Introducción a las cápsulas de clorhidrato de sibutramina
Nota: Las instrucciones para las cápsulas de clorhidrato de sibutramina fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: cápsulas de clorhidrato de sibutramina
Nombre antiguo:
Nombre comercial:
Chino nombre: Cápsulas de clorhidrato de sibutramina
Pinyin chino: Xibuquminɡ Jiɑonɑnɡ
El ingrediente principal de este producto es el clorhidrato de sibutramina. Su nombre químico es: ( )n{1[1(4clorofenil)ciclobutil]3metilbutil}N,N clorhidrato de dimetilamina monohidrato.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: C12H26ClN HCl H2O H2O.
Peso molecular: 334,33
Carácter; función; letra
Este producto es una cápsula y el contenido es un polvo blanco o blanquecino.
Farmacología y Toxicología
Este producto es el principal fármaco de tratamiento para la obesidad. Su principal mecanismo es inhibir la recaptación de noradrenalina, 5-hidroxitriptamina y dopamina y mejorar la saciedad, pero no tiene ningún efecto evidente sobre la liberación de noradrenalina, 5-hidroxitriptamina y dopamina. La investigación también muestra que este producto y sus metabolitos activos de amina no tienen efectos anticolinérgicos, antihistamínicos ni inhibidores de la monoaminooxidasa evidentes.
Farmacocinética
La absorción oral es rápida, la absorción promedio de una dosis única es de al menos 77, el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de 1,2 horas, la tasa de aclaramiento oral es de 1750 L/ h, y la vida media es de 11 horas. Después del efecto de primer paso en el hígado, es metabolizado por las isoenzimas del citocromo P450 (3A4) en el hígado a los metabolitos mono y didesmetil M1 y M2, que luego se hidroxilan y conjugan para metabolizarse en metabolitos activos M5 farmacológicamente no disponibles. y M6. Las concentraciones del fármaco prototipo y sus metabolitos en plasma fueron 3, M16, M212, M552 y M627 respectivamente. Las concentraciones sanguíneas de M1 y M2 alcanzan su punto máximo entre 3 y 4 horas después de tomar el medicamento y alcanzan un estado estable dentro de los 4 días posteriores a la administración del medicamento. La concentración es el doble que la del medicamento solo. Las vidas medias de M1 y M2 son de 14 y 16 horas respectivamente, y permanecen sin cambios después de la administración repetida. En dosis terapéuticas, las tasas de unión de los fármacos originales M1 y M2 en el plasma humano son 97, 94 y 94 de las concentraciones plasmáticas, respectivamente. Los fármacos orales pueden distribuirse rápida y ampliamente en los tejidos después de la absorción intestinal, observándose las concentraciones más altas en el hígado y los riñones. Aproximadamente 85 (68 ~ 95) se excreta en la orina y las heces después de una dosis única. M1 y M2 se excretan principalmente por el hígado; M5 y M6 se excretan principalmente por los riñones, sin componentes originales en la orina.
Indicado
Puede utilizarse para tratar la obesidad que no se puede reducir o controlar mediante dieta y ejercicio. Se recomienda para pacientes obesos con índice de masa corporal (índice de masa corporal) ≥30kg/m2 o ≥28kg/m2 y otros factores de riesgo como diabetes y dislipidemia.
Nota: Índice de masa corporal (kg/metro cuadrado) = peso (kg)/altura cuadrado (metro cuadrado)
Dosis
La dosis recomendada es diaria 1 vez, 10 mg una vez, solo por la mañana o con el desayuno. Si la pérdida de peso no es evidente, la dosis se puede aumentar a 15 mg/día después de 4 semanas. Si el paciente no tolera la dosis de 10 mg/día, la dosis se puede reducir a 5 mg/día. No se recomiendan dosis superiores a 15 mg/día.
Reacciones adversas
1. Las reacciones adversas incluyen: sequedad de boca, anorexia, insomnio, estreñimiento, etc.
2. Otras reacciones adversas con una tasa de incidencia ≥1 incluyen fiebre, aumento de la frecuencia cardíaca, aumento de la presión arterial, disnea, diarrea y gastroenteritis.
