Instrucciones de las tabletas de fosfato de sitagliptina
Tabletas de fosfato de sitagliptina Descripción del producto Nombre común: Tabletas de fosfato de sitagliptina
Fabricante: Merck Sharp; Dohme Italia SPA
Documento de aprobación No.: Aprobación Nacional de Medicamento No. J20140095
Especificación del medicamento: 100 mg*7 comprimidos*2 comprimidos.
Precio del medicamento: 125 yuanes.
Tabletas de fosfato de sitagliptina Nombre genérico Instrucciones Tabletas de fosfato de sitagliptina
Nombre del producto Tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenovi)
Pinyin Código completo linsuanxigelietingpian (Jienuowei)
El ingrediente principal es el fosfato de sitagliptina. Nombre químico: 7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorometil)butil]-5,6,7,8-tetrahidro-3-(Trifluorometil)-1, 2,4. Fórmula molecular: C16H15F6N5O? ¿H3PO4? H2O
Características 100 mg: comprimidos recubiertos con película de color marrón claro, blancos o blanquecinos una vez retirado el recubrimiento.
Indicaciones/funciones: tratamiento monofármaco. Las tabletas de fosfato de gliptina (sanovir distil) se usan en combinación con el control de la dieta y el ejercicio para mejorar el control del azúcar en sangre en pacientes con diabetes tipo 2.
Especificación modelo 100 mg*7s*2 placas
Uso y dosificación La dosis recomendada de comprimidos de fosfato de sitagliptina (Zenovi) en monoterapia es de 100 mg, una vez al día. Las tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenovi) se pueden tomar con o sin alimentos. Pacientes con insuficiencia renal Pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina [CrCl]? 50 ml/min, los niveles de creatinina sérica correspondientes son aproximadamente 1,7 mg/dL para hombres y 1,5 mg/dL para mujeres), que toman comprimidos de fosfato de sitagliptina (Zenavir) Ninguna dosis se requiere ajuste. En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina [CrCl] ? 30 a: 1,7 a ? 3,0 mg/dL y mujeres > 1,5 a ? 2,5 mg/dL), la dosis se ajusta a 50 mg una vez al día. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina [crcl]: 3,0 mg/dL y >2,5 mg/dL en mujeres) o enfermedad renal terminal (ESRD) que requiera hemodiálisis o diálisis peritoneal, la dosis se ajusta a 25 mg una vez al día. De segunda categoría. No es necesario considerar el momento de la hemodiálisis al tomar tabletas de fosfato de sitagliptina (Sanovi). Debido a que la dosis debe ajustarse según la función renal del paciente, se recomienda evaluar la función renal del paciente antes de comenzar el tratamiento con tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenawi) y luego periódicamente.
Reacciones adversas Las siguientes reacciones adversas se descubrieron durante el uso poscomercialización de tabletas de fosfato de sitagliptina (Sanovi). Debido a que estas reacciones adversas son informadas espontáneamente por un número incierto de personas, a menudo no es posible estimar de manera confiable la incidencia de estas reacciones adversas o establecer una relación causal entre la reacción adversa y la exposición al medicamento. Reacciones de hipersensibilidad, que incluyen anafilaxia, angioedema, erupción cutánea, urticaria, vasculitis cutánea y lesiones cutáneas exfoliativas, incluido el síndrome de Stevens-Johnson [consulte Contraindicaciones y precauciones]. Enzimas hepáticas elevadas; infección del tracto respiratorio superior; nasofaringitis; pancreatitis. Contraindicaciones: está prohibido para quienes son alérgicos a cualquier componente de las tabletas de fosfato de sitagliptina (Sanovi).
Nota: Las tabletas de fosfato de sitagliptina (Sanovi) no deben usarse en pacientes con diabetes ni para tratar la cetoacidosis diabética. Medicamentos para pacientes con insuficiencia renal: las tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenovi) pueden excretarse a través de los riñones. Para que la concentración sanguínea de tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenawi) en pacientes con insuficiencia renal sea similar a la de pacientes con función renal normal, se recomienda que los pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave y los pacientes con enfermedad renal terminal que requieran La hemodiálisis o la diálisis peritoneal reducen la dosis de fosfato de sitagliptina. Dosis de tabletas de Zenawi. Ver Posología y administración, Pacientes con insuficiencia renal.
