Introducción al Diyajing

Contenido 1 Estándar de la farmacopea de sulfadiazina 1.1 Nombre del producto 1.1.1 Nombre chino 1.1.2 Pinyin chino 1.1.3 Nombre en inglés 1.2 Fórmula estructural 1.3 Fórmula molecular y peso molecular 1.4 Fuente (nombre), contenido (potencia) 1.5 Propiedades 1.6 Identificación 1.7 Inspección 1.7.1 Acidez 1.7.2 Claridad y color de la solución alcalina 1.7.3 Cloruro 1.7.4 Pérdida por desecación 1.7.5 Residuo por ignición 1.7.6 Metales pesados ​​1.8 Determinación del contenido 1.9 Categoría 1.10 Almacenamiento 1.11 Preparación 1.12 Versión 2 Instrucciones para la sulfadiazina 2.1 Nombre del medicamento 2.2 Nombre en inglés 2.3 Alias ​​de la sulfadiazina 2.4 Clasificación 2.5 Forma farmacéutica 2.6 Efectos farmacológicos de la sulfadiazina 2.7 Farmacocinética de la sulfadiazina 2.8 Indicaciones de la sulfadiazina 2.9 Contraindicaciones de la sulfadiazina 2.10 Precauciones 2.11 Sulfonamida Reacciones adversas de pirimidinas 2.12 Uso y dosificación de sulfadiazina 2.13 Interacciones entre diazina y otros fármacos 2.14 Comentarios de expertos Esta es una entrada redirigida, compartiendo el contenido de sulfadiazina. Para facilitar la lectura, la sulfadiazina en el siguiente texto ha sido reemplazada automáticamente por diazina. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o utilizar el método de comentarios para mostrar 1 Diazina Farmacopea Estándar 1.1 Nombre del producto 1.1.1 Nombre chino

Diazine Jing 1.1.2 Pinyin chino

Huang'an Miding 1.1.3 Nombre en inglés

Sulfadiazina 1.2 Fórmula estructural 1.3 Fórmula molecular y peso molecular

C10H10N4O2S? 250.28

1.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es N2 pirimidinil 4-aminobencenosulfonamida. Calculado como producto seco, el contenido de C10H10N4O2S no será inferior a 99,0. 1.5 Propiedades

Este producto es un cristal o polvo de color blanco o blanquecino; inodoro e insípido, su color se oscurece gradualmente cuando se expone a la luz;

Este producto es ligeramente soluble en etanol o acetona, casi insoluble en agua, fácilmente soluble en solución de prueba de hidróxido de sodio o solución de prueba de amoníaco y soluble en ácido clorhídrico diluido; 1.6 Identificación

(1) Tome aproximadamente 0,1 g de este producto, agregue 3 ml de agua y 0,4 de solución de hidróxido de sodio, agite para disolver, filtre, tome el filtrado, agregue 1 gota de solución de prueba de sulfato de cobre a Forma precipitados de color amarillo verdoso y se vuelve violeta después de reposar.

(2) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 570 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos").

(3) Este producto muestra la reacción de identificación de primeras aminas aromáticas (edición 2010 de la Farmacopea Parte 2 Apéndice III). 1.7 Verificación 1.7.1 Acidez

Tomar 2,0g de este producto, agregar 100ml de agua, agitar y calentar al baño maría durante 10 minutos, enfriar inmediatamente y filtrar tomar 25ml del filtrado, agregar 2 gotas; de solución indicadora de fenolftaleína y valorante de hidróxido de sodio (0,1 mol/L) 0,20 ml, debe ser de color rosa.

