Antibióticos cefalosporínicos
Las cefalosporinas son una clase de antibióticos que se obtienen transformando de forma semisintética la cadena lateral de la cefalosporina C natural obtenida del cultivo de Cephalosporium globus como materia prima. Hay alrededor de 30 tipos de uso común, que se dividen en primera, segunda, tercera y cuarta generación según el año de invención y las diferentes propiedades antibacterianas.
1. Cefalosporinas de primera generación
Las cefalosporinas de primera generación se lanzaron a principios de los años 60. En términos de propiedades antibacterianas, las bacterias que son sensibles a las cefalosporinas de primera generación incluyen principalmente estreptococos β-hemolíticos y otros estreptococos, incluido Streptococcus pneumoniae (pero los enterococos son resistentes), Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de enzimas), Haemophilus influenzae, Escherichia coli. , Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, etc. Las diferentes variedades de cefalosporinas pueden tener sus propias características antibacterianas. Por ejemplo, la cefalotina tiene un mejor efecto antibacteriano sobre las bacterias Gram positivas, mientras que la cefazolina tiene cierto efecto sobre algunas bacterias Gram negativas. Sin embargo, las cefalosporinas de primera generación tienen una resistencia débil a la β-lactamasa de las bacterias Gram negativas, por lo que es más probable que las bacterias Gram negativas sean resistentes a esta generación de antibióticos. Las cefalosporinas de primera generación son ineficaces contra microorganismos como Proteus, Citrobacter, Aerobacillus, Pseudomonas, Serratia, Bacteroidetes y Streptococcus faecalis positivos para indol (excepto ceftriamidina).
Las variedades más utilizadas de esta generación de antibióticos incluyen cefazolina, cefalexina, cefradina, cefadroxilo, cefaclor, etc. A excepción de la cefazolina, que sólo se puede utilizar inyectable, las demás se pueden tomar por vía oral, también conocidas como cefalosporinas orales. La cefalotina, la cefalotina, la cefalexina, el cefacetonitrilo, la cefpirina, etc. se utilizan menos o ya no.
2. Cefalosporinas de segunda generación
La eficacia antibacteriana de las cefalosporinas de segunda generación frente a bacterias Gram positivas es similar o inferior a la de las cefalosporinas de primera generación, pero frente a bacterias Gram. Bacterias negativas El efecto de las bacterias es relativamente excelente, como se muestra en:
(l) Fuertes propiedades antienzimáticas. Algunas bacterias gramnegativas (como Escherichia coli, Proteus mirabilis, etc.) se eliminan fácilmente. resistente a las cefalosporinas de primera generación. Las cefalosporinas de segunda generación suelen ser eficaces contra estas cepas resistentes.
(2) Amplio espectro antibacteriano El espectro antibacteriano de las cefalosporinas de segunda generación se ha ampliado en comparación con la primera generación. Es eficaz contra Neisseria, algunas proteobacterias indol positivas, algunas citrobacterias y algunas bacterias intestinales. Los hongos tienen efectos antibacterianos.
Las cefalosporinas de segunda generación son ineficaces frente a Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter, Serratia, Streptococcus faecalis, etc.
Las principales variedades de cefalosporinas de segunda generación en aplicación clínica incluyen cefamandol, cefoxitina (Mephixin), cefuroxima (Cilixin), cefaclor, etc.
3. Las cefalosporinas de tercera generación
La eficacia antibacteriana de las cefalosporinas de tercera generación contra las bacterias Gram positivas es generalmente menor que la de las cefalosporinas de primera generación (las especies individuales son similares). Las bacterias negativas son más efectivas que las cefalosporinas de segunda generación.
(1) El espectro antibacteriano de las cefalosporinas de tercera generación se amplía en comparación con el de la segunda generación. Es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Acinetobacter, Peptococcus y algunos Bacteroides fragilis (el antibacteriano). la eficacia de diferentes tipos de medicamentos varía). Ineficaz contra Streptococcus faecalis y Clostridium difficile.
(2) Fuerte resistencia enzimática: las cefalosporinas de tercera generación suelen ser eficaces contra algunas cepas gramnegativas que son resistentes a las cefalosporinas de primera o segunda generación.
Los más utilizados son: cefoperazona (pionera), ceftriaxona (rosacetina, bacteria), cefotaxima sódica, ceftazidima, ceftizoxima, etc.
4. Cefalosporinas de cuarta generación
Las cefalosporinas de tercera generación son débiles frente a las bacterias Gram positivas y no pueden utilizarse para controlar las infecciones por Staphylococcus aureus. En los últimos años se han descubierto algunas variedades nuevas, como la cefpiroma, que no sólo tienen las propiedades antibacterianas de las cefalosporinas de tercera generación, sino que también tienen efectos antibacterianos sobre Staphylococcus aureus, y se denominan cefalosporinas de cuarta generación.
La clasificación de primera a cuarta generación no sólo se aplica a las cefalosporinas, sino también a algunos otros antibióticos β-lactámicos.
Los más utilizados son latacefalosporina, cefpiroma, aztreonam, etc.