Se ha producido hipoglucemia cuando se usa en combinación con sulfonilureas: En ensayos clínicos de tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenawi) solas o en combinación con medicamentos que se sabe que no causan hipoglucemia (es decir, metformina o pioglitazona), use La incidencia de hipoglucemia reportada en pacientes tratados con sitagliptina fosfato (Zenawi) fue similar al del grupo placebo. De manera similar al uso concomitante de otros agentes antihiperglucemiantes y sulfonilureas, la incidencia de hipoglucemia inducida por sulfonilurea fue mayor que con placebo cuando las tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenawi) se combinaron con una sulfonilurea que se sabe que causan hipoglucemia. Por lo tanto, para reducir el riesgo de hipoglucemia inducida por sulfonilurea, se puede considerar una reducción en la dosis de sulfonilurea. Hasta el momento, no se ha estudiado completamente el uso combinado de fosfato de sitagliptina (Zenawi) e insulina. Reacciones alérgicas: Después del lanzamiento de tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenawi), se descubrieron las siguientes reacciones alérgicas graves durante el tratamiento de los pacientes. Estas reacciones incluyen anafilaxia, angioedema y lesiones cutáneas exfoliativas, incluido el síndrome de Stevens-Johnson. Debido a que estas reacciones son informadas espontáneamente por un número incierto de personas, a menudo no es posible estimar de manera confiable la incidencia de estas reacciones o establecer una relación causal entre estas reacciones adversas y la exposición al medicamento. Estos
Actualmente no se ha establecido la seguridad y eficacia de las tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenawi) en niños menores de 18 años.
En estudios clínicos en pacientes de edad avanzada, las tabletas de fosfato de sitagliptina (Sanovi) se utilizaron para tratar a pacientes de edad avanzada (? 65 años) y pacientes más jóvenes (
En Durante el período de organogénesis embrionaria , no se observaron anomalías cuando ratas y conejos fueron tratados con sitagliptina por vía oral en dosis de hasta 250 mg/kg y 125 mg/kg, respectivamente (basado en la dosis diaria recomendada para adultos de 100 mg, respectivamente 32 y 22 veces la dosis diaria recomendada para adultos). exposición humana), se observó un ligero aumento en la incidencia de malformaciones de las costillas fetales (costillas faltantes, hipoplásicas y onduladas) cuando la dosis oral diaria en ratas alcanzó los 1000 mg/kg (calculada en base a la dosis diaria recomendada para adultos de 100 mg). , es aproximadamente 100 veces la exposición humana). Cuando la dosis oral diaria de ratas alcanzó 1000 mg/kg, se observó una ligera disminución en el peso promedio de las crías machos y hembras antes del destete, y una ligera disminución en el peso de los machos. crías después del destete. Sin embargo, los resultados de los estudios de reproducción en animales no siempre predicen las respuestas humanas; por lo tanto, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas; por lo tanto, los efectos del fosfato de sitagliptina (Zenawi) sobre la seguridad de las mujeres embarazadas; Se desconoce. Al igual que otros medicamentos antidiabéticos orales, las tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenawi) no se recomiendan para mujeres embarazadas.
Interacciones farmacológicas En estudios de interacción farmacológica, la sitagliptina no tiene efectos clínicos sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos. : metformina, rosiglitazona, gliburida, simvastatina, warfarina y anticonceptivos orales. Según estos datos, sitagliptina no inhibe la isoenzima CYP3A4, 2C8 o 2C9. , o 2B6 o induce CYP3A4 en pacientes con diabetes tipo 2 cuando se administran dosis múltiples de metformina en combinación con sitagliptina. Altera significativamente la farmacocinética de sitagliptina. Los análisis farmacocinéticos poblacionales en pacientes con diabetes tipo 2 indican que la combinación de fármacos no tiene un efecto clínicamente significativo. efecto sobre la farmacocinética de sitagliptina. Para pacientes con diabetes tipo 2, incluidos fármacos para reducir el colesterol (p. ej., estatinas, fibratos, ezetimiba); fármacos antiplaquetarios (p. ej., clopidogrel) (p. ej., inhibidores de la ECA, bloqueadores de los receptores de angiotensina, angiotensina); bloqueadores de receptores, bloqueadores de los canales de calcio, hidroclorotiazida); analgésicos y AINE (como naproxeno, diclofenaco, celecoxib); antidepresivos (como bupropión, fluoxetina, sertralina); Soprazol) y medicamentos para tratar la disfunción eréctil (como sildenafil).
