodio son actualmente los diuréticos más potentes en aplicación clínica, son rápidos y confiables, adecuados para el edema causado por diversas causas y son uno de los fármacos de primera elección para el edema pulmonar agudo. . El fármaco tiene reacciones adversas relativamente leves y es seguro, lo que lo hace popular entre los médicos.
5 Diurético natriurético El diurético natriurético (ácido úrico) es también un diurético que actúa sobre la médula de la rama ascendente del asa medular renal. Su mecanismo y características son las mismas que la furosemida. Clínicamente, se utiliza principalmente para tratar edemas como insuficiencia cardíaca congestiva, edema pulmonar agudo, edema renal, ascitis esclerosante y edema cerebral. La LD50 oral en ratones es de 627 mg/kg y la LD50 intravenosa es de 65438 ± 076 mg/kg. La dosis habitual es de 25 mg/vez, 1 a 3/día; 25 a 50 mg por inyección intravenosa o infusión intravenosa, diluida con inyección de cloruro de sodio al 0,85% y luego infusión intravenosa lenta o infusión intravenosa. Afecta principalmente al metabolismo del agua y la sal, excretando una gran cantidad de cloro (la excreción de cloro es mayor que la del sodio) y potasio, provocando hipopotasemia o alcalosis hipoclorémica. [1]
5.1 Las reacciones adversas clínicas son las siguientes [1]:
Sistema nervioso central.
Como dolor de cabeza, fatiga, debilidad, debilidad, sensación anormal, visión borrosa, etc.
2. Sistema digestivo
Como náuseas, vómitos, pérdida de apetito, dolor abdominal, diarrea, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda, ictericia esporádica, función hepática anormal, etc. En ocasiones, la peritonitis es causada por una perforación del tracto gastrointestinal.
3. Sistema circulatorio
Hipotensión, shock, tromboangitis, etc.
4. Sistema sanguíneo
Leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, etc. 5. Deficiencia auditiva, tinnitus, sordera temporal o permanente.
6. Desequilibrio hídrico, electrolítico y ácido-base.
El uso prolongado y a gran escala de este fármaco puede provocar hiponatremia, hipopotasemia, hipocloremia y alcalosis del ácido hipocloroso.
7. Sistema urinario
Micción frecuente, hematuria, etc. , dosis altas también pueden causar oliguria o anuria.
8.Otros
Erupción cutánea, picazón, niveles elevados de azúcar en sangre, diabetes, nitrógeno ureico elevado, creatinina elevada, ácido úrico elevado en sangre, gota aguda, malestar general, sequedad de boca, muscular. espasmos, escalofríos, fiebre, etc.
5.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por natriuréticos son [1]:
1. Quienes resultan intoxicados por grandes dosis deben inducirse inmediatamente el vómito y el lavado gástrico.
2. Reponer líquidos, potasio y corregir trastornos del metabolismo hídrico y electrolítico.