Casos de reacciones adversas a las quinolonas
Si se aumenta la dosis de pipemid, la incidencia de efectos secundarios aumentará en consecuencia. (1) Las reacciones gastrointestinales son comunes, con una tasa de incidencia de 5 a 7, y se manifiestan como náuseas, fiebre, malestar abdominal superior, pérdida de apetito, heces blandas o estreñimiento. ⑵ Menos común es el sarpullido o picazón en todo el cuerpo. ⑶Mareos, dolor de cabeza, elevación transitoria de la alanina aminotransferasa, etc. Puede suceder ocasionalmente. Todas las reacciones anteriores fueron leves y desaparecieron rápidamente después de suspender el medicamento. En la literatura se han informado varios casos de necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). ⑷Las estructuras químicas de la piperazina y el ácido nalidíxico son similares y los pacientes alérgicos al ácido nalidíxico también pueden tener reacciones alérgicas cruzadas a la piperazina. ⑸La piperazina puede penetrar la placenta, por lo que las mujeres embarazadas deben usarla con precaución o no durante el tercer mes de embarazo. El ácido piperico también puede excretarse en la leche materna y puede provocar reacciones adversas en los lactantes, por lo que se recomienda a las mujeres lactantes no utilizar este producto. [6] Úselo con precaución en las siguientes situaciones: ① Enfermedad del sistema nervioso central; ② Historia de convulsiones o epilepsia; ③ Función hepática anormal; ④ Función renal anormal. Una vez iniciado el tratamiento, se deben medir periódicamente los niveles sanguíneos y la función hepática y renal.
La tercera generación de quinolonas se sintetizó en 1978. Las quinolonas de tercera generación se caracterizan por un anillo de piperazina continuo en la posición 7 de la estructura química y la introducción de un átomo de flúor en la posición 6, que mejora enormemente la actividad bacteriana, amplía el espectro antibacteriano, tiene un efecto curativo significativo y tiene pocos efectos secundarios. Debido a que la estructura de las quinolonas de tercera generación contiene átomos de flúor, también se les llama fluoroquinolonas.
Algunas personas también dividen las quinolonas en cuatro etapas según sus efectos antibacterianos y efectos secundarios:
La primera etapa se refiere al ácido nalidíxico y al ácido pirrólico enumerados en 1962-1969. contra la mayoría de las bacterias Gram negativas e inactivo contra las bacterias Gram positivas y Pseudomonas aeruginosa. El fármaco se absorbe bien por vía oral y se metaboliza e inactiva en el organismo. La tasa de recuperación en la orina en 24 horas es de 50 a 90. El fármaco original y los metabolitos activos sólo representan aproximadamente el 10% de la dosis. Sin embargo, estas infecciones sistémicas se pueden tratar debido a sus altas concentraciones en el tracto urinario, el tracto biliar y los intestinos.
En la segunda etapa, el ácido piperico y el cinofloxacino, representados por 1970-1977, fueron activos contra las bacterias Gram-negativas. En términos de espectro antibacteriano, en comparación con los fármacos de primera etapa, tiene cierto efecto sobre Pseudomonas aeruginosa y también es activo contra cepas con mayor resistencia al ácido nalidíxico y al ácido pirrólico. Estos medicamentos tienen un metabolismo estable en el cuerpo, con una tasa de recuperación en orina de 24 horas de casi el 90%, del cual el contenido del medicamento original es>: 50%, y tienen buena permeabilidad tisular, además de tratar el tracto urinario y el tracto biliar. e infecciones intestinales, también se pueden utilizar en oídos, nariz, etc. sitio de infección.
La tercera etapa fue de 1978 a 1964. Los fármacos representativos incluyen norfloxacina, ofloxacina, ciclosporina y norfloxacina. El espectro antibacteriano se amplía a bacterias G, bacterias G y bacterias no fermentadoras de glucosa. Este tipo de fármaco tiene buena permeabilidad tisular y se distribuye bien en varios tejidos excepto el tejido cerebral y el líquido cefalorraquídeo. Por lo tanto, no sólo tiene un amplio espectro antibacteriano, sino que también tiene una amplia gama de indicaciones.