3. Este producto puede provocar una función hepática anormal, que muchas veces desaparece con el tratamiento posterior, y tiene una clara relación dosis-respuesta.
4. Además, también se pueden observar espasmos en las extremidades, aumento de la tensión, pensamiento anormal, ataques epilépticos, nefritis intersticial, trastornos menstruales y edema periférico; picazón en la piel, sensación anormal, ambliopía y otras reacciones.
Contraindicaciones
1. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
2. Pacientes que reciben otros tratamientos supresores centrales del apetito.
3. Pacientes con anorexia nerviosa.
4. Pacientes que sean alérgicos a los ingredientes de este producto.
5. Pacientes hipertensos cuya presión arterial no se puede controlar o está mal controlada.
6. Pacientes con enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca, arritmia y accidente cerebrovascular.
7. Pacientes con disfunción hepática y renal grave.
Cosas a tener en cuenta
1. El tratamiento de la obesidad debe centrarse en el control de la dieta y el ejercicio.
2. La obesidad provocada por el síndrome de Cushing y el hipotiroidismo deben excluirse del ámbito de aplicación de este producto.
3. Los pacientes con antecedentes de hipertensión deben utilizarlo con precaución.
4. Debido a que puede aumentar o agravar la formación de cálculos biliares, los pacientes con cálculos biliares deben utilizar este producto con precaución.
5. Este producto puede provocar dilatación de la pupila y los pacientes con glaucoma de ángulo cerrado deben utilizarlo con precaución.
6. Los pacientes con antecedentes de epilepsia deben usarlo con precaución y los pacientes con ataques epilépticos deben suspender su uso.
7. Puede afectar el juicio, el pensamiento o las habilidades motoras.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
Experimentos con animales han demostrado que este producto tiene efectos teratogénicos, pero no se han observado efectos cancerígenos ni mutagénicos. Se recomienda que mujeres embarazadas o embarazadas y en período de lactancia no tomen este producto.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de este producto en niños menores de 16 años, por lo que no se recomienda su uso en menores de 16 años.
Medicamentos para pacientes de edad avanzada
Debido a la disminución de las funciones cardíaca, renal y hepática en los ancianos, aumenta la posibilidad de utilizar medicamentos para tratar otras enfermedades y la dosis del medicamento. para las personas mayores debe seleccionarse con cuidado.
Interacciones medicamentosas
1. Este producto no puede usarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Se debe suspender el uso de Maoi durante al menos 2 semanas antes de comenzar el tratamiento con este producto. Sin embargo, se debe suspender el uso de este producto durante al menos 2 semanas antes de usar un IMAO.
2. Dado que este producto inhibe la recaptación de serotonina, no es adecuado para su uso con otros fármacos que contienen serotonina.
3. Los pacientes que estén tomando medicamentos que afecten la presión arterial y la frecuencia cardíaca (como norefedrina, efedrina y pseudoefedrina) deben utilizar este producto con precaución.
4. Este producto tiene posibles interacciones con fármacos que inhiben el metabolismo del citocromo P450 (3A4), como el ketoconazol y la eritromicina, pero el efecto no es significativo.
Sobredosis
Actualmente, no existe un antídoto específico para la sobredosis de este producto. Los métodos de tratamiento incluyen métodos generales para tratar la sobredosis, como garantizar una respiración suave, controlar el corazón y los signos vitales. y tomar tratamiento de apoyo sintomático, etc., se pueden usar betabloqueantes con precaución para controlar la presión arterial elevada y la taquicardia. No se ha demostrado la eficacia de la diuresis y la hemodiálisis.
Especificación
5 mg (calculado como C12H26ClN HCl H2O H2O)
Almacenamiento
Almacenar en un sello protegido contra la luz.
Período de validez
Paquete
Número de certificación de registro
Empresa fabricante
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Número de fax:
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