Digoxina y sitaglip
En estudios clínicos controlados de sobredosis en sujetos sanos, una dosis única de comprimidos de 800 mg de fosfato de sitagliptina (Zenawi) fue bien tolerada. Sólo en un estudio se observó una ligera prolongación del intervalo QTc con la dosis de 800 mg; estos cambios no fueron clínicamente significativos. Actualmente no existe experiencia en humanos con dosis superiores a 800 mg. En un estudio de fase I de dosis múltiples, se tomaron comprimidos de fosfato de sitagliptina (Zenovide) de 600 mg/día y 400 mg al día de forma continua durante 10 días durante un total de 28 días, y no se observaron reacciones adversas clínicas relacionadas con la dosis. En caso de sobredosis, es razonable adoptar las medidas de apoyo habituales, como la eliminación del fármaco no absorbido del tracto gastrointestinal, monitorización clínica (incluida la realización de un electrocardiograma) y cuidados de apoyo si es necesario. Pequeñas cantidades de sitagliptina se pueden eliminar mediante diálisis. En estudios clínicos, la hemodiálisis puede eliminar alrededor del 13,5% del fármaco durante 3 a 4 horas. Si la situación clínica lo requiere, se podrá considerar la posibilidad de ampliar la duración de la hemodiálisis. Se desconoce si la sitagliptina puede eliminarse mediante diálisis peritoneal.
Farmacología y toxicología Las tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenawi) son un fármaco hipoglucemiante oral llamado inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que puede aumentar la actividad de los agentes enterotrópicos para mejorar el control glucémico. pacientes con diabetes tipo 2. Las hormonas estimulantes de los islotes intestinales, incluido el polipéptido similar al glucagón-1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP), se liberan del intestino a lo largo del día y los niveles aumentan después de las comidas. La hormona estimulante de los islotes intestinales es parte del sistema endógeno involucrado en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Cuando las concentraciones de glucosa en sangre son normales o elevadas, GLP-1 y GIP pueden aumentar la función pancreática a través de vías de señalización intracelular que involucran monofosfato de adenosina cíclico. Las células sintetizan y liberan insulina. En modelos animales de diabetes tipo 2, ¿el tratamiento con inhibidores de GLP-1 o DPP-4 mejora el páncreas? Capacidad de respuesta celular a la glucosa y promueve la biosíntesis y liberación de insulina. A medida que aumentan los niveles de insulina, aumenta la absorción tisular de glucosa. Además, ¿el GLP-1 también puede inhibir el páncreas? Las células secretan glucagón. La disminución de las concentraciones de glucagón y el aumento de los niveles de insulina pueden reducir la producción de glucosa hepática, reduciendo así los niveles de azúcar en sangre. Los efectos de GLP-1 y GIP dependen de la glucosa. Cuando las concentraciones de glucosa en sangre son bajas, el GLP-1 no promueve la liberación de insulina ni inhibe la secreción de glucagón. GLP-1 y GIP promueven la liberación de insulina cuando los niveles de glucosa son más altos de lo normal. Además, el GLP-1 no altera la respuesta normal de liberación de glucagón a la hipoglucemia. La actividad de GLP-1 y GIP está limitada por la enzima DPP-4, que hidroliza rápidamente las incretinas y produce productos inactivos. La sitagliptina evita que la DPP-4 hidrolice la incretina, aumentando así las concentraciones plasmáticas de GLP-1 y GIP. Al aumentar los niveles de incretina activa, la sitagliptina aumenta la liberación de insulina y disminuye los niveles de glucagón de forma dependiente de la glucosa. Para los pacientes con diabetes tipo 2 que tienen hiperglucemia, los cambios anteriores en los niveles de insulina y glucagón pueden reducir los niveles de hemoglobina glucosilada