La cuarta fase se refiere a algunas quinolonas lanzadas después de 1986. En comparación con las categorías anteriores, tienen un espectro antibacteriano y algunos fármacos tienen mejores efectos sobre Staphylococcus, Pneumococcus, Bacteroides fragilis, Mycoplasma, Chlamydia y Legionella. La actividad de algunos fármacos contra Mycobacterium tuberculosis es de 3 a 30 veces mayor que la de las quinolonas de fase III y es equivalente a la isoniazida y la rifampicina. Este tipo de fármaco tiene una absorción rápida, buena distribución, alta concentración en sangre, vida media prolongada y alta biodisponibilidad. Puede usarse en aplicaciones clínicas como infecciones del tracto urinario, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto digestivo, infecciones de la piel y tejidos blandos. , ojos, oídos, narices y gargantas, y estomatología.
2. Mecanismo de acción
El principal mecanismo antibacteriano de las quinolonas es la ADN girasa (topoisomerasa II) utilizada en el proceso de replicación del ADN, que inhibe las bacterias y la reproducción.
3. Aplicación clínica
1. Infección del tracto urinario: en comparación con otros antibióticos, tiene un efecto más fuerte sobre la infección del tracto urinario, que puede ser mayor que la concentración en la orina o en la orina. tejido del tracto. La concentración alta y efectiva dura más. Además de los enterococos, tiene un rápido efecto bactericida sobre una variedad de patógenos del tracto urinario. La cistitis aguda clínicamente probada y las infecciones del tracto urinario no complicadas se pueden tratar con una dosis única y un tratamiento corto.
Debido a que las fluoroquinolonas tienen buena permeabilidad al tejido prostático, tienen un buen efecto sobre los principales patógenos que causan la infección de la próstata.
2. Infección del tracto digestivo: Las quinolonas orales tienen una alta concentración en el tracto gastrointestinal y tienen cierta actividad contra todas las bacterias que causan la diarrea. Es un agente antibacteriano eficaz en el tratamiento de la diarrea bacteriana causada por todas las bacterias conocidas y también es eficaz en el tratamiento de la gastroenteritis causada por Salmonella y Campylobacter jejuni.
3. Infecciones del tracto respiratorio: las fluoroquinolonas pueden tratar eficazmente las infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por bacilos gramnegativos y pueden tratar Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter o Pseudomonas resistentes a múltiples fármacos. También son muy aplicables.
4. Tuberculosis: El efecto antituberculoso de la mayoría de las fluoroquinolonas es comparable al de la isoniazida, el ácido paraaminosalicílico y la estreptomicina. Incluso Mycobacterium tuberculosis, que es resistente a la isoniazida, al ácido paraaminosalicílico y a la estreptomicina, sigue siendo muy sensible a las fluoroquinolonas y no existe resistencia cruzada entre los dos.
5. Gonorrea: Se pueden utilizar dosis únicas o múltiples de fluoroquinolonas para tratar la uretritis y metritis gonorreica. El chancro se puede tratar con una única dosis oral.
6. Infecciones de la piel y tejidos blandos: Las fluoroquinolonas tienen actividad antibacteriana de amplio espectro contra una variedad de enfermedades que causan infecciones de la piel y de las estructuras de la piel, ya sea que se usen solas o en combinación con clindamicina o metionina, que pueden mejorar la acción antibacteriana. Actividad anaeróbica Utilizado junto con nitrozol, es eficaz en el tratamiento de infecciones del pie diabético y otitis externa.
7. Osteomielitis aguda y crónica: Las fluoroquinolonas son eficaces en el tratamiento de la osteomielitis aguda y crónica y la artritis séptica y pueden tomarse por vía oral durante un tiempo prolongado.
8. Meningitis: Es eficaz contra los meningococos y tiene una fuerte actividad antibacteriana contra la Neisseria.
Cuatro. Introducción de nuevos medicamentos
Después de la década de 1990 se desarrollaron muchas quinolonas nuevas, incluidas lomefloxacina, tosufloxacina, temafloxacina, ruffloxacina, fleroxacina, esparfloxacina, nafloxacina, levofloxacina, gpafloxacina, trofloxacina, alafloxacina, barofloxacina, pazufloxacina, clofloxacina, getifloxacina, Luli, moxifloxacina.
