¿Qué tipos de morfina existen?
Morfina (inglés: Morphine), también conocida como Mexicontin y Mephicon. Es un agonista del receptor de opiáceos y su contenido en el opio es del 4% al 21%, con un promedio de alrededor del 10%. El nombre IUPAC es 7,8-Didehidro-4,5-epoxi-17-metil-morfinan-3,6-diol. La fórmula molecular es C17H19NO3 y el peso molecular es 285,3.
En 1806, el químico alemán Zeltina lo separó por primera vez del opio y lo llamó morfina, en honor al dios griego de los sueños, Morfeo. Su derivado, el clorhidrato de morfina, es un anestésico de uso común en la práctica clínica. Tiene un fuerte efecto analgésico y su efecto analgésico tiene buena selectividad. Se usa principalmente para el dolor intenso causado por traumatismos, cirugías, quemaduras, etc. también se utiliza para el miocardio. La angina de pecho causada por un infarto también se puede utilizar como agente analgésico, antitusivo y antidiarreico; el diacetato de morfina también se llama heroína; Pero su mayor desventaja es que resulta fácilmente adictivo. Esto hace que los consumidores a largo plazo se vuelvan gravemente dependientes de la morfina, tanto física como psicológicamente, provocando una grave adicción a las drogas, que causará un gran daño a ellos mismos y a la sociedad.
La morfina y sus derivados son los principales fármacos clínicos para aliviar el dolor intenso y son los analgésicos más potentes utilizados en el mundo. El efecto analgésico de la petidina es más débil que el de la morfina y el tiempo analgésico es corto, solo 2,5 ~ 3,5 h. El metabolito norpetidina en el cuerpo tiene un t1/213 ~ 14 h. El uso repetido es fácil de acumular y producir en el sistema nervioso central. Los efectos excitadores y la administración de inyecciones pueden causar inflamación local e induración del tejido, por lo que no es adecuado para pacientes que requieren medicación a largo plazo, pero se recomienda su uso en pacientes con dolor intenso.
(1) Al simular el efecto de la sustancia endógena antidolor encefalina, estimula los receptores opioides del sistema nervioso central para producir un potente efecto analgésico. Es eficaz para todo tipo de dolor y es más eficaz para el dolor sordo persistente que para el dolor agudo intermitente y el cólico visceral. (2) Tiene un efecto sedante evidente a la vez que analgésico y mejora el nerviosismo de los pacientes con dolor. (3) Puede inhibir el centro respiratorio y reducir la sensibilidad del centro respiratorio al dióxido de carbono. El grado de inhibición del centro respiratorio depende de la dosis. Una dosis excesiva puede provocar insuficiencia respiratoria y la muerte. (4) Puede inhibir el centro de la tos y producir un efecto antitusivo. (5) Puede excitar los músculos lisos, aumentar la tensión de los músculos lisos intestinales y causar estreñimiento, y aumentar la tensión de los músculos lisos del tracto biliar, el uréter y los bronquios. (6) Puede promover la liberación de histamina endógena, lo que provoca dilatación de los vasos sanguíneos periféricos, caída de la presión arterial, dilatación de los vasos sanguíneos cerebrales y aumento de la presión intracraneal. (7) Tiene efectos antieméticos y mióticos. Este fármaco se absorbe en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y el efecto analgésico dura de 4 a 6 horas después de una dosis única. Se absorbe rápidamente después de la inyección subcutánea e intramuscular. El 60% se puede absorber 30 minutos después de la inyección subcutánea. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 26% al 36%. Después de la absorción, se puede distribuir en los pulmones, el hígado, el bazo, los riñones. otros tejidos y puede atravesar la placenta. Sólo una pequeña cantidad atraviesa la barrera hematoencefálica, pero ya puede producir efectos analgésicos. Este fármaco se metaboliza principalmente en el hígado, del 60% al 70% se combina con ácido glucurónico en el hígado, el 10% se desmetila a desmetilmorfina y el 20% está en forma libre. Se excreta principalmente a través de los riñones, y una pequeña cantidad se excreta a través de la bilis y la leche. La vida media de eliminación de las tabletas comunes es de 1,7 a 3 horas. El efecto máximo de las tabletas de liberación sostenida y de las tabletas de liberación controlada es más prolongado, de 2 a 3 horas. La concentración máxima es menor. Cuando se alcanza el estado estable, la concentración en sangre fluctúa. menos La vida media de eliminación es de 3,5 a 5 horas.