Efectos farmacológicos de la isovincrina

Fue semisintetizado por el académico francés Potier en 1974 y lanzado en Francia en 1991.

NVB es un fármaco que actúa sobre el equilibrio dinámico tubulina/microtúbulos de las células. Inhibe principalmente la agregación de tubulina, actúa selectivamente sobre los tubos mitóticos y provoca la desintegración de los microtúbulos, solo afecta a los microtúbulos axonales en altas concentraciones. , por lo que la neurotoxicidad es muy baja. El efecto sobre la espiralización de la tubulina es menor que el de VCR. Al bloquear la mitosis de las células en fase G2 y M, provoca la muerte de las células que entran en la interfase o en la división tardía.

[Proceso in vivo] Después de la administración intravenosa, se distribuye amplia y persistentemente, con una tasa de unión a proteínas del 50-80%, la cinética plasmática muestra un modelo de tres compartimentos, la vida media promedio del La fase terminal es de 40 horas y la tasa de aclaramiento plasmático es relativamente baja, aproximadamente 0,8 l/(h.kg). La absorción tisular de NVB, la concentración en los pulmones, es 3,4 y 14,8 veces mayor que la de VDS y VCR, respectivamente, menos del 12% se excreta en la orina en 72 horas y el 50~70% se excreta en las heces (3~4); semanas), por lo que pacientes con función renal anormal. Este medicamento también se puede usar en pacientes con obstrucción de las vías biliares; sin embargo, dado que se excreta principalmente por las vías biliares, los pacientes con obstrucción de las vías biliares deben reducir la dosis;

[Aplicación clínica] NVB se utiliza principalmente para el cáncer de pulmón de células no pequeñas, el cáncer de mama y el linfoma con una tasa efectiva de 35 a 52.