Precauciones respecto al verbo (abreviatura de verbo)
Al utilizar quinolonas se deben tener en cuenta las siguientes cuestiones:
1 Incidencia de reacciones adversas del sistema nervioso. , como dolor de cabeza, mareos, trastornos del sueño, cambios de humor, etc. Los casos más altos y graves pueden provocar ataques epilépticos.
2. Debido a su potencial efecto teratogénico e impacto en las articulaciones y articulaciones de animales jóvenes, no es apto para su uso en mujeres embarazadas y niños.
3. Aunque la CIM es ideal, la concentración plasmática no es muy alta, y la Cmax/CIM que determina la actividad bactericida tampoco es la ideal.
4. Algunos fármacos de desarrollo temprano tienen interacciones farmacológicas adversas graves. Por ejemplo, la enoxacina puede aumentar la concentración de alcalinidad de naftaleno en la sangre hasta en un 50-60%, mientras que las nuevas quinolonas generalmente no provocan un aumento en la concentración de alcalinidad de naftaleno en la sangre.
5. También son frecuentes los efectos secundarios gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea y pérdida de apetito.
6. Reacciones alérgicas, como erupción cutánea, fiebre, daños en la función hepática y renal e irritación local. Debido a razones estructurales, las reacciones de fotosensibilidad de lomefloxacina, flerofloxacina y esparfloxacina son más graves, mientras que las reacciones de fotosensibilidad de balofloxacina, pazufloxacina y terelafloxacina son básicamente insensibles.
7. Resistencia a los medicamentos. Con el aumento del uso de quinolonas, la resistencia a los medicamentos se ha vuelto cada vez más prominente. En los últimos años, las UCI de varios hospitales importantes han informado que la tasa de resistencia de Escherichia coli a la ciprofloxacina llega al 70%. Debido a que las bacterias tienen resistencia cruzada a las quinolonas, si este fenómeno continúa desarrollándose, las consecuencias serán desastrosas. Por lo tanto, durante la aplicación clínica, es necesario comprender estrictamente las indicaciones, dosis (consulte las instrucciones) y precauciones para el uso racional de los medicamentos para mejorar la eficacia y reducir la aparición de resistencia a los medicamentos. La quinolona de primera generación, el ácido nalidíxico, está disponible desde hace más de cuatro décadas. Los productos de tercera y cuarta generación se utilizan ampliamente en aplicaciones clínicas. * * * contiene un núcleo madre alcalino de 4-quinolonas en el mismo punto, que se sintetiza artificialmente e inhibe selectivamente la helicasa del ADN bacteriano, dificulta la replicación del ADN, provoca que falle la síntesis y reparación normal del ADN bacteriano y conduce a la esterilización. .
Sus ventajas incluyen un amplio espectro antibacteriano, un fuerte efecto antibacteriano, buena absorción oral, alta concentración en sangre, rápida distribución en los tejidos y dificultad para desarrollar resistencia a los medicamentos. En los últimos años, el uso clínico ha aumentado año tras año. Sin embargo, con el aumento de aplicaciones y la investigación en profundidad, las reacciones adversas van en aumento, especialmente en la tercera generación. Este artículo combina casos clínicos reales y literatura de nuestro hospital para resumir las reacciones adversas de las quinolonas, con el fin de llamar la atención de todos. 1 Reacciones adversas 1.1 Las reacciones del sistema digestivo son principalmente enfermedades gastrointestinales, con una tasa de incidencia promedio de 10 a 13,4. Los síntomas incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, malestar abdominal, indigestión, gases, salivación y estreñimiento. Se utilizan principalmente medicamentos orales y los síntomas pueden recuperarse por sí solos después de suspender el medicamento. 1.2 La tasa de incidencia promedio de reacciones del sistema nervioso central es de 2,1 a 3. Las principales manifestaciones son mareos, insomnio, ansiedad, mareos, tinnitus, visión anormal, agotamiento, pesadillas, etc. Los casos graves pueden provocar delirios, coma, convulsiones y epilepsia. El principio es que las moléculas del fármaco tienen un cierto grado de solubilidad en grasas y pueden ingresar al tejido cerebral a través de la barrera hematoencefálica y excitar el sistema nervioso central. 