¿Hay algún efecto secundario por tomar demasiado Zoloft?
Zoloft, también conocido como Yulefu y Sertralina.
Propiedades físicas y químicas:
El nombre químico del clorhidrato de sertralina es (1S-cis)-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4- clorhidrato de tetrahidro-N-metil-1-naftilamina. La fórmula molecular es c17h17ncl2 HCl y el peso molecular es 342,7.
Farmacología:
Farmacodinamia La sertralina es un inhibidor potente y específico de la recaptación de serotonina neuronal que puede provocar un aumento de los efectos de la serotonina en animales, produciendo así un efecto antidepresivo. La sertralina tiene sólo efectos menores sobre la reabsorción neuronal de noradrenalina y dopamina. La administración prolongada de sertralina en animales puede regular negativamente los receptores de noradrenalina en el cerebro, lo que concuerda con los efectos de otros antidepresivos clínicos. Este efecto es consistente con el hecho de que los antidepresivos clínicos requieren una administración a largo plazo, lo que sugiere que los antidepresivos actúan a través de este mecanismo.
La sertralina no potencia la actividad de las catecolaminas y no tiene efecto sobre los receptores colinérgicos, receptores de serotonina, receptores dopaminérgicos, receptores adrenérgicos, receptores de histamina, GABA o benzodiacepinas. No existe afinidad por el receptor. No tiene efectos estimulantes, sedantes, anticolinérgicos ni cardiotóxicos en animales.
La sertralina no tiene la excitación ni la ansiedad que provocan las anfetaminas ni la sedación y el deterioro neuromotor que provoca el alprazolam. La sertralina no surgió como un reforzador positivo en monos rhesus entrenados para autoadministrarse cocaína, ni reemplazó a la d-anfetamina o al fenobarbital como estimulantes selectivos en monos rhesus.
Farmacocinética La sertralina exhibe características farmacocinéticas proporcionales a la dosis dentro del rango de dosis de 50-200 mg. Los hombres toman 50-200 mg de sertralina por vía oral una vez al día durante 14 días. La concentración en sangre humana alcanza el máximo entre 4,5 y 8,4 horas después de la administración. Los perfiles farmacocinéticos en adolescentes y ancianos no difieren significativamente de los de adultos de 18 a 65 años. La vida media promedio de la sertralina en adultos jóvenes y mayores, hombres y mujeres, es de 22 a 36 horas. De acuerdo con la vida media terminal, las concentraciones en estado estacionario se alcanzan después de una semana de dosificación una vez al día, durante la cual las concentraciones se acumulan dos veces. La sertralina se une en un 98% a las proteínas plasmáticas. Los resultados de experimentos con animales muestran que la sertralina tiene un amplio volumen de distribución aparente.
La sertralina se metaboliza principalmente en el hígado. La actividad farmacológica del principal metabolito desmetilsertralina en plasma es significativamente menor que la de la sertralina, aproximadamente 1/20 de la sertralina. No hay evidencia de actividad farmacológica en modelos de depresión. Su vida media es de aproximadamente 62-104 horas. La sertralina y la desmetilsertralina se metabolizan principalmente en el cuerpo humano y sus metabolitos finales se excretan en cantidades iguales en las heces y la orina. Sólo una pequeña cantidad (<0,2%) de sertralina se excreta sin cambios en la orina. Los alimentos no tienen ningún efecto significativo sobre la biodisponibilidad de sertralina.
Indicaciones:
La sertralina se utiliza principalmente para tratar la depresión y el trastorno obsesivo-compulsivo, incluidos los síntomas relacionados con la ansiedad, la depresión y la depresión con o sin antecedentes de manía. Después de lograr resultados satisfactorios, continuar tomando sertralina puede prevenir eficazmente la recurrencia y recurrencia de la depresión. La sertralina mantiene su eficacia, seguridad y tolerabilidad dos años después de la eficacia inicial cuando se usa para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo.
Uso y posología:
Para niños mayores de 6 años y adultos, incluidos los ancianos, la dosis eficaz habitual es de 50 mg/día, una vez al día. Un pequeño número de pacientes con poca eficacia y buena tolerancia al fármaco pueden aumentar gradualmente la dosis del fármaco en unas pocas semanas, de 50 mg cada vez a 200 mg/día, una vez al día.
