¿Cuáles son los principales conservantes de los colirios y cuáles son sus características?

Los conservantes (agentes bacteriostáticos) comúnmente utilizados en las gotas para los ojos incluyen: ① Según la estructura química y las propiedades, el mercurio orgánico, como el timerosal, pero debido a problemas de contaminación ambiental, los conservantes que contienen mercurio rara vez se utilizan en el mercado ② Sales de amonio cuaternario; : Como cloruro de benzalconio, bromuro de benzalconio, policuaternio; ③Alcoholes: como clorobutanol; Ésteres: ésteres de hidroxifenilo de uso común, como metilparabeno y p-hidroxibenzoato. Benzoato de etilo; Dividido.

Características de varios conservantes de uso común: (1) El cloruro de benzalconio (BAK o BAC) es el conservante más utilizado en preparaciones oftálmicas. En diferentes colirios, la concentración varía del 0,004% al 0,025%. Es un tensioactivo catiónico que contiene nitrógeno que actúa principalmente sobre bacterias Gram positivas y aún puede ser eficaz en concentraciones muy bajas. Las sustancias de amonio cuaternario se utilizan clínicamente. El cloruro de benzalconio se ha incluido en la Guía de ingredientes inactivos de la FDA para su uso en preparaciones oftálmicas. Incompatible con aluminio, tensioactivos aniónicos, citratos, hidroxipropilmetilcelulosa, yoduros, sulfonamidas y sulfato de zinc. (2) Etilparabeno al 0,3%: efecto antifúngico significativo, pero ligeramente menos eficaz contra las bacterias. Tiene poca solubilidad y comúnmente se usa su sal de sodio. Tiene actividad antibacteriana a pH 4-8 y no se han informado efectos adversos. (3) El metilparabeno es del 0,01,5 al 0,2% y su actividad antibacteriana es peor que la del etilparabeno. (4) Clorobutanol al 0,5%: es un conservante utilizado originalmente en preparaciones oftálmicas y tiene efectos antibacterianos y antifúngicos. Es volátil, ingrávido, tiene buena estabilidad a pH 3 y pierde alrededor del 30% a pH 5. (5) Ácido sórbico: efectos antibacterianos y antifúngicos. Las concentraciones comunes son 0,05-0,2%. Incompatible con álcalis, agentes oxidantes y reductores.