Introducción a las cefalosporinas
2 Descripción general y clasificación Las cefalosporinas son una serie de antibióticos semisintéticos.
Según las diferentes propiedades antibacterianas y años de desarrollo, las cefalosporinas se pueden dividir en:
(1) Cefalosporinas de primera generación, como cefalotina, cefalotina y ceftizole Fenozolina, cefalexina, cefradina, cefadroxilo, se pueden tomar por vía oral.
(2) Cefalosporinas de segunda generación, como cefuroxima, cefuroxima, cefoxitina y cefalotina.
(3) Cefalosporinas de tercera generación, como cefotaxima, cefoperazona, ceftriaxona y cefotaxima.
(4) Cefalosporinas de cuarta generación, como la cefazolina.
3 Características de acción ① Amplio espectro antibacteriano
② La reacción alérgica causada por la penicilina es menor que la de la penicilina, aproximadamente 1/4 de la penicilina, especialmente el número de casos de anafilaxis. el shock es menor que La penicilina es más segura de usar;
(3) Tiene propiedades estables contra ácidos y β-lactamasas producidas por varias bacterias;
④ Su mecanismo de acción es similar a penicilina, y también puede unirse a diferentes proteínas del complejo de penicilina en la membrana celular, y existe un cierto grado de resistencia cruzada entre cefalosporinas y penicilinas.
⑤ Bajas reacciones adversas a medicamentos y efectos secundarios.
4 Efectos farmacológicos de las cefalosporinas Las cefalosporinas son fármacos bactericidas y sus principios antibacterianos son los mismos que los de las penicilinas. Pueden unirse a las PBP en las membranas celulares bacterianas, dificultar la formación de mucina e inhibir la síntesis de la pared celular. Las bacterias pueden desarrollar resistencia a las cefalosporinas y resistencia cruzada a las penicilinas.
5 Farmacocinética Todas las cefalosporinas que se pueden tomar por vía oral son resistentes a los ácidos y se absorben bien en el tracto gastrointestinal, mientras que otras requieren inyección. Una vez absorbido, el fármaco puede penetrar en varios tejidos, penetrar fácilmente en la placenta y obtener concentraciones más altas en el líquido sinovial y el derrame pericárdico. Las cefalosporinas generalmente se excretan por vía renal y tienen altas concentraciones en la orina. Los fármacos que afectan la excreción de penicilinas a través del viento también pueden afectar la excreción de cefalosporinas. La T1/2 de la mayoría de las cefalosporinas es corta (0,52,0 h), y algunas pueden llegar a las 3 horas, pero la T1/2 de la ceftriaxona de tercera generación puede llegar a las 8 horas.
6 Reacciones adversas de las bacterias de las cefalosporinas Tienen baja toxicidad y pocas reacciones adversas. Las reacciones comunes son reacciones alérgicas, principalmente erupciones cutáneas y urticaria. El shock anafiláctico es raro pero tiene alergia cruzada a las penicilinas. Aproximadamente el 5% de las personas alérgicas a las penicilinas lo son a las cefalosporinas. La administración oral puede provocar reacciones gastrointestinales y la administración intravenosa puede provocar flebitis.
7 Interacciones farmacológicas La combinación de cefalosporinas y otros fármacos nefrotóxicos, como aminoglucósidos, diuréticos de alta eficacia, etc., puede agravar el daño renal. Cuando se usa simultáneamente con etanol, puede producir una reacción "parecida a la de un borracho", por lo que este tipo de droga debe evitarse el alcohol durante el tratamiento o dentro de los 3 días posteriores a la suspensión del medicamento.
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