A1c (HbA1c), glucosa en sangre en ayunas y niveles de glucosa en sangre posprandial. El mecanismo dependiente de la glucosa de la sitagliptina es diferente del de las sulfonilureas. Las sulfonilureas aumentan la secreción de insulina incluso cuando los niveles de glucosa en sangre son bajos, lo que provoca hipoglucemia en pacientes con diabetes tipo 2 y sujetos normales. La sitagliptina es un inhibidor potente y altamente selectivo de la enzima DPP-4 que no inhibe la DPP-8 ni la DPP-9, que están estrechamente relacionadas con la DPP-4, en concentraciones terapéuticas. En pacientes con diabetes tipo 2, una dosis oral única de tabletas de fosfato de sitagliptina (Zenawi) inhibe la actividad de la enzima DPP-4 durante 24 horas, aumentando así las concentraciones circulantes de GLP-1 y GIP activos de 2 a 3 veces, aumenta los niveles plasmáticos de insulina. y péptido C, disminuye los niveles de glucagón, reduce la glucosa en sangre en ayunas y reduce las variaciones de glucosa después de cargas orales de glucosa o comidas. Un estudio clínico de pacientes con diabetes tipo 2 que tienen un control glucémico deficiente después de la monoterapia con metformina.
Se han realizado numerosos estudios farmacocinéticos sobre las características farmacocinéticas de sitagliptina en sujetos sanos y pacientes con diabetes tipo 2.
Después de la administración oral de 100 mg a sujetos sanos, la sitagliptina se absorbe rápidamente y la concentración plasmática alcanza su pico (mediana de Tmax) de 1 a 4 horas después de la administración. El AUC plasmática de sitagliptina aumenta de manera proporcional a la dosis. Después de una dosis oral única de 100 mg en voluntarios sanos, el AUC promedio de sitagliptina en sangre es 8,52? ¿metro? Hr, Cmax es 950 nM y la vida media terminal aparente (t1/2) es 12,4 horas. Cuando 100 mg de sitagliptina alcanza el estado estacionario, el AUC plasmática aumenta aproximadamente 14 en comparación con la primera dosis. Los coeficientes de variación del AUC de sitagliptina entre individuos e interindividuos fueron pequeños (5,8 y 15438 · 0). El índice farmacocinético de sitagliptina es similar en voluntarios sanos y pacientes con diabetes tipo 2. La biodisponibilidad absoluta de sitagliptina es de aproximadamente 87. Debido a que tomar tabletas de fosfato de sitagliptina (Sanovi) y una comida rica en grasas al mismo tiempo no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética, las tabletas de fosfato de sitagliptina (Sanovi) se pueden tomar con o sin comidas. El volumen de distribución promedio en estado estacionario de 100 mg de sitagliptina administrados por vía intravenosa a sujetos sanos es de aproximadamente 198 litros. La sitagliptina se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas a un ritmo bajo (38). La ciglitazona se excreta sin cambios en la orina y se metaboliza sólo en menor medida. Aproximadamente el 79% de la sitagliptina se excreta sin cambios por la orina. Después de la administración oral de sitagliptina marcada con [14C], se detectó aproximadamente 16 radiactividad en los metabolitos de sitagliptina. Se detectaron seis metabolitos traza que no tuvieron efecto sobre la inhibición de la actividad plasmática de DPP-4 por parte de sitagliptina. Los experimentos in vitro han confirmado que las principales enzimas implicadas en el metabolismo de pequeñas cantidades de sitagliptina son CYP3A4 y CYP2C8. Una semana después de la administración oral de sitagliptina marcada con [14C] a sujetos sanos, se detectó aproximadamente el 100 % de la radiactividad en las heces (13) o la orina (87). Después de la administración oral de 100 mg de sitagliptina, la vida media terminal aparente t1/2 es de aproximadamente 12,4 horas y la tasa de aclaramiento renal es de aproximadamente 350 ml/min. La excreción de sitagliptina se realiza principalmente a través del