Preparación de supositorios de ibuprofeno
Nombre del medicamento Ibuprofeno
Ácido isobutilpropiónico, ibuprofeno, ibuprofeno
Fuente estándar: Farmacopea de la República Popular China (edición de 2000), Parte 2, página 121 .
Fórmula molecular y peso molecular C13H18O2, 206,28
Es un polvo cristalino de color blanco, de ligero olor y casi sin sabor. Soluble en etanol, acetona, cloroformo o éter, casi insoluble en agua. Punto de fusión de este producto: 74,5 ℃ ~ 77,5 ℃.
Efectos farmacológicos: Este fármaco puede inhibir la síntesis de la ciclooxigenasa (COX2) que induce la inflamación, metabolizar el ácido araquidónico en prostaglandinas mediadoras u otros transmisores, reduciendo así las prostaglandinas (PGE1, PGE2, congestión tisular local, hinchazón y calentamiento). causada por PGI2). Al inhibir la actividad de los glóbulos blancos y la liberación de lisosomas, reduce la sensibilidad al dolor de los nervios periféricos locales a la bradicinina y otras sustancias dolorosas, reduce los impulsos tisulares y logra efectos analgésicos. El mecanismo de este fármaco en el tratamiento de la dismenorrea puede ser inhibir las prostaglandinas y reducir la presión intrauterina y las contracciones uterinas. El tratamiento de la gota alivia la gota mediante analgesia antiinflamatoria pero no corrige la hiperuricemia. Además, este medicamento también inhibe la ciclooxigenasa prototipo (fisiológica) (también conocida como OX1) en tejidos como el estómago y los riñones. Por lo tanto, después de tomar este producto, aumenta la secreción de ácido gástrico, reduce la secreción de moco gástrico y reduce la secreción gástrica y esofágica. Puede producirse tensión. Síntomas como reducción del flujo vascular renal.
El 90% de este fármaco se absorbe en el organismo cuando se toma por vía oral. Los alimentos pueden retrasar la absorción, pero la cantidad absorbida sigue siendo la misma; tomarlos con antiácidos de magnesio y aluminio no afecta la absorción. Después de tomar una dosis única del medicamento, los niveles máximos se alcanzan aproximadamente 90 minutos después. Después de 5 horas, la concentración del fármaco en el líquido sinovial es igual a la concentración del fármaco en la sangre y luego es mayor que la concentración del fármaco en la sangre, lo que dura 12 horas y tiene una vida media de 1,8 a 2,0 horas. Después de pasar por el hígado, 12 del fármaco en el plasma se metabolizan en ácido glucurónico y la mayor parte se excreta a través de los riñones después de 24 horas, de los cuales 1 permanece inalterado y parte se excreta en las heces.
La aplicación clínica de este producto tiene efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios, y se utiliza principalmente para las siguientes enfermedades:
Artritis: Este fármaco puede aliviar la artritis reumatoide aguda y crónica. Se puede tomar de forma prolongada en casos de artrosis, espondilitis anquilosante y reumatismo de tejidos blandos. El Hospital Shanghai Guanghua utiliza cápsulas de liberación sostenida de ibuprofeno para tratar la artritis reumatoide y Fenbid para tratar la enfermedad. Los resultados muestran que las cápsulas de liberación prolongada de ibuprofeno y el fenbid tienen una eficacia similar en el tratamiento de la artritis reumatoide.
2. Dolor: se utiliza para aliviar el dolor leve o moderado. Por ejemplo, dolor después de cirugías dentales, obstétricas y ortopédicas, y dolor musculoesquelético después de lesiones deportivas de tejidos blandos. También puede aliviar el dolor de la artritis no reumatoide, como dolores de cabeza, bursitis y tendinitis.
3. Gota: Este fármaco tiene efectos analgésicos y antiinflamatorios sobre la gota.
4. Dismenorrea. Para la dismenorrea primaria y la dismenorrea secundaria causada por cuerpos extraños intrauterinos (como dispositivos intrauterinos), además de aliviar el dolor, también puede reducir la pérdida de sangre menstrual.