1.3 Las reacciones alérgicas comunes incluyen erupción cutánea, urticaria aguda, fiebre medicamentosa y erupción medicamentosa fija. Dermatitis exfoliativa grave, acromegalia, erupción farmacológica con laxitud epidérmica y necrosis, edema laríngeo con opresión en el pecho y shock anafiláctico. 1.4 Las reacciones de fotosensibilidad y la fototoxicidad suelen ser agudas, siendo la dermatitis fotosensible la más común y que se manifiesta como eritema, edema, descamación, pápulas y ampollas. Los casos graves pueden causar ampollas dolorosas. Evitar la luz durante la medicación puede ayudar a reducir las reacciones adversas. 1.5 Un pequeño número de pacientes con RAM del sistema musculoesquelético pueden experimentar hinchazón de las articulaciones, dolor, rigidez de las articulaciones y dolor muscular durante el uso. Los síntomas se alivian o desaparecen después de suspender el medicamento. Los bebés pueden dañar el cartílago de las articulaciones. La hepatotoxicidad 1.6 se manifiesta como indicadores bioquímicos anormales y coloración amarillenta de la esclerótica y la piel. Urotoxicidad 1.7 La orina alcalina puede formar fácilmente cristaluria, aumento de nitrógeno ureico, hematuria, función renal baja e incluso insuficiencia renal aguda. La cardiotoxicidad de 1,8 ocurre principalmente en pacientes de edad avanzada y mujeres, y se manifiesta como arritmias y taquicardia ventricular. La pefloxacina y la ciprofloxacina son las vías patológicas más comunes del tendón 1.9 y son extremadamente raras. 1.10 Otros casos raros incluyen neuritis óptica retrobulbar, anemia hemolítica, aumento de la presión intracraneal, etc. 2 Principios de la medicación 2.1 Controlar estrictamente las indicaciones de la medicación, comprender estrictamente las indicaciones y seleccionar racionalmente los medicamentos, las dosis y las vías de administración para evitar el abuso. Las personas con antecedentes de alergias deben utilizarlo con precaución y las personas con constituciones muy sensibles no deben utilizarlo. Invalidez menor de 18 años en base a determinadas ADR específicas. 2.2 El uso clínico centrado en la prevención debe controlar estrictamente las indicaciones y el curso del tratamiento no debe ser demasiado largo. Se debe controlar de cerca el proceso de medicación, se deben tomar medidas lo antes posible después de que se descubra la RAM y se deben suspender los cambios de vendaje y el tratamiento sintomático de manera oportuna. 2.3 Los ancianos deben tener cuidado al reducir la dosis, ya que entre 45 y 60 quinolonas se excretan inalteradas en la orina. El flujo sanguíneo renal se reduce significativamente en los ancianos y, en consecuencia, la excreción del fármaco también se reduce. La misma dosis aumentará la concentración del fármaco en el organismo. 2.4 No se pueden ignorar las reacciones de fotosensibilidad y se debe evitar en la medida de lo posible la exposición prolongada al sol durante la medicación. Recientemente, el Ministerio de Salud afirmó que además de la aplicación de infecciones del sistema urinario y digestivo, las aplicaciones clínicas deben tener prescripciones de referencia para pruebas de susceptibilidad a medicamentos. No debe utilizarse como medicación perioperatoria en cirugías de otros sistemas distintos del urinario. Conclusión Las quinolonas se utilizan ampliamente en la práctica clínica debido a su amplio espectro, alta eficiencia, seguridad y facilidad de uso. Sin embargo, no se puede ignorar la ADR. Aunque se ha realizado una gran cantidad de estudios farmacológicos, toxicológicos y de casos sistemáticos antes de lanzar un nuevo medicamento al mercado, no basta con investigar sus posibles reacciones adversas. Por lo tanto, sólo concediendo gran importancia a su seguridad y aplicándolo de forma científica, razonable y estandarizada se podrán aprovechar plenamente sus ventajas. Tabletas de esparfloxacina
Ingrediente activo: Lactato de esparfloxacina Nombre químico: 5-amino-1-ciclopropil-7-(cis-3,5-dimetil-1-piper Azinil)-6,8-difluoro-1, Lactato de 4-dihidro-4-oxo-quinolina-3-carboxilato. Fórmula estructural química: C19H22N2O4 O3 C3H6O3 Peso molecular: 482,49. Este producto es una tableta recubierta con película que se vuelve amarilla después de quitar la capa. Indicaciones: Este producto se puede utilizar para infecciones leves a moderadas causadas por bacterias sensibles, incluido 1. El sistema respiratorio. 2. Infecciones intestinales: como disentería bacilar, tifoidea, enteritis infecciosa, enteritis por salmonella, etc.