1.7.2 Claridad y color de la solución alcalina

Tome 2,0 g de este producto, agregue 10 ml de solución de prueba de hidróxido de sodio para disolver y luego agregue agua hasta 25 ml. La solución debe ser transparente e incolora; color, será el mismo que el amarillo, la solución colorimétrica estándar No. 3 (versión 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice IX A, Método 1) no debe ser más profundo. 1.7.3 Cloruro

Tomar 25 ml del filtrado restante bajo el punto de acidez anterior, verificarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII A de la Parte II de la edición de 2010 de la Farmacopea) y compararlo con el Solución de control hecha de 5,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio No más fuerte (0,01). 1.7.4 Pérdida de peso al secar

Tome este producto y séquelo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). 1.7.5 Residuo de ignición

No deberá exceder de 0,1 (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). 1.7.6 Metales pesados ​​

Tomar 1,0 g de este producto y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII H, Método 3 de la Farmacopea de 2010, Parte 2. El contenido de metales pesados ​​no debe exceder las 10 partes). por millón. 1.8 Determinación del contenido

Tome aproximadamente 0,5 g de este producto, péselo con precisión y valore con nitrito de sodio (0,1 mol/L) según el método de titulación con parada permanente (edición de 2010 de la Farmacopea, Apéndice VII A). ). Cada 1ml de valorante de nitrito de sodio (0,1mol/L) equivale a 25,03mg de C10H10N4O2S. 1.9 Categoría

Antibióticos sulfa. 1.10 Almacenamiento

Proteger de la luz y sellar. 1.11 Preparaciones

(1) ¿Tabletas de Diajing? (2) ¿Ungüento de Diajing? (3) ¿Ungüento para ojos de Diajing? (4) ¿Suspensión de Diajing? (5) ¿Tabletas compuestas de Diajing 1.12? "Farmacopea de la República Popular China" edición 2010 2 Instrucciones de Diyajing 2.1 Nombre del fármaco

Diajing 2.2 Nombre en inglés

Sulfadiazina 2.3 Alias ​​de sulfadiazina

Sulfadiazina; sulfadiazina; sulfadiazina; sulfadiazina; sulfadiazina, sulfadiazina; sulfadiazina 2.4 Antibióticos 2.5 Forma de dosificación 1. Tableta: 0,5 g cada una; >

2. Inyección: 2ml: 0,4g, 5ml: 1g;

3. Inyección (polvo): 0,4g, 1g

4. Comprimidos de sulfadiazina compuesta: cada uno; La tableta contiene SD400 mg, TMP50 mg. 2.6 Efectos farmacológicos de Diazin

Diazin es una sulfonamida de eficacia media para aplicación sistémica y es un agente bacteriostático de amplio espectro. Su mecanismo de acción es que debido a que es estructuralmente similar al ácido paraaminobenzoico (PABA), puede competir con el PABA para actuar sobre la dihidrofolato sintasa en las bacterias, evitando así que el PABA se utilice como materia prima para sintetizar el tetrahidrofolato que necesitan las bacterias. bacterias, inhibiendo así la síntesis de proteínas bacterianas desempeña un papel antibacteriano. La diazina tiene la tasa de unión a proteínas plasmáticas más baja y la permeabilidad de la barrera del líquido cefalorraquídeo más alta entre las sulfonamidas. Tiene una eficacia excepcional en la prevención y el tratamiento de la meningitis meningocócica; sin embargo, debido a su baja solubilidad en la orina, la diazina es propensa a la cristalización en la orina. por lo que no es adecuado para el tratamiento de infecciones del tracto urinario. Diyajing tiene un amplio espectro antibacteriano y tiene actividad antibacteriana contra la mayoría de las bacterias Gram positivas y Gram negativas. Además, Diyazin también tiene ciertos efectos sobre microorganismos como la clamidia, los actinomicetos y los parásitos de la malaria. Entre las bacterias grampositivas, los estreptococos son muy sensibles a la diazolina; los estafilococos son moderadamente sensibles a la diazolina; el Bacillus anthracis, el tétanos y algunas listeria son más sensibles a la diazolina.