5. Fiebre: Se utiliza principalmente para la fiebre alta provocada por el resfriado común o la gripe. En el experimento antipirético de supositorios de ibuprofeno en niños con fiebre, Qin Yusheng et al encontraron que a 60 niños con fiebre se les administraron supositorios de ibuprofeno además de los antipiréticos convencionales, y a 58 casos en el grupo de control solo se les administraron antipiréticos convencionales. Resultados: La tasa efectiva del grupo de tratamiento fue 35 y la tasa efectiva total fue 965, 438 ± 0,7, ambas superiores a las 5,2 y 75,9 del grupo control, lo que indica que la eficacia de los supositorios de ibuprofeno pediátrico en el tratamiento de niños con fiebre fue satisfactorio.
Nota 1. Las personas con antecedentes de úlceras pépticas son propensas a sufrir reacciones adversas gastrointestinales. Está prohibido en personas con úlcera péptica activa o con sangrado o perforación.
2. Las personas con posibles enfermedades hepáticas y renales no pueden dejar de tomarlo, pero se debe controlar periódicamente la función hepática.
3. Los pacientes con asma bronquial o asma inducida por aspirina deben utilizarlo con precaución.
4. Las personas alérgicas a la aspirina u otros antiinflamatorios no esteroides pueden experimentar reacciones alérgicas cruzadas.
5. Para mujeres embarazadas tardías, puede prolongar el embarazo, causar distocia y prolongar el parto. No es adecuado para mujeres lactantes.
6. Este producto puede afectar el tiempo de coagulación (prolongado), el nitrógeno ureico en sangre y la creatinina sérica (aumentada), el azúcar en sangre (disminuido) y el aclaramiento de creatinina (disminuido).
7. El ibuprofeno en gránulos, el ibuprofeno líquido oral y los óvulos de ibuprofeno son principalmente adecuados para niños, pero se debe tener en cuenta lo siguiente:
Este producto es un fármaco sintomático. La fiebre no debería tardar más de 3 días en desaparecer y no más de 5 días en aliviar el dolor. Si los síntomas no se alivian, consulte a su médico o farmacéutico.
8. Si hay hemorragia gastrointestinal, daños en la función hepática y renal, daños en la visión, audición o imágenes sanguíneas anormales durante la medicación, la medicación debe suspenderse inmediatamente.
Las reacciones adversas son 1. Alrededor del 16% de los usuarios experimentaron reacciones adversas gastrointestinales, pero la gravedad fue leve. Puede causar úlceras pépticas y sangre oculta gastrointestinal en personas con antecedentes de úlceras, pero es menor que la aspirina y aumenta con la dosis.
2. Puede provocar reacciones adversas al sistema central como dolor de cabeza, somnolencia, mareos y tinnitus.
3. Los pacientes con insuficiencia cardíaca e hipertensión pueden sufrir retención de agua y edema después de tomar el medicamento.
4. Riñón: Las personas susceptibles con enfermedad renal subyacente pueden desarrollar necrosis papilar e insuficiencia renal aguda.
5. Este fármaco también puede provocar broncoespasmo, asma, neutropenia y elevación de las enzimas hepáticas.
6. Liu Qiping y otros tuvieron tinnitus severo cuando aplicaron este medicamento.
7. La sobredosis puede provocar intoxicación, provocando convulsiones, coma, visión borrosa, diplopía, nistagmo, disminución del ritmo cardíaco y otros síntomas de intoxicación.
8. Cuando los medicamentos causan alergias, pueden aparecer síntomas como sarpullido.
Se han notificado cientos de sobredosis de drogas y sus tratamientos, con ingestas que oscilan entre 1,2 g (niños) y 16 g (adultos). Los síntomas son mareos, nistagmo, apnea, confusión e hipotensión. En la mayoría de los casos se puede recuperar sin secuelas. Hubo una única sobredosis de este producto, no se utilizaron otros medicamentos y no se informó ninguna muerte.
Actualmente no existe un antídoto específico, debiendo utilizarse terapia de soporte convencional. Por lo tanto, si se descubre que ha tomado este producto por error o por sobredosis, debe ser enviado al hospital inmediatamente para recibir tratamiento médico.