3. Infección del tracto biliar: como colecistitis, colangitis; 4. Infección del sistema urogenital: como cistitis, pielonefritis, prostatitis, uretritis gonocócica, uretritis no gonocócica, anexitis, infección intrauterina, cervicitis, adenitis vestibular y otras infecciones del sistema genitourinario causadas por Ureaplasma urealyticum y Chlamydia trachomatis; 5. Infecciones de la piel y tejidos blandos: como impétigo, acné en racimos, foliculitis, forúnculos, sarna, ántrax, erisipela, celulitis, inflamación de los ganglios linfáticos, absceso subcutáneo, hiperhidrosis, mastitis, traumatismo e infección de heridas quirúrgicas; 6. Infección bucal: como periodontitis, pericoronitis, inflamación de la mandíbula, etc. Especificaciones: 0,1 g (calculado como C19H22N2O4) Uso y dosificación: 0,1 a 0,3 g cada vez para adultos, hasta 0,4 g una vez al día. El curso del tratamiento generalmente es de 4 a 7 días, según el tipo de afección. Aún así siga los consejos del médico. Reacciones adversas La esparfloxacina puede provocar las siguientes reacciones: 1. Reacciones del sistema digestivo: como náuseas, vómitos, pérdida de apetito, malestar abdominal superior, heces blandas, diarrea, distensión abdominal, estreñimiento, sangre en las heces, estomatitis, etc. 2. Reacciones alérgicas (incluidas reacciones de fotosensibilidad): como erupción cutánea, fiebre, enrojecimiento local, edema, picazón, ampollas, eritema, congestión, etc. 3. Sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos, irritabilidad, insomnio, espasmos, temblores, etc. 4. Pruebas de laboratorio: Este producto puede aumentar ast, alt, ALP, LDH, bun, Cr y bilirrubina total, así como eosinofilia y leucocitos.
Glóbulos rojos, hemoglobina y trombocitopenia; se ha informado en el extranjero una prolongación leve del intervalo QT 5. Otros: tendinitis esporádica, colitis pseudomembranosa, neumonía intersticial, shock, síndrome alérgico (disnea), edema, ronquera, enrojecimiento. , picor, etc.), síndrome de la mucosa ocular (síndrome de Stevens-Johnson), hipoglucemia, entumecimiento, malestar, fatiga, etc. Tabú.
Está prohibido a personas alérgicas a las quinolonas, mujeres embarazadas, mujeres en período de lactancia y pacientes menores de 18 años. Nota 1. Úselo con precaución o desactívelo en pacientes con fotosensibilidad. 2. Durante la medicación, evite la luz solar tanto como sea posible; Si presenta síntomas de fotosensibilidad como sarpullido, picor, ampollas, etc. , debe dejar de tomar el medicamento inmediatamente y darle el tratamiento adecuado. 3. Usar con precaución o reducir la dosis adecuadamente en pacientes con función hepática y renal anormal. 4. Usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades del sistema nervioso central como epilepsia. 5. Pacientes que puedan tener un intervalo QT prolongado, como; como pacientes con enfermedades cardíacas (arritmia, personas isquémicas con enfermedades cardíacas, etc.), hipopotasemia, hipomagnesemia y aquellos que toman medicamentos antiarrítmicos deben usar este producto con precaución. 6. La prueba de Mycobacterium tuberculosis puede dar un falso positivo después de tomar este producto; Para uso de mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Las fluoroquinolonas pueden atravesar la barrera hematoplacentaria y secretarse a la leche materna. Su concentración es cercana a la concentración sanguínea. Están contraindicados en mujeres embarazadas y lactantes. Los niños deberían usarlos.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de este producto en pacientes menores de 18 años, por lo que este producto está prohibido. Medicamentos para personas mayores
Las personas mayores deben utilizar este producto con precaución. Si se utiliza, la dosis debe reducirse adecuadamente. Interacciones medicamentosas
1. Al igual que la enoxacina, la norfloxacina y la ciprofloxacina, este producto rara vez interactúa con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (como el ácido fenilbutírico y los derivados del ácido propiónico).
