La reacción metabólica del busulfán, un fármaco antitumoral que contiene una estructura de mesilato, en el cuerpo es

Respuesta: C

Esta pregunta examina las reglas de unión y metabolismo de los fármacos en la fase II de los fármacos. Para la combinación del fármaco antitumoral busulfano y glutatión, dado que el éster de metanosulfonato es un mejor grupo saliente, primero forma un conjugado de tioéter con el grupo sulfhidrilo y luego el tioéter formado se combina con otro miembro de la molécula, el grupo metanosulfonato. reacciona para ciclarse y formar tiofeno hidrogenado.

Los principales objetivos de la reacción de metilación de los grupos hidroxilo fenólicos son sustancias activas con estructuras de catecolaminas, como epinefrina, norepinefrina, dopamina, etc. Y la reacción de metilación es regioselectiva y solo ocurre en el grupo hidroxilo fenólico en la posición 3. La epinefrina se metila para formar 3-O-metiladrenalina. El fármaco broncodilatador salbutolamina tiene tres grupos hidroxilo en su estructura. Solo el grupo hidroxilo fenólico forma un conjugado de esterificación de sulfato, mientras que la reacción de conjugación de esterificación de sulfato de hidroxilo de alcohol graso es baja y el éster de sulfato formado se hidroliza fácilmente en el material de partida. La reacción de conjugación con aminoácidos es la principal reacción de conjugación de muchos fármacos y metabolitos de ácido carboxílico en el cuerpo; la reacción de conjugación con ácido glucurónico es la reacción de conjugación más común en el metabolismo de los fármacos y el producto de conjugación resultante contiene un grupo carboxilo disociable (pK). valor 3,2 ) y múltiples grupos hidroxilo, que son inactivos, fácilmente solubles en agua y excretados del cuerpo. Por tanto, la respuesta a este grupo de preguntas debería ser CAB.