aclaramiento renal y la secreción tubular activa. La sitagliptina es un sustrato del transportador 3 de cationes orgánicos humanos (hOAT-3), y la hOAT-3 puede estar implicada en el aclaramiento renal de sitagliptina. La relevancia clínica entre hOAT-3 y el transporte de sitagliptina no está clara. La sitagliptina también es un sustrato de la glicoproteína p, y la glicoproteína p también puede participar en la mediación del aclaramiento renal de la sitagliptina. Sin embargo, la ciclosporina, un inhibidor de la glicoproteína p, no reduce el aclaramiento renal de sitagliptina. En comparación con sujetos sanos normales, los pacientes con insuficiencia renal leve no tienen efectos clínicamente significativos sobre las concentraciones plasmáticas de sitagliptina. El AUC plasmática de sitagliptina aumenta aproximadamente 2 veces en pacientes con insuficiencia renal moderada en comparación con sujetos sanos normales. Se observó un aumento de aproximadamente 4 veces en el AUC plasmática de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave y enfermedad renal terminal que recibían diálisis. Una pequeña cantidad de ciglitazona se puede eliminar mediante diálisis (tratamiento farmacológico
¿Tienda n.º 30? A continuación c
Envase de cartón de aluminio y plástico, 7 tabletas/cartón; 2 tableros/caja
La validez es de 24 meses
Cumple con la norma JX20070124
Número de aprobación: N° de aprobación nacional del medicamento J20140095
Merck Sharp;
Eficacia y función de los comprimidos de Gliptina Fosfato (Zenawi) Como monoterapia, este producto se utiliza para mejorar el control del azúcar en sangre en pacientes con diabetes tipo 2, en combinación con el control de la dieta y el ejercicio.
La toma de tabletas de fosfato de sitagliptina está estrechamente relacionada con los hábitos alimentarios del paciente. La diabetes tipo 2 también se llama diabetes de obesidad. Es necesario controlar la dieta y cooperar con el ejercicio. Las tabletas de fosfato de sitagliptina son las primeras en usarse. inhibidor aprobado para el tratamiento de la diabetes tipo 2, que puede reducir significativamente el nivel de azúcar en la sangre en los pacientes. Entonces, ¿cuáles son los efectos adversos de las tabletas de fosfato de sitagliptina?
Las reacciones adversas son posibles reacciones de hipersensibilidad; infección del tracto respiratorio superior; nasofaringitis. Durante el tratamiento con fosfato de sitagliptina, se producirán molestias gastrointestinales leves que provocarán diarrea o estreñimiento, que suele ser temporal. Sin embargo, vale la pena señalar que el fosfato de sitagliptina no causará hipoglucemia debido a una sobredosis. otros medicamentos antidiabéticos.
¿Es el fosfato de Siglitzon un fármaco innovador y completamente nuevo? Al mismo tiempo también se pueden añadir inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). ¿Hormona estimulante de los islotes intestinales? ¿Mecanismo fisiológico, al afectar al páncreas? células y? Las células regulan los niveles de glucosa. La velocidad de absorción relativa del fosfato de sitagliptina es relativamente rápida. El tiempo máximo promedio después de la absorción del fármaco es de 1 a 4 horas. No se ve afectado por la dieta y tiene un efecto de larga duración. Generalmente se puede tomar una vez al día.
La vía metabólica del fosfato de sitagliptina se excreta principalmente directamente a través de los riñones, y el resto se excreta tras su metabolismo en el hígado. Por lo tanto, en pacientes con función renal deficiente, la dosis debe reducirse adecuadamente. Por ejemplo, los pacientes con insuficiencia renal leve solo necesitan aproximadamente la mitad de la dosis y los pacientes con insuficiencia renal grave solo necesitan aproximadamente una cuarta parte de la dosis. Por lo tanto, no se recomienda para pacientes con disfunción hepática y renal grave.