Introducción a la pioglitazona

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Instrucciones para pioglitazona 3.1 Nombre del medicamento 3.2 Nombre en inglés 3.3 Alias ​​de pioglitazona 3.4 Clasificación 3.5 Forma farmacéutica 3.6 Efectos farmacológicos de pioglitazona 3.7 Farmacocinética de pioglitazona 3.8 Indicaciones de pioglitazona 3.9 Contraindicaciones de pioglitazona 3.10 Precauciones 3.11 Reacciones adversas de pioglitazona 3.12 Uso y dosificación de pioglitazona 3.13 Interacciones entre pioglitazona y otros fármacos 1 Pinyin

bǐ gé liè tóng 2 Referencia en inglés

Pioglitazona [Diccionario médico profesional Xiangya] 3 Instrucciones para Pioglitazona 3.1 Nombre del medicamento

Pioglitazona 3.2 Nombre en inglés

Pioglitazona 3.3 Alias ​​de pioglitazona

Anketuo Bican Actins

3.4 Categoría

Medicamentos del sistema endocrino gt; Medicamentos para la diabetes y enfermedades de los islotes pancreáticos 3.5 Formas farmacéuticas

15 mg/comprimido; 30 mg/comprimido. Almacenar en un lugar hermético y seco a temperatura ambiente para evitar la humedad. 3.6 Efectos farmacológicos de la pioglitazona

La pioglitazona es un fármaco antidiabético oral de tiazolidinediona, un agonista altamente selectivo del receptor activado por proliferador de peroxisomas γ (PPARγ) y un sensibilizador de la insulina. El mecanismo de acción está relacionado con la presencia de insulina, que reduce la resistencia a la insulina en los tejidos periféricos y el hígado, aumenta el procesamiento de glucosa dependiente de insulina y disminuye la producción de glucosa hepática. A diferencia de las sulfonilureas, la pioglitazona no es un secretagogo de la insulina y controla los niveles de glucosa en sangre aumentando la sensibilidad a la insulina periférica y hepática. La pioglitazona puede aumentar significativamente la absorción de glucosa por los tejidos periféricos, al tiempo que reduce los niveles de insulina plasmática sin aumentar el peso corporal, lo que favorece la normalización del colesterol y los triacilgliceroles en sangre. 3.7 Farmacocinética de pioglitazona

Cuando se administra una vez al día, la concentración plasmática se mantiene en un nivel alto en 24 horas y alcanza un estado estable en 7 días. Cuando se toma con el estómago vacío, la concentración máxima se alcanza en 2 horas. Los alimentos retrasan ligeramente la concentración máxima a 3 o 4 horas, pero no cambian la tasa de absorción a las proteínas séricas en el cuerpo. Metabolizados mediante hidroxilación y oxidación, los productos del metabolito son principalmente compuestos hidroxilo y compuestos cetónicos, y algunos se convierten en ácido glucurónico o conjugados de sulfato. A través de la circulación enterohepática, la mayor parte se excreta en forma inalterada o como metabolitos a través de la bilis y las heces. La vida media sérica promedio de pioglitazona y sus metabolitos activos es de 16 a 24 horas. 3.8 Indicaciones de pioglitazona

Para la diabetes tipo 2 (o diabetes mellitus no insulinodependiente, NIDDM). 3.9 Contraindicaciones de la pioglitazona

1. Está prohibido en personas alérgicas a la pioglitazona o a los ingredientes del preparado.

2. Las mujeres en período de lactancia no deben utilizar pioglitazona.

3. Está prohibido en pacientes con diabetes tipo 1 o con cetoacidosis en cetoacidosis diabética.

4. No se puede utilizar en pacientes con enfermedad hepática activa o pacientes con enfermedad hepática cuya alanina aminotransferasa supere 2 veces el límite superior del valor normal.

5. Pacientes con función cardíaca nivel III o IV no deben utilizarlo.

6. La seguridad y eficacia de los medicamentos para niños aún no están claras. Pioglitazona no debe utilizarse en pacientes menores de 18 años. 3.10 Precauciones

1. Cuando se usa pioglitazona junto con insulina u otros fármacos hipoglucemiantes orales, existe riesgo de hipoglucemia y es necesario reducir la dosis del fármaco combinado.

2. En pacientes resistentes a la insulina que han dejado de ovular antes de la menopausia, el tratamiento con tiazolidinedionas, incluida pioglitazona, puede provocar una reovulación, y estas pacientes corren riesgo de embarazo.

