Introducción a las pastillas de liberación sostenida de clorhidrato de lidocaína
Nota: Las instrucciones para las pastillas goteros de liberación sostenida de clorhidrato de lidocaína fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del tercer lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 7 de marzo de 2002. . Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
(No se encontró información del fabricante ni del producto, y no existe ningún producto clínicamente significativo de este medicamento. Se recomienda no incluirlo por el momento.)
Nombre del medicamento
Nombre común: Pastillas de liberación sostenida de clorhidrato de lidocaína
Nombre del producto:
Nombre chino: Pastillas de liberación sostenida de clorhidrato de lidocaína
Pinyin chino Nombre: Pastillas para gotear de clorhidrato de lidocaína Dokayinhuanxiang
El ingrediente principal de este producto: clorhidrato de lidocaína.
Nombre químico: Clorhidrato de N(2,6 dimetilfenil)2(dietilamino)acetamida monohidrato.
Fórmula estructural: (sin estructura)
La fórmula molecular es C14H22N20 HCl H2O H2O, y el peso molecular es 288,82.
Género
Farmacología y Toxicología
Este producto es un estabilizador de membrana que puede inhibir el ingreso de Na+ a la membrana celular de la fibra de Purkinje y reducir la autonomía del miocardio. promueven la salida de K+ para provocar hiperpolarización, eliminar la excitación de la reentrada, inhibir el estrés ventricular, aumentar el umbral de fibrilación ventricular, pero tienen poco efecto sobre la aurícula y el nódulo sinoauricular y reducen la autonomía del miocardio. En dosis terapéuticas, afecta la actividad eléctrica de las células del miocardio, pero no tiene un efecto significativo sobre la conducción auriculoventricular y la contracción del miocardio. Un aumento adicional de la concentración sanguínea del fármaco puede disminuir la velocidad de conducción cardíaca, bloquear la conducción auriculoventricular, inhibir la contractilidad del miocardio y reducir el gasto cardíaco.
Farmacocinética
Este producto se absorbe bien por vía oral, pero el efecto de primer paso puede eliminar más del 70% y la biodisponibilidad es baja. La administración sublingual evita el efecto de primer paso. Se absorbe completamente cuando se inyecta por vía intramuscular y, después de la absorción, se distribuye rápidamente al corazón, el cerebro, los riñones y los tejidos ricos en sangre, y luego se distribuye al tejido adiposo y muscular. El volumen aparente de distribución es de aproximadamente 1 l/kg y disminuye con la insuficiencia cardíaca. Puede penetrar la barrera hematoencefálica y la placenta. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 66% y la tasa de unión en fumadores es mayor que en los no fumadores. T1/2β (vida media de eliminación) es de aproximadamente 100 minutos. Después de la inyección intramuscular, la concentración en sangre alcanzó 1 mg/l 510 minutos y 2,5 mg/l 2 horas después de 30 minutos. Aproximadamente 4590 segundos después de la inyección intravenosa, con una duración de 1020 minutos. La concentración terapéutica del fármaco en sangre es de 1,55 μg/ml y la concentración tóxica del fármaco en sangre es superior a 5 μg/ml. Se requiere una infusión intravenosa continua durante 34 horas para alcanzar una concentración estable del fármaco en sangre. Los pacientes con infarto agudo de miocardio tardan 810 horas. . La mayor parte de este producto se metaboliza en el hígado y se desalquila mediante oxidasa microsomal de función mixta, y se degrada en monoetilglicildimetilanilida y glicildimetilanilida, que tienen actividad farmacológica y toxicidad. La lidocaína se excreta por los riñones, el 10% no cambia, el 58% son metabolitos y una pequeña cantidad aparece en la bilis.
Indicaciones
Este producto puede usarse para contracciones ventriculares prematuras y taquicardia ventricular después de un infarto agudo de miocardio, y también puede usarse para arritmias ventriculares causadas por intoxicación por digitálicos, cirugía cardíaca y cateterismo cardíaco. . Puede utilizarse para mejorar el efecto de la desfibrilación eléctrica durante la reanimación cardiopulmonar. Este producto suele ser ineficaz contra las arritmias supraventriculares.
Dosis
(Este producto se utiliza para administración sublingual, pero se desconoce la información).
Efectos adversos
La mayoría de las reacciones adversas ocurrir Depende de la dosis y la aplicación a largo plazo.