El efecto se puede ver en unos 7 días, y el efecto completo no aparecerá hasta pasadas 2-4 semanas. Los efectos del TOC pueden tardar más en manifestarse. La medicación a largo plazo debe mantenerse en la dosis terapéutica eficaz más baja.
Notas:
Contraindicaciones: Está prohibido en personas alérgicas a la sertralina y en personas que estén tomando inhibidores de la monoaminooxidasa.
Advertencia: dado que los intentos de suicidio son posibles en pacientes con depresión y pueden persistir hasta que se produzca una remisión clínica significativa, los pacientes con riesgo de suicidio deben ser monitoreados de cerca al inicio del tratamiento.
Función hepática anormal: La sertralina se metaboliza principalmente en el hígado. En un estudio farmacocinético de dosis múltiples, el AUC y la concentración máxima en pacientes con cirrosis leve y estable fueron aproximadamente 3 veces mayores que las de personas normales. La vida media de eliminación de los pacientes con cirrosis fue más larga que la de las personas normales, pero no hubo ninguna. diferencia significativa en la unión a proteínas plasmáticas. Sertralina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática.
Insuficiencia renal: Dado que la sertralina se metaboliza completamente en el organismo, sólo una pequeña parte se excreta por la orina. En estudios farmacocinéticos de dosis múltiples, los parámetros farmacocinéticos para insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina de 20 a 50 ml/min) o insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min) (AUC o concentración máxima) no son significativamente diferentes de personas normales, y no hay cambios significativos en la vida media y la tasa de unión a proteínas plasmáticas. Los estudios anteriores indican que no es necesario ajustar la dosis de sertralina según el grado de insuficiencia renal porque la sertralina rara vez se excreta por los riñones.
Cambio de otros antidepresivos o medicamentos contra el TOC: No se ha experimentado el momento óptimo para cambiar de otros antidepresivos o medicamentos contra el TOC a la terapia con sertralina. Al cambiar de régimen de tratamiento, especialmente de fármacos de acción prolongada como la fluoxetina, la evaluación y el seguimiento farmacodinámico deben realizarse con cautela y cuidado. No se ha determinado el intervalo de tiempo para cambiar de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina a otro fármaco.
Activación de manía/hipomanía: en ensayos previos a la comercialización de sertralina, se produjo hipomanía o manía en aproximadamente el 0,4% de los pacientes tratados con sertralina. También se ha informado manía o hipomanía en un pequeño número de pacientes cuando se usan otros antidepresivos o fármacos antiobsesivo-compulsivos para tratar los trastornos afectivos.
Epilepsia: La epilepsia es un peligro potencial del uso de antidepresivos o medicamentos contra el TOC. De aproximadamente 4.000 pacientes con depresión tratados con sertralina, 3 (aproximadamente 0,08%) experimentaron convulsiones. De 1.800 pacientes con trastorno obsesivo compulsivo tratados con sertralina, 4 (aproximadamente el 0,2%) experimentaron convulsiones. No se ha establecido que todas las convulsiones estén directamente relacionadas con el tratamiento con sertralina. La sertralina no ha sido evaluada en pacientes con epilepsia y se debe evitar su uso en pacientes con epilepsia inestable. Los pacientes con epilepsia cuya condición esté bajo control deben ser monitoreados estrechamente. Los pacientes que experimenten convulsiones mientras toman sertralina deben suspender su tratamiento.
Uso en ancianos: Estudios clínicos en los que participaron más de 700 pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) han confirmado la eficacia de la sertralina en esta población. En pacientes de edad avanzada, la manifestación e incidencia de reacciones adversas son similares a las de pacientes más jóvenes.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Estudios de farmacología clínica han demostrado que la sertralina no tiene ningún efecto sobre la actividad psicomotora. Sin embargo, los antidepresivos o los medicamentos contra el TOC pueden afectar la energía y la capacidad física necesarias para completar tareas potencialmente peligrosas, como conducir u operar maquinaria, por lo que estos pacientes deben tener cuidado al tomar sertralina.