Entre las bacterias gramnegativas, los meningococos, gonococos, influenzae y Yersinia pestis son muy sensibles al diazepam; Escherichia coli, bacilos tifoideos, disentería, Brucella, Vibrio cholerae, Proteus mirabilis, etc. son muy sensibles al diazepam. 2.7 Farmacocinética de Diazin

La diazin sulfadiazina se absorbe fácilmente después de la administración oral (se puede absorber más del 70% de la dosis administrada), pero la absorción es lenta. Después de una única administración oral de 2 g, la concentración plasmática máxima se alcanza en 3 a 6 horas, y la concentración plasmática libre máxima es de aproximadamente 30 a 60 μg/ml. Después de la absorción, el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y en el líquido pleural, el líquido peritoneal, el líquido sinovial, el humor acuoso, la saliva, el sudor, la orina y la bilis. Diyazin penetra fácilmente la barrera hematoencefálica y también puede pasar a la leche materna y atravesar la barrera placentaria. Cuando no hay inflamación en las meninges, la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 50% de la concentración del fármaco en sangre. Cuando hay inflamación en las meninges, la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo puede alcanzar el 50-80% de la sangre. concentración de fármacos. La tasa de unión a proteínas plasmáticas de Diyazin es baja, alrededor de 38-48. La vida media de eliminación es de aproximadamente 10 horas en pacientes con función renal normal y de hasta 34 horas en pacientes con insuficiencia renal. El fármaco es principalmente ineficaz a través del metabolismo de acetilación en el hígado y, en segundo lugar, es ineficaz a través de la combinación con ácido glucurónico en el hígado. Diyazin se excreta principalmente a través de filtración glomerular y del 60 al 85% de la dosis administrada se excreta en la orina como fármaco sin cambios dentro de las 48 a 72 horas posteriores a la administración. Además, una pequeña cantidad del fármaco se excreta con las heces, la leche y la bilis. El fármaco puede eliminarse parcialmente mediante hemodiálisis pero no mediante diálisis peritoneal. 2.8 Indicaciones de Diyazin

1. Diyazin es el fármaco de elección para la prevención y el tratamiento de la meningitis meningocócica (meningitis epidémica).

2. Diyazin también es adecuado para el tratamiento de infecciones del sistema respiratorio, infecciones intestinales e infecciones locales de tejidos blandos causadas por bacterias sensibles.

3. La diazina también se puede utilizar para el tratamiento de la nocardiosis, o combinada con pirimetamina para el tratamiento de la toxoplasmosis. 2.9 Contraindicaciones de Diazin

1. Personas alérgicas a Diazin u otras sulfamidas.

2. Recién nacidos y lactantes menores de 2 meses.

3. Mujeres embarazadas.

4. Mujeres en período de lactancia. 2.10 Precauciones

1. (1) Personas que carecen de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa 6-fosfato deshidrogenasa; (2) Personas con insuficiencia hepática y renal (3) Pacientes con porfiria;

2. Alergia cruzada: (1) Las personas alérgicas a una sulfonamida también pueden ser alérgicas a otras sulfonamidas (2) Las personas alérgicas a la furosemida, las sulfonas, los diuréticos tiazídicos y las sulfonamidas. a las ureas y a los inhibidores de la anhidrasa carbónica también pueden ser alérgicos a las sulfonamidas.

3. Efectos del fármaco en los niños: debido a que la diazina puede competir con la bilirrubina por los sitios de unión a las proteínas plasmáticas, el sistema acetiltransferasa de los bebés prematuros y recién nacidos no está completamente desarrollado y la concentración del fármaco en sangre libre puede aumentar. el riesgo de encefalopatía por bilirrubina en bebés prematuros y recién nacidos.

4. Efectos del fármaco en las personas mayores: Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de desarrollar reacciones adversas como erupción cutánea grave, supresión de la médula ósea y trombocitopenia después de usar Diagin. Por lo tanto, los pacientes de edad avanzada deben evitar su uso, y se deben sopesar los pros y los contras cuando esté indicado.

5. Efectos de los fármacos sobre la lactancia: Diyazin puede secretarse en la leche materna y el fármaco puede causar anemia hemolítica en recién nacidos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa-6-fosfato deshidrogenasa.

