¿Las tabletas de clorhidrato de propafenona tienen algún efecto secundario?

Nombre en pinyin: Yansuan Puluopatong Pian

Nombre en inglés: Tabletas de clorhidrato de propafenona

ISBN: Edición 2000 Parte 2-681

Este producto contiene clorhidrato de propafenona (C21H27NO3.HCl), que debe ser del 93,0 % al 107,0 % de la cantidad etiquetada.

Características: Este producto es un comprimido de color blanco o blanquecino.

Identificación (1) Tome una cantidad adecuada de polvo fino de este producto (aproximadamente equivalente a 20 mg de clorhidrato de propafenona), agregue 4 ml de etanol para disolver el clorhidrato de propafenona, déjelo reposar por un tiempo y tomar Añadir solución de prueba de dinitrofenilhidrazina al sobrenadante y agitar para obtener un precipitado dorado

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(2) Tome el polvo fino de este producto, agregue etanol para preparar una solución que contenga 20 μg de clorhidrato de propafenona por 1 ml, fíltrelo y filtre el filtrado según el método espectrofotométrico (Apéndice IV A ) La medición muestra la absorción máxima en longitudes de onda de 210 nm, 248 nm y 304 nm.

(3) Tome el polvo fino de este producto, agregue agua para disolver el clorhidrato de propafenona y filtre. El filtrado mostrará una reacción de identificación de cloruro (

Apéndice III).

La inspección debe cumplir con la normativa pertinente sobre comprimidos (Apéndice I A).

Determinación del contenido: Tomar 20 comprimidos de este producto, pesarlo con precisión, triturarlo finamente, pesarlo con precisión, tomar una cantidad adecuada (equivalente aproximadamente a 50 mg de clorhidrato de propafenona), ponerlo en un dosificador de 100ml. Frasco, agregue una cantidad adecuada de etanol y agite. Agite para disolver el clorhidrato de propafenona, diluya con etanol hasta la marca, agite bien, filtre, tome 5 ml del filtrado con precisión, póngalo en otro matraz medidor de 100 ml, diluya con etanol hasta hasta la marca, agitar bien, filtrar y tomar 5 ml del filtrado, ponerlos en otro matraz aforado de 100 ml, añadir etanol para diluir hasta la marca. Diluir a volumen con etanol y agitar bien.

Según el método espectrofotométrico (Apéndice IV A), la absorción se midió a 248 nm y el coeficiente de absorción (E1% 1 cm) de C21H27NO3.HCl fue 220.

Categoría: Igual que el clorhidrato de propafenona.

Especificaciones (1) 50 mg (2) 100 mg (3) 150 mg

Almacenamiento Almacenar en un recipiente sellado y protegido de la luz.

Comprimidos de Clorhidrato de Propafenona

Indicaciones: Se utiliza en taquicardia ventricular paroxística y taquicardia supraventricular (incluidos pacientes con síndrome de preexcitación).

Uso: Administración oral: 100-200 mg: Administración oral: 100-200 mg una vez, 3-4 veces al día. La dosis terapéutica es de 300 a 900 mg por día, administrada de 4 a 6 veces