Se reportaron convulsiones. 2. Cuando este producto se combina con antiácidos y sucralfato que contienen aluminio, magnesio y hierro, se puede reducir la absorción de este producto, reduciendo así su eficacia. Si es necesario se debe tomar con 4 horas de diferencia. 3. Cuando este producto se combina con teofilina, cafeína, warfarina y cimetidina, no afectará la concentración plasmática de esta última. 4. Cuando se combina con digoxina y probenecid, no afectará la farmacocinética de este producto. 5. Sólo 4 horas después de tomar este producto puede ingerir nutrientes que contengan iones metálicos y vitaminas que contengan zinc, hierro y calcio. 6. Este producto no debe usarse junto con astemizol, terfenadina, cisaprida, eritromicina, pentamidina, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, disopiramida y amiodarona. Esta es una sobredosis.
No se conoce ningún antídoto para la sobredosis. Si se trata de una sobredosis, el médico deberá realizar un seguimiento, incluido electrocardiograma, y evitar la exposición solar, farmacología, toxicología y farmacología durante 5 días.
El esparfloxacino es un antibiótico fluoroquinolonico de amplio espectro. Su mecanismo de acción es inhibir la ADN girasa bacteriana, impidiendo así la replicación del ADN y produciendo un efecto bactericida.
Este producto se diferencia de los antibióticos β-lactámicos en su estructura química y modo de acción, por lo que las bacterias resistentes a los antibióticos β-lactámicos siguen siendo sensibles a este producto. Aunque existe resistencia cruzada entre este producto y otras fluoroquinolonas, algunos microorganismos resistentes a otras fluoroquinolonas siguen siendo sensibles a este producto. Los experimentos con animales in vitro y el tratamiento clínico de infecciones han confirmado que este producto tiene actividad antibacteriana contra las siguientes bacterias: 1. Microorganismos aeróbicos grampositivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (una cepa sensible a la penicilina). 2. Microorganismos aeróbicos gramnegativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis. 3. Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Aunque los siguientes microorganismos tienen efectos antibacterianos in vitro, su importancia clínica no está clara: 1. Microorganismos aerobios grampositivos: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (cepas resistentes a la penicilina), Streptococcus pyogenes, etc. 2. Microorganismos aeróbicos gramnegativos: Acinetobacter ruckeri, Citrobacter freundii. Klebsiella oxitocina, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Estudios toxicológicos sobre toxicidad genética: Este producto no tiene efecto mutagénico en la mayoría de las cepas de Salmonella typhimurium (TA100, TA1535, TA1537), Escherichia coli WP2uvrA y células de pulmón de hámster chino en la prueba de Ames. Sin embargo, se ha confirmado que este producto y otras quinolonas tienen efectos mutagénicos sobre la cepa TA102 de Salmonella typhimurium e inducen la reparación del ADN en Escherichia coli, posiblemente porque estos fármacos inhiben la ADN girasa bacteriana. Este producto puede inducir aberraciones cromosómicas en células pulmonares de hámster chino en concentraciones citotóxicas in vitro. Sin embargo, después de la administración oral de este producto a ratones, no se encontraron aberraciones cromosómicas ni aumento de micronúcleos en la médula ósea del ratón. Toxicidad para la reproducción: cuando las dosis orales de ratas, conejos y monos son 6,4, 4,4 y 2,6 veces la dosis máxima humana respectivamente (las concentraciones plasmáticas de monos y ratas son 4,5 y 6,5 veces mayores que las de los humanos respectivamente), no hay efecto teratogénico. Cuando la dosis de este producto es 15,4 veces (calculada en base a la superficie corporal) de la dosis máxima en ratas (400 mg) (equivalente a 12 veces la concentración plasmática máxima en humanos), no tiene ningún efecto sobre la fertilidad o las funciones reproductivas de animales hembras y machos. Las dosis anteriores tienen una toxicidad materna obvia para conejos y monos, y una toxicidad materna leve para ratas. 