Tabletas de ciclofosfamida y tabletas de ciclofosfamida compuesta
Nombre en inglés: Tabletas de ciclofosfamida compuesta
Pinyin chino: Tabletas compuestas de Huanlinxian'an
Este producto es un compuesto La preparación consiste en 50 mg de ciclofosfamida (c7h 15 cl 2 N2 o 2 p H2O 50 mg) y 50 mg de saponinas totales de tallos y hojas de ginseng.
Instrucciones: Este producto son comprimidos con cubierta entérica, que se tornan de color amarillo o tostado después de retirar la cubierta.
Farmacología y Toxicología Este producto no tiene actividad antitumoral in vitro. Después de ingresar al cuerpo, primero se convierte en aldehído fosforamida mediante la oxidasa funcional microsomal en el hígado. Sin embargo, el aldehído fosforamida es inestable y se descompone en mostaza fosforamida y acroleína en las células tumorales. La mostaza fosforamidita tiene un efecto citotóxico sobre las células tumorales. La ciclofosfamida es un agente alquilante bifuncional y un fármaco no específico del ciclo celular que puede interferir con las funciones del ADN y el PNA, especialmente el primero, que se entrecruza con el ADN.
La farmacocinética de absorción tras la administración oral es segura, y se distribuye rápidamente por todo el organismo. Después de aproximadamente 1 hora, la concentración plasmática alcanza su máximo y una pequeña cantidad puede atravesar la barrera hematoencefálica. La ciclofosfamida en sí no se une a la albúmina y aproximadamente el 50% de su metabolismo está unido a las proteínas.
Las indicaciones se aplican en linfoma maligno, mieloma múltiple, leucemia linfocítica, meduloblastoma, cáncer de ovario, cáncer de mama, sarcomas famosos y cáncer de pulmón.
Uso y posología: Tomar por vía oral. Dosis para adultos: 1 tableta una vez, 3-4 veces al día.
Los efectos adversos
1 y la mielosupresión son las toxicidades más comunes. Los glóbulos blancos tienden a ser más bajos entre 10 y 14 días después de la administración y en su mayoría vuelven a la normalidad a los 21 días. La trombocitopenia es menos común que con otros agentes alquilantes. Los efectos secundarios comunes son náuseas y vómitos, cuya gravedad está relacionada con la dosis.
2. Los metabolitos de la ciclofosfamida pueden provocar cistitis hemorrágica grave, que puede evitarse añadiendo una gran cantidad de líquidos. Este producto también puede causar fibrosis de la vejiga.
3. La intoxicación por agua puede ocurrir cuando se administran al mismo tiempo una dosis grande de ciclofosfamida (50 mg/kg según el peso corporal) y una gran cantidad de líquido, y se puede administrar furosemida al mismo tiempo. tiempo para prevenirlo.
4. La ciclofosfamida puede provocar toxicidad en el sistema reproductivo, como amenorrea o falta de espermatozoides, y su administración al principio del embarazo puede provocar teratogénesis.
5. El uso prolongado de ciclofosfamida puede provocar tumores secundarios.
6. Cuando se utiliza para tratar la leucemia o el linfoma, es probable que se produzcan hiperuricemia y nefropatía por ácido úrico.
7. Los efectos secundarios raros incluyen fiebre, alergias y pigmentación de las uñas, úlceras en las mucosas, alanina aminotransferasa elevada, urticaria, parestesias orofaríngeas o visión borrosa.
Contraindicaciones: Contraindicado en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Cosas a tener en cuenta
1. Úselo con precaución en las siguientes situaciones: supresión de la médula ósea, antecedentes de gota, daño de la función hepática, infección, daño de la función renal, infiltración de células tumorales en el hueso. médula ósea e historia de cálculos en el tracto urinario. Historia previa de quimioterapia o radioterapia.
2. El recuento y clasificación de glóbulos blancos, el recuento de plaquetas, la función renal (aclaramiento de creatinina y nitrógeno ureico), la función hepática (bilirrubina sérica, alanina aminotransferasa) y los niveles de ácido úrico sérico deben controlarse periódicamente durante la medicación.