Interacciones medicamentosas1. Beber alcohol o usarlo con otros AINE puede aumentar los efectos secundarios gastrointestinales y provocar riesgo de úlceras. El uso prolongado de paracetamol puede aumentar la toxicidad renal.
2. Cuando se combina con aspirina u otros fármacos con ácido salicílico, la eficacia no aumenta, pero aumenta la incidencia de reacciones adversas gastrointestinales y tendencias hemorrágicas.
3. Cuando se utiliza junto con anticoagulantes como heparina y dicumarol e inhibidores de la agregación plaquetaria, existe riesgo de aumento del sangrado.
4. Cuando la furosemida se utiliza conjuntamente, la excreción de sodio y los efectos antihipertensivos de la furosemida se debilitan.
5. Cuando se combina con verapamilo y nifedipino, la concentración sanguínea de este producto aumentará.
6. Este producto puede aumentar la concentración sanguínea de digoxina y la dosis de digoxina debe ajustarse cuando se usan juntos.
7. Este producto puede potenciar el efecto de los fármacos antidiabéticos (incluidos los hipoglucemiantes orales).
8. Cuando este producto se combina con fármacos antihipertensivos, puede afectar el efecto antihipertensivo de estos últimos.
9. El probenecid puede reducir la excreción de este producto y aumentar la concentración en sangre, aumentando así la toxicidad. Por lo tanto, se debe reducir la dosis de este producto cuando se usan juntos.
10. Este producto puede reducir la excreción de metotrexato, aumentar su concentración en sangre e incluso alcanzar niveles de intoxicación. Por lo tanto, este producto no debe usarse en combinación con dosis medias o grandes de metotrexato.
11. Además, se informa que la interacción entre este producto y la tiroxina puede provocar hipertensión.
Especificaciones de las formas de dosificación Las formas de dosificación de ibuprofeno de venta libre se limitan a:
Tabletas de ibuprofeno: 200 mg;
Cápsulas de ibuprofeno: 300 mg;
Ibuprofeno líquido oral: 10ml (100mg);
Supositorio de ibuprofeno infantil: 100mg.
Uso y dosificación 1. Tabletas de ibuprofeno: por vía oral, una tableta a la vez para adultos. Si el dolor o la fiebre persisten, se puede repetir la medicación cada 4-6 horas, y no se deben tomar más de 4 comprimidos en 24 horas. Consulte a su médico o farmacéutico sobre la dosis en niños.
2. Cápsulas de ibuprofeno: Tomar por vía oral, una cápsula a la vez para adultos, dos veces al día (una por la mañana y otra por la noche). Consulte a su médico o farmacéutico sobre la dosis en niños.
3. Ibuprofeno granulado:
Tomar con agua hervida. Consulte la siguiente tabla para conocer las dosis para niños menores de 12 años:
Edad (años)
Peso (kg)
Consumo único (paquete)
Frecuencia
1~3
10~14
1/3
Si persiste el dolor o la fiebre , pruebe cada 4-6 Repita el medicamento una vez cada hora, no más de 4 veces en 24 horas.
4~6
16~20
1/2
7~9
22~26
3/4
10~12
28~32
1
4. :
Administrado por vía oral, la dosis para niños menores de 12 años se muestra en la siguiente tabla:
Edad (años)
Peso (kg)
Dosis única (ml)
Frecuencia
1~3
10~14
Seis
Si el dolor o la fiebre persisten y pueden reaparecer cada 4-6 horas, no más de 4 veces en 24 horas.
4~6
16~20
10
7~9
22~26 p>
15
10~12
28~32
20
5. Supositorio de ibuprofeno: administración rectal Para niños de 1 a 3 años, tomar 1 cápsula cada vez (insertada en el ano). Si los síntomas no mejoran, repetir cada 4 a 6 horas. No más de 4 cápsulas en 24 horas. Se recomienda que los niños mayores de 3 años utilicen supositorios de 100 mg.
El almacenamiento está sellado y conservado.