Efectos sobre el embarazo y la lactancia: Se realizaron estudios de toxicidad reproductiva en ratas y conejos a dosis de 20 y 100 veces la dosis máxima humana (mg/kg/día), respectivamente. No hay evidencia de teratogenicidad en ningún nivel de dosis. Sin embargo, a niveles de dosis equivalentes a 2,5 a 10 veces la dosis máxima en humanos (mg/kg/día), la sertralina se asocia con un retraso en la osificación embrionaria y puede tener efectos secundarios sobre la barrera placentaria. La supervivencia de los recién nacidos se redujo después de la administración materna de sertralina a niveles de dosis aproximadamente 5 veces la dosis humana máxima (mg/kg/día). Se ha informado una disminución de la supervivencia neonatal con otros antidepresivos y se desconoce la importancia clínica de estos efectos. No existen suficientes estudios controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de toxicidad reproductiva no siempre predicen la respuesta humana, las mujeres embarazadas solo deben usar medicamentos si los beneficios superan los riesgos. Las mujeres en edad fértil deben utilizar medidas anticonceptivas adecuadas cuando utilicen sertralina. Uso durante la lactancia: Los datos sobre las concentraciones de sertralina en la leche materna son muy limitados. Estudios esporádicos en pequeñas muestras de madres lactantes y lactantes sugieren que se secretan diferentes concentraciones de sertralina y/o sus metabolitos en la leche materna. El contenido detectable en la leche materna es inferior a 1/10 de la concentración materna. medicamento no es aconsejable amamantar en este momento.
Reacciones adversas:
Las posibles reacciones adversas incluyen náuseas, heces blandas o diarrea, anorexia, indigestión, temblores, mareos, insomnio, somnolencia, sudoración excesiva, sequedad de boca y disfunción sexual. deterioro (que se manifiesta principalmente como eyaculación retardada en los hombres).
Ocasionalmente (alrededor del 0,8%) hay elevaciones asintomáticas de las aminotransferasas séricas (SGOT y SGPT). Estas anomalías ocurren principalmente entre la primera y la novena semana después de tomar el medicamento y desaparecen después de suspenderlo.
Ha habido informes individuales de hiponatremia, que puede revertirse después de suspender el medicamento. Algunos casos pueden ser causados por un síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. La mayoría de los informes se han producido en adultos mayores y pacientes que toman diuréticos u otros tratamientos.
Ocasionalmente se han notificado cambios en la función plaquetaria y/o resultados anormales de laboratorio clínico en pacientes que toman sertralina.
Sin embargo, algunos pacientes que toman sertralina han informado sangrado o púrpura y no está claro si la sertralina es la causa.
Reacción exagerada:
Existe evidencia de que la sertralina todavía tiene un gran margen de seguridad después de una sobredosis. En informes anteriores, se han informado sobredosis de hasta 8 gramos con sertralina sola. Se han informado muertes por sobredosis de sertralina combinada con otras drogas y/o alcohol. Por lo tanto, cualquier sobredosis debe tratarse de manera agresiva.
No existe un método especial de desintoxicación ni un antídoto para la sobredosis de sertralina. El tracto respiratorio debe abrirse y mantenerse despejado para garantizar un suministro de oxígeno y ventilación adecuados. El carbón activado se puede utilizar en combinación con laxantes, puede ser tan eficaz como el vómito o el lavado gástrico y puede considerarse para el tratamiento de sobredosis. Junto con el tratamiento sintomático y de apoyo, se recomienda la monitorización de los signos vitales y cardíacos. Debido a que la sertralina tiene un amplio volumen de distribución en el cuerpo, la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión no tienen importancia obvia.