9,3 veces la dosis humana máxima) En ratas preñadas, la comunicación interventricular fetal dependía de la dosis. En tres experimentos con animales, el daño fue específico de los ratones. Carcinogenicidad: A ratones o ratas se les administró por vía oral entre 3,5 y 6,2 veces la dosis máxima humana (400 mg) durante 104 semanas y no se encontró carcinogenicidad. Otros: Se ha comprobado que tomar este producto a una dosis de 25 mg/kg/día durante 7 días consecutivos (equivalente a 0,9 veces la dosis humana más alta de 65438 según la superficie corporal) puede provocar enfermedades en las articulaciones. El perro tenía pequeñas áreas de daño por erosión del cartílago en las articulaciones que soportan peso. Otras quinolonas también pueden presentar este cambio y otros signos de patología articular en diferentes especies de animales jóvenes. Farmacocinética Según los registros bibliográficos, la esparfloxacina se absorbe principalmente en el intestino delgado después de la administración oral y casi no se absorbe en el estómago. La tasa de unión a proteínas plasmáticas de la esparfloxacina es 42-44. Cuando los adultos sanos toman 200 mg de tabletas de esparfloxacina por vía oral con el estómago vacío, pasarán aproximadamente 4 horas después de tomarlas. La concentración plasmática máxima es de 0,58 μg/ml y la vida media de eliminación es de aproximadamente 16 horas. Cuando los ancianos toman 150 mg de esparfloxacino por vía oral una vez, la concentración plasmática máxima es de 1,72 μg/ml y la vida media de eliminación promedio (t1/2) es de aproximadamente 26 horas. seguido de piel, próstata, útero, ovarios, tejidos de oído, nariz y garganta, esputo, líquido prostático, orina y leche materna (aproximadamente 1,5 veces la concentración plasmática del fármaco en saliva y lágrimas (aproximadamente 0,7 a 0,8 veces la concentración plasmática del fármaco); nuevamente los más bajos son el humor acuoso y el líquido cefalorraquídeo. En adultos sanos, 72 horas después de una única administración oral de 200 mg de esparfloxacino, el 65.438 ± 0% de la dosis se excretó en la orina, el 29% en forma de conjugados de glucurónido y el 565.438 ± 0% en las heces.
En comparación con la esparfloxacina sola, la vida media plasmática de la esparfloxacina combinada con antiácidos (como el gel de hidróxido de aluminio) es casi la misma, y la concentración plasmática máxima y el área bajo la curva disminuyen respectivamente 265, 438. ±0 y 35.
La esparfloxacina no afectó las concentraciones plasmáticas de teofilina cuando se administró a adultos y pacientes sanos. Almacenar herméticamente. Efecto de la esparfloxacina sobre las aberraciones cromosómicas en células CHL in vitro (la dosis letal media es de 136 μg/ml). La tasa de aberración cromosómica de 35 μ g/ml, el control en blanco es 1-2, el control en blanco con activador metabólico es 2-3, la tasa de aberración cromosómica de 4-70 μ g/control en blanco es 2-3. g/ La tasa de aberración cromosómica de ml fue 1-3, y la del control en blanco fue 2-3. La dosis máxima de esparfloxacina es de 400 mg y la dosis oral es de 200 mg/día (una vez al día, hasta 200 mg/día. La concentración sanguínea máxima es de 0,58-1,72-2,3 μ g/ml, que es tóxica). dosis de 1-2 y media de 0,5 Dosis letal. Tomando 200 mg al día, el cuerpo humano tiene 4.000 ml de sangre y la concentración sanguínea media es de 0,025 mg/ml, que son 25 μg/ml, 20.000. Tener una comprensión intuitiva de la seguridad de los medicamentos. Generalmente es mejor usar medicamentos que estén a menos de una décima parte del límite de seguridad. Se recomienda continuar realizando experimentos de toxicología in vivo a largo plazo y en grandes dosis para que todos puedan sentirse más seguros al tomar medicamentos. El número de células a medio plazo debería ser superior a 1.000 (los informes nacionales son 100), lo cual es simplemente mentira. También se deben tomar muestras de órganos y tejidos donde las concentraciones de fármaco sean más altas. Eso tiene más sentido. Por lo tanto, no puede tomar el medicamento como alimento. Es un veneno de tres puntos. No lo use después de la recuperación. Cada antibiótico no se puede utilizar de forma continua durante demasiado tiempo, de lo contrario los microorganismos del cuerpo desarrollarán resistencia. Pero todavía existen algunos fármacos citotóxicos, por lo que es posible combatir la mayoría de las enfermedades sin enfermarse y sin utilizar fármacos antibacterianos.