6. Quienes toman medicamentos durante un período prolongado deben realizarse análisis de sangre completos; aquellos que toman medicamentos durante un período prolongado o en dosis altas deben realizarse análisis de orina regulares y pruebas de función hepática y renal de rutina; Las pruebas deben realizarse durante la medicación. 2.11 Reacciones adversas de Diyazin

1. Frecuentes. Diyazin puede causar fácilmente cristaluria y hematuria. En casos graves, puede causar oliguria, disuria e incluso uremia.

2. Reacción alérgica: relativamente común. Puede manifestarse como erupción farmacológica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, dermatitis atrófica por epidermólisis ampollosa, etc., también puede manifestarse como reacción de fotosensibilidad, fiebre farmacológica, dolor articular y muscular, fiebre y otras reacciones similares a la enfermedad del suero.

3. Reacción del sistema sanguíneo: los pacientes que carecen de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa 6-fosfato deshidrogenasa son propensos a sufrir anemia hemolítica y hemoglobinuria después de tomar el medicamento, lo cual es especialmente común en recién nacidos y niños; Al tomar el medicamento, también se puede observar granulocitopenia o deficiencia, trombocitopenia y anemia aplásica.

4. Encefalopatía por bilirrubina: Debido a que Diazin compite con la bilirrubina por los sitios de unión a proteínas, puede causar un aumento en la concentración de bilirrubina libre. Una vez que la bilirrubina libre ingresa al sistema nervioso central, puede causar encefalopatía por bilirrubina. Es particularmente probable que se produzca enfermedad hepática neonatal debido a una función hepática imperfecta y un procesamiento deficiente de la bilirrubina.

5. Daño hepático: Ocasionalmente puede producirse ictericia, disminución de la función hepática, etc.

6. Reacción gastrointestinal: Síntomas leves. Los síntomas principales incluyen náuseas, vómitos, pérdida de apetito, diarrea y otros síntomas gastrointestinales. 2.12 Uso y dosificación de Diyazin

1. (1) Administración oral: ① Infección general: la primera dosis es de 2 g, luego 2 g por día, dividida en 2 veces ② Prevención de la meningitis cerebroespinal epidémica: tomar 2 g; por día, dividido en 2 veces, y el curso de tratamiento es de 2 días. ③Tratamiento de la meningitis cerebroespinal epidémica: la dosis inicial es de 2 gy la dosis de mantenimiento es de 1 g cada vez, 4 veces al día. (2) Administración intravenosa: ① Infecciones generales: de 1 a 1,5 g cada vez, de 3 a 4,5 g por día ② Tratamiento de la meningitis cerebroespinal epidémica: la primera dosis es de 50 mg/kg y la dosis de mantenimiento es de 100 mg/kg por día; día, dividido en 3 veces ~ 4 goteos intravenosos o inyecciones intravenosas.

2. Administración oral a niños: (1) Para el tratamiento de infecciones generales en lactantes y niños mayores de 2 meses: la primera dosis es de 50 a 60 mg/kg (la dosis total no supera los 2 g ), y luego 50 mg/kg por día ~60 mg/kg, tomados en 2 veces (2) Prevención de la meningitis cerebroespinal epidémica: 0,5 g por día, ciclo de tratamiento de 2 a 3 días. 2.13 Interacciones farmacológicas

1. La combinación de diazina y trimetoprima puede producir efectos sinérgicos.

2. Utilizado junto con fármacos hipoglucemiantes orales puede aumentar el efecto hipoglucemiante.

3. El uso con fenitoína o fosfenitoína puede reducir el metabolismo de la fenitoína en el hígado y agravar las reacciones adversas de la fenitoína.

4. El uso con fármacos fotosensibles como la porfirina sódica puede agravar las reacciones de fotosensibilidad.

5. Cuando se utiliza junto con fármacos ácidos como la vitamina C, puede provocar fácilmente cristaluria y hematuria.

6. El uso con ciclosporina puede reducir el efecto de la ciclosporina.

7. El ácido paraaminobenzoico puede ser absorbido por las bacterias en lugar de la diazina, y los dos fármacos pueden tener efectos antagónicos cuando se usan juntos. 2.14 Comentarios de expertos