Interactivo:
Inhibidores de la monoaminooxidasa: se ha informado que la sertralina y los inhibidores de la monoaminooxidasa, incluidos los inhibidores selectivos de la monoaminooxidasa y los inhibidores reversibles de la monoaminooxidasa, causan reacciones graves, a veces fatales. Algunos casos se parecen al síndrome serotoninérgico. Se han informado casos similares cuando se administraron otros antidepresivos concomitantemente con IMAO y cuando se comenzaron a administrar IMAO poco después de suspender los antidepresivos o los medicamentos contra el TOC. Las manifestaciones de la interacción entre los inhibidores de la recaptación de serotonina y los inhibidores de la monoaminooxidasa incluyen: fiebre, rigidez, espasmos musculares, disfunción del sistema nervioso autónomo con fluctuaciones rápidas en los signos vitales y cambios en el estado mental, incluidos trastornos mentales, irritabilidad, agitación extrema e incluso delirio y coma. Por lo tanto, este producto no se puede tomar dentro de los 14 días posteriores a la toma de un inhibidor de la monoaminooxidasa o de suspender un inhibidor de la monoaminooxidasa. De manera similar, se necesitarán más de 14 días para comenzar el tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa después de suspender el medicamento;
Otros fármacos serotoninérgicos: La sertralina puede inhibir la recaptación de serotonina en el sistema nervioso central, por lo que se diferencia de fármacos que pueden aumentar la neurotransmisión de serotonina, como el triptófano o la fenfluramina. Se debe tener cuidado al usarlos juntos. para evitar posibles interacciones farmacodinámicas.
Depresores del sistema nervioso central y alcohol: el uso concomitante de sertralina 200 mg/día en sujetos sanos no aumenta los efectos del alcohol, amidazol, haloperidol o fenitoína sobre la función cognitiva y la actividad psicomotora, pero los pacientes sí. No se recomienda beber alcohol durante el tratamiento con sertralina.
Fármacos unidos a proteínas plasmáticas: la sertralina tiene una alta tasa de unión a las proteínas plasmáticas. Cuando se combina con otros fármacos con altas tasas de unión a proteínas plasmáticas, se debe prestar atención a posibles interacciones. Sin embargo, en estudios sobre la interacción entre sertralina y diazepam, tolbutamida y warfarina, la sertralina no tuvo un efecto significativo sobre las tasas de unión a proteínas de estos fármacos.
Otras interacciones medicamentosas: Cuando se combina sertralina 200 mg/día con diazepam o tolbutamida, algunos parámetros farmacocinéticos cambiarán hasta cierto punto. El uso concomitante de cimetidina puede disminuir el aclaramiento de sertralina. Se desconoce la importancia clínica de estos cambios. La sertralina no tiene ningún efecto significativo sobre el bloqueo beta-adrenérgico del antinolol. Sertralina 200 mg/día no tiene efectos significativos sobre la hipoglucemia o la digoxina.
Warfarina: Sertralina 200 mg/día combinada con warfarina puede aumentar el tiempo de protrombina hasta cierto punto, pero su importancia clínica no está clara. Por lo tanto, se debe controlar estrechamente el tiempo de protrombina cuando se coadministra sertralina con warfarina o se suspende.
Fármacos metabolizados por el citocromo P450 (CYP 2D6): Los antidepresivos tienen efectos inhibidores variables sobre el fármaco que metaboliza la isoenzima CYP 2D6. Los estudios de interacción farmacológica han demostrado que el uso prolongado de 50 mg/día de sertralina puede aumentar ligeramente la concentración plasmática en estado estacionario de desipramina (un marcador de la acción de la isoenzima CYP 2D6) (media 30-40%).
Otros fármacos metabolizados por enzimas citocromo: Los estudios de interacción farmacológica in vivo indican que la administración crónica de sertralina 200 mg/día no inhibe la hidroxilación mediada por CYP 3A3/4 del cortisol endógeno ni el metabolismo de la carbamazepina y la terfenadina. . La administración prolongada de 200 mg/día de sertralina no tiene efectos significativos sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina. Esto indica que la sertralina no es un inhibidor del CYP 2C9. El uso prolongado de 200 mg/día de sertralina no tiene ningún efecto significativo sobre la concentración sanguínea de diazepam, lo que también muestra que la sertralina no es un inhibidor del CYP 2C19. Los estudios in vitro han demostrado que la sertralina no tiene un efecto inhibidor significativo sobre el CYP 1A2.
Litio: En un experimento controlado con placebo con voluntarios sanos, el uso combinado de sertralina y litio no cambió los parámetros farmacocinéticos del litio, pero los temblores de los sujetos sugirieron la existencia de farmacodinamia entre ambos fármacos. Posibilidad de interacción. Al igual que con otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, la sertralina debe usarse con precaución con fármacos que puedan actuar a través de mecanismos de la serotonina, como el litio.