3. Cuando la función renal está alterada, la dosis de ciclofosfamida debe reducirse a 1/2 ~ 1/3 de la dosis terapéutica.
4. Cuando los pacientes con leucemia y linfoma desarrollan nefropatía por ácido úrico, se pueden utilizar los siguientes métodos para prevenirla: grandes cantidades de líquidos, alcalinización de la orina y/o administración de alopurinol.
5. Cuando las células tumorales se infiltran en la médula ósea o la quimioterapia o radioterapia provocan una supresión grave de la médula ósea, la dosis de ciclofosfamida debe reducirse a 1/2 a 1/3 de la dosis terapéutica.
6. Si se produce leucopenia evidente (especialmente granulocitopenia) o deficiencia de plaquetas, deje de usar este producto.
7. Interferencia con el diagnóstico: Este producto puede reducir la colinesterasa sérica y aumentar los niveles de ácido úrico en sangre y orina.
Medicamentos utilizados por mujeres embarazadas y lactantes
Medicamentos utilizados por mujeres embarazadas, especialmente durante los tres primeros meses de embarazo. Debido a que la ciclofosfamida tiene efectos mutagénicos o teratogénicos, puede provocar la muerte fetal o malformaciones congénitas. Este producto puede excretarse de la leche materna y las mujeres lactantes deben interrumpir la lactancia.
Interacciones medicamentosas
1. La ciclofosfamida puede aumentar los niveles de ácido úrico en sangre, lo que equivale al alopurinol, la colchicina, el probenecid y otros fármacos antigota. Se deben ajustar las dosis de los medicamentos antigotosos para controlar la hiperuricemia y la enfermedad gotosa. El alopurinol puede aumentar la toxicidad de la ciclofosfamida en la médula ósea y sus efectos tóxicos deben observarse de cerca si es necesario.
2. El uso de grandes dosis de barbitúricos, corticosteroides o cloranfenicol puede aumentar la toxicidad aguda.
3. Cuando se utiliza junto con doxorrubicina, se incrementará la cardiotoxicidad.
4. Puede inhibir la colinesterasa, retrasar el metabolismo de la cocaína, prolongar el tiempo de acción de la cocaína y aumentar su toxicidad.
5. La ciclofosfamida puede reducir la concentración de pseudocolinesterasa en plasma, fortalecer el efecto bloqueador neuromuscular de la succinilcolina y prolongar la apnea.
Una sobredosis de ciclofosfamida no causa cardiotoxicidad, pero cuando se usa en grandes dosis, puede causar necrosis miocárdica y ocasionalmente fibrosis pulmonar.
Especificaciones: Cada comprimido contiene 50 mg de ciclofosfamida; 50 mg de saponinas totales procedentes de tallos y hojas de ginseng.
Fármacos: agentes alquilantes, fármacos antitumorales
Propiedades: Este producto es una pastilla recubierta de azúcar, que se vuelve blanca al retirar la capa de azúcar.
Farmacología y Toxicología Este producto es inactivo in vitro, pero cuando ingresa al organismo, es hidrolizado por el exceso de fosforamidasa o fosfatasa presente en el hígado o en tumores, y se activa mostaza fosforamidita. Su mecanismo de acción es similar al de la mostaza nitrogenada, que se entrecruza con el ADN, inhibe la síntesis de ADN e interfiere con la función del ARN. Es un fármaco no específico para el ciclo celular. Este producto tiene un amplio espectro antitumoral y tiene efectos inhibidores sobre una variedad de tumores.
Farmacocinética La ciclofosfamida se absorbe fácilmente por vía oral y se distribuye rápidamente por todo el organismo. La concentración plasmática máxima se alcanza después de aproximadamente 65.438 ± 0 horas y se convierte y se libera en mostaza fosforamidita en el hígado. Aproximadamente el 50% de los metabolitos están unidos a proteínas. Después de la inyección intravenosa, la vida media plasmática es de 4 a 6 horas y del 50 al 70% se excreta por vía renal en 48 horas, de los cuales el 68% son metabolitos y el 32% son prototipos.
Indicaciones: Este producto es actualmente un fármaco anticancerígeno muy utilizado. Tiene buenos efectos sobre el linfoma maligno, la leucemia linfocítica aguda y crónica y el mieloma múltiple. También es eficaz sobre el cáncer de mama, tumores testiculares. Cáncer de ovario. Tiene ciertos efectos sobre el cáncer de pulmón, el carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello, el cáncer de nasofaringe, el neuroblastoma, el rabdomiosarcoma y el osteosarcoma.