3. No se encontraron tumores inducidos por fármacos en otros órganos excepto en la vejiga.

4. Las mujeres embarazadas deben utilizar pioglitazona sólo cuando los beneficios potenciales para el feto superen los riesgos potenciales. 3.11 Reacciones adversas de la pioglitazona

1. Puede producirse anemia sanguínea En los ensayos clínicos, la hemoglobina disminuyó de 2 a 4 en promedio (más evidente de 4 a 12 semanas después de iniciar el tratamiento). Cuando se usó pioglitazona sola, la incidencia de anemia fue de 1; cuando se combinó con metformina, la incidencia de anemia fue de 1,2. La anemia puede ser causada por un aumento en el volumen sanguíneo.

2. El sistema cardiovascular puede provocar un aumento del volumen sanguíneo, lo que puede provocar una hipertrofia cardíaca debido al aumento de la precarga cardíaca. Cuando se usó pioglitazona sola, la incidencia de edema leve a moderado fue de 4,8; cuando se combinó con insulina, la incidencia de edema (15,3) fue mayor que cuando se combinó con antidiabéticos sulfonilureas o metformina.

3. Sistema neuropsiquiátrico Algunos datos muestran que la incidencia de dolor de cabeza cuando se utiliza pioglitazona sola es de 9,1. Además, un pequeño estudio experimental controlado encontró que el 9% de los pacientes experimentaban anomalías sensoriales.

4. Metabolismo/sistema endocrino Cuando la pioglitazona se combina con medicamentos antidiabéticos de sulfonilurea, la incidencia de hipoglucemia es 2; cuando la insulina se combina con pioglitazona 15 mg y 30 mg, la incidencia de hipoglucemia es 8 y 15 respectivamente.

5. Tracto gastrointestinal Ocasionalmente se observan molestias abdominales.

6. Hígado No existen informes de insuficiencia hepática.

7. Ojos Existe un caso clínico en el que un paciente experimentó un empeoramiento de la retinopatía durante el tratamiento (30 mg al día), pero la relación con la pioglitazona aún no está clara.

8. Sistema respiratorio En ensayos clínicos, se encontró que después del tratamiento con pioglitazona se pueden producir infecciones del tracto respiratorio superior (13.2), sinusitis (6.3) y faringitis (5.1).

9. Hay informes de casos en la piel. Una paciente desarrolló angioedema al séptimo día de tratamiento (30 mg por día). Después de suspender la pioglitazona y usar glucocorticoides para el tratamiento, los síntomas del paciente se aliviaron rápidamente. Desde entonces no ha habido ninguna repetición.

10. Los ensayos clínicos del sistema musculoesquelético informaron que la tasa de incidencia de mialgia causada por pioglitazona fue de 5,4. El examen de laboratorio encontró que la creatina fosfoquinasa en 7 pacientes era 10 veces mayor que el límite superior normal, 2 de ellos. Por tanto, el paciente suspendió el tratamiento y los otros cinco pacientes persistieron en el tratamiento sin secuelas clínicas. 3.12 Uso y dosificación de pioglitazona

La dosis inicial es de 15 mg o 30 mg por día, y la dosis máxima es de 45 mg. Tómela antes del desayuno. Si omite una dosis, no se puede utilizar la dosis doble. el segundo día. 3.13 Interacciones medicamentosas

1. Cuando se combina con glucosa manano, puede potenciar el efecto hipoglucemiante.

2. Cuando se combina con melón amargo, el riesgo de hipoglucemia aumenta debido al aumento de la utilización de glucosa en sangre y de la actividad de la insulina en el hígado y los tejidos periféricos.

3. Cuando se combina con eucalipto, fenogreco y ginseng, puede provocar hipoglucemia.

4. Dado que la goma guar puede retrasar el vaciado gástrico, el riesgo de hipoglucemia aumenta cuando se combina con pioglitazona.

5. Cuando se combina con plátano y hierba de San Juan, aumenta el riesgo de hipoglucemia.

6. Cuando se usa en combinación con arbustos de hoja ancha, pastos poligonum, plantas caddis, Jinbhuan (el componente principal es L-codilatina), carbopiperona, menta, escutelaria y valeriana, puede provocar un aumento de niveles séricos de aminotransferasas.

7. Los estudios en sujetos sanos han demostrado que la pioglitazona no cambia los indicadores farmacocinéticos en estado estacionario de digoxina, warfarina y glipizida. Tampoco hubo efectos sobre la farmacocinética de dosis únicas de metformina.

8. Cuando se combina pioglitazona con anticonceptivos orales que contienen etinilestradiol y noretindrona, la concentración plasmática de este último puede reducirse en aproximadamente un 30, lo que puede provocar la desaparición del efecto anticonceptivo.