(1) Reacciones alérgicas, erupción eritematosa, angioedema, etc. debe ser detenido.
(2) Este producto puede actuar sobre el sistema nervioso central, provocando somnolencia, sensaciones anormales, temblores musculares, convulsiones, coma y depresión respiratoria, y el nistagmo es un signo temprano de intoxicación por lidocaína.
(3) Puede provocar hipotensión y bradicardia. Una concentración plasmática excesiva puede provocar paro cardíaco, disminución de la velocidad de conducción auricular, bloqueo auriculoventricular, depresión de la contractilidad miocárdica y reducción del gasto cardíaco.
Contraindicaciones
(1) Las siguientes condiciones deben estar contraindicadas: ① Personas con alergias a medicamentos y reacciones idiosincrásicas, ② Bloqueo cardíaco severo, incluido bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, rama doble del haz. bloqueo, ③ disfunción grave del nódulo sinusal.
(2) Utilizar con precaución en pacientes con disfunción hepática y renal, flujo sanguíneo hepático reducido, insuficiencia cardíaca congestiva, daño miocárdico grave, hipovolemia y shock. Desactivado o utilizado con precaución debido al bloqueo de la conducción intraventricular original.
Cosas a tener en cuenta
(1) Las personas que son alérgicas a otros anestésicos locales también pueden ser alérgicas a este producto, pero no se observan reacciones alérgicas cruzadas a la lidocaína, la procainamida y la quinidina. han sido reportados.
(2) Se debe controlar estrictamente la concentración y dosis total de este producto. La sobredosis puede provocar convulsiones y paro cardíaco.
(3) Su metabolismo en el organismo es más lento que el de la procaína, pudiendo acumularse y provocar intoxicaciones y convulsiones.
(4) Ciertas enfermedades, como el infarto agudo de miocardio, suelen ir acompañadas de un aumento de la proteína ácida α1 y de la tasa de proteína, y de un aumento de la unión a la proteína de la lidocaína, lo que da lugar a una disminución de la concentración libre del fármaco en sangre. .
(5) Durante la medicación, se debe prestar atención a la presión arterial, los electrolitos séricos, la concentración de fármacos en sangre y la monitorización del ECG, y se debe equipar equipo de rescate. Si el intervalo PR del electrocardiograma se prolonga o la onda QRS se ensancha, si hay otras arritmias o la arritmia original se agrava, se debe suspender el medicamento inmediatamente.
Utilizado por mujeres embarazadas y lactantes
Este producto atraviesa la placenta y se une a la proteína fetal más que los adultos. Después de que la madre toma el medicamento, puede causar bradicardia o taquicardia fetal y también puede causar metahemoglobinemia neonatal.
Medicación en niños
La medicación en recién nacidos puede provocar intoxicaciones, y la vida media de los bebés prematuros es más larga que la de los bebés normales (3,16 horas: 1,8 horas).
Dosis para pacientes de edad avanzada
La dosis debe ajustarse según las necesidades y tolerancia de las personas mayores.
Interacciones medicamentosas
(1) Cuando se combina con cimetidina y betabloqueantes como propranolol, metoprolol y naloxona, se inhibe el metabolismo de la cocaína en el hígado y en la sangre. La concentración de lidocaína aumenta, lo que puede causar reacciones adversas al corazón y al sistema nervioso. Se debe ajustar la dosis de lidocaína y controlar y controlar las concentraciones plasmáticas de lidocaína mediante electrocardiografía.
(2) Los barbitúricos pueden promover el metabolismo de la lidocaína y el uso combinado de los dos fármacos puede provocar bradicardia y paro sinusal.
(3) El uso combinado con procainamida puede provocar delirio transitorio y alucinaciones, pero no afecta a la concentración sanguínea de este producto.
(4) El isoproterenol puede aumentar la tasa de eliminación total de este producto al aumentar el flujo sanguíneo hepático, y la norepinefrina puede reducir la tasa de eliminación total de este producto al reducir el flujo sanguíneo hepático.
(5) Incompatibilidad con los siguientes fármacos: fenobarbital, tiopental sódico, nitroprusiato sódico, manitol, anfotericina B, ampicilina y sulfadiazina.
Sobredosis
La sobredosis puede provocar convulsiones y paro cardíaco.
Medición
Período de validez
Almacenamiento; reserva
Almacenamiento sellado.
Número de certificación de registro
Empresa fabricante
Dirección:
Teléfono de contacto:
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