Uso y dosificación Dosis común para adultos: 2 a 4 mg/kg por vía oral al día durante 10 a 14 días, con un descanso de 1 a 2 semanas. Dosis común para niños: 2 a 6 mg/kg por vía oral al día durante 10 a 14 días, con un descanso de 1 a 2 semanas.
Reacciones adversas: supresión de la médula ósea: la leucopenia es la más común, siendo el valor más bajo de 65438 de 0 a 2 semanas después del tratamiento, y la mayoría se recupera después de 2 a 3 semanas. Poco efecto sobre las plaquetas. Puede afectar la función hepática. Reacciones gastrointestinales: incluyendo pérdida de apetito, náuseas y vómitos, que generalmente desaparecen después de 1 a 3 días de suspender el medicamento. Reacción del tracto urinario: la cistitis hemorrágica, que se manifiesta por irritación de la vejiga, oliguria, hematuria y proteinuria, es causada por la irritación de la vejiga por su metabolito acroleína, pero la incidencia es baja cuando se usa ciclofosfamida en dosis convencionales. Otras reacciones incluyen alopecia, estomatitis, hepatitis tóxica, pigmentación de la piel, irregularidades menstruales, azoospermia u oligozoospermia y fibrosis pulmonar.
Contraindicaciones: Los fármacos anticancerígenos deben utilizarse bajo la dirección de expertos con experiencia. Está prohibido o debe usarse con precaución en pacientes con supresión de la médula ósea, infección o deterioro de la función hepática y renal. Está prohibido para personas alérgicas a este producto. No apto para mujeres embarazadas y lactantes.
Nota: Los metabolitos de este producto son irritantes para el tracto urinario. Se debe animar a los pacientes a beber más agua cuando lo utilicen en grandes dosis, deben reponer agua y diurético, y al mismo tiempo. Al mismo tiempo, administre mesna, el agente protector del tracto urinario. Estudios recientes han demostrado que aumentar la dosis de un fármaco puede aumentar significativamente la eficacia. Cuando se utilizan fármacos en dosis altas, además de una estrecha observación de la función de la médula ósea, se debe prestar especial atención a las toxicidades no hematológicas como miocarditis, hepatitis tóxica y fibrosis pulmonar. Si ha sufrido daño hepático o renal, metástasis en la médula ósea o múltiples ciclos de radioterapia en el pasado, la dosis de ciclofosfamida debe reducirse a 1/2 a 1/3 de la dosis terapéutica.
Debido a que el producto requiere activación en el hígado, la administración intracavitaria no tiene efecto directo.
Las mujeres embarazadas y lactantes tienen efectos mutagénicos y teratogénicos, que pueden provocar la muerte fetal o malformaciones congénitas. No recomendado para mujeres embarazadas. Este producto puede excretarse con la leche materna y se debe interrumpir la lactancia al iniciar el medicamento.
Uso en niños
Uso en pacientes de edad avanzada
Interacciones medicamentosas La ciclofosfamida puede reducir la pseudocolinesterasa sérica y aumentar los niveles de ácido úrico sérico. Por tanto, cuando se utiliza junto con fármacos antigota como alopurinol, colchicina, probenecid, etc., se debe ajustar la dosis de los fármacos antigota. Además, potencia los efectos bloqueantes neuromusculares de la succinilcolina, que pueden prolongar la apnea. La ciclofosfamida inhibe la actividad de la colinesterasa, prolongando así los efectos de la cocaína y aumentando su toxicidad. Grandes dosis de barbitúricos y corticosteroides pueden afectar el metabolismo de la ciclofosfamida y su aplicación puede aumentar la toxicidad aguda de la ciclofosfamida.
Excesivo
Guardar en lugar oscuro, cerrar herméticamente y conservar por debajo de 30°C.
Este medicamento ya se ha descontinuado y los médicos generalmente usan ifosfamida en su lugar. Lo más importante es que el precio de la ifosfamida es de unos 200 yuanes, mientras que el precio de una ciclofosfamida es de 3 yuanes, que es más de 60 veces mayor.