Introducción al undecanoato de testosterona
Nombre en pinyin: Shiyisuan Gaotong
Nombre en inglés: Undecanoato de testosterona
Número de página del libro: edición 2000, Parte 2 - 24
C30H48O3 456.71
Este producto es undecanoato de 17β-hidroxiandrosten-4-en-3-ona. Calculado en base seca, el contenido de C30H48O3 debe ser 97,0~103,0.
El undecanoato de testosterona es la forma undecanoato del andrógeno testosterona, con actividades inhibidoras de la secreción de gonadotropinas y de reemplazo hormonal. La testosterona inhibe la secreción de gonadotropinas de la glándula pituitaria y la administración de testosterona disminuye la secreción de la hormona luteinizante (LH). Al inhibir la secreción de LH, se puede inhibir el crecimiento de las células de Leydig, que normalmente son estimuladas por la LH para producir testosterona. Además, el agente promueve el mantenimiento de las características sexuales masculinas y puede usarse para reemplazar la testosterona en hombres con hipogonadismo. Propiedades: Este producto es cristal blanco o polvo cristalino;
Este producto es fácilmente soluble en cloroformo o benceno, soluble en etanol, ligeramente soluble en aceite vegetal e insoluble en agua. Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C) es 60~63 ℃.
Rotación específica: Tomar este producto, pesarlo con precisión, agregar dioxano para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga 14 mg por 1 ml medir según la ley (Anexo VI E), la específica. La rotación es de 68° a 72°.
Identificación (1) Tome aproximadamente 5 mg de este producto, agregue 1 ml de ácido sulfúrico-etanol (2:1) para disolver, aparecerá de color amarillo con fluorescencia de color amarillo verdoso.
(2) Tome la solución debajo del elemento de medición de contenido y mídala mediante espectrofotometría (Apéndice IV A. Hay una absorción máxima en la longitud de onda de 240 nm).
(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (conjunto de espectro 584).
Consultar otros esteroides según cromatografía líquida de alta resolución (Anexo V D).
Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema: utilice gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; acetonitrilo-alcohol isopropílico-agua (40:40:20) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 240 nm. El número de platos teóricos no debe ser inferior a 2000 según el pico de undecanoato de testosterona.
Método de medición: Tome este producto y agregue fase móvil para preparar una solución de prueba que contenga 2 mg por 1 ml y una solución de control que contenga 0,04 mg por 1 ml. Lleve a cabo la prueba de acuerdo con las condiciones cromatográficas anteriores, tome 20 μl de la solución de control e inyéctela en el cromatógrafo líquido, ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20% de la escala completa de el registrador; luego tomar 20 μl de cada una de las dos soluciones anteriores e inyectarlas por separado. Registre el cromatograma al doble del tiempo de retención del pico del componente principal. Si aparece un pico de impureza en el cromatograma de la solución de prueba, mida la suma de. las áreas del pico de impureza, que no deberán ser mayores que el área del pico del componente principal de la solución de control (2.0).
Pérdida de peso por secado: Tomar este producto, utilizar pentóxido de fósforo como desecante y secar a presión reducida hasta peso constante. La pérdida de peso no debe exceder el 0,5 (Anexo VIII L).
Determinación del contenido: tomar una cantidad adecuada de este producto, pesarlo con precisión, agregar etanol absoluto para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 μg por 1 ml según la espectrofotometría (Apéndice IV A. ), la solución se mide a 240 nm. Mida la absorbancia en la longitud de onda, tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de undecanoato de testosterona, mida con el mismo método y calcule.
Categoría Medicamentos de hormonas masculinas.
Almacenamiento A la sombra de la luz y sellado.
Preparación para inyección de undecanoato de testosterona
[Nombre del medicamento] Undecanoato de testosterona
[Nombre en inglés] Undecanoato de testosterona
[ Alias] Anxiong, Pantestone , TU
[Propiedades] Es cristal blanco o polvo cristalino inodoro; Fácilmente soluble en cloroformo o benceno, soluble en etanol, ligeramente soluble en aceite vegetal, insoluble en agua, punto de fusión 60 ℃ -63 ℃.
[Función y uso] Tiene el mismo efecto que la testosterona. Es un andrógeno de acción prolongada que se inyecta por vía intramuscular y el efecto dura unos 70 días.
Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando su concentración máxima en sangre en 4 a 5 horas. Sin embargo, la mayor parte se metaboliza en el primer paso a través de la pared intestinal y el hígado, y su biodisponibilidad es baja. pasar la eliminación. Clínicamente indicado para hombres con función sexual reducida, anemia aplásica, etc.
[Uso y Posología] Administración oral: 40 mg una vez, 3 veces al día.
Inyección intramuscular; para hombres con función sexual reducida, 250 mg una vez al mes durante 4 meses consecutivos. Para la anemia aplásica, 1 g por primera vez, 500 mg cada vez posteriormente, dos veces al mes.
El éster de testosterona compuesto (Triolandren) se utiliza después de la orquiectomía y la menopausia mediante inyección intramuscular de 50 a 100 mg una vez cada 2 a 4 semanas durante 6 a 8 semanas. Para la disfunción sexual, se deben inyectar 100 mg por vía intramuscular una vez y luego 50 mg una semana después, dos veces al mes.
[Notas] Puede haber acné, ginecomastia, edema, disminución de la espermatogénesis, etc. Está contraindicado en cáncer de próstata, insuficiencia renal, mujeres embarazadas y lactantes.
[Preparación] Cápsulas: 40 mg por cápsula. Inyección: 250 mg (2 ml) cada una.
Inyección de Éster de Testosterona Compuesto: 1 ml, que contiene 150 mg de undecanoato de testosterona, 20 mg de propionato de testosterona y 80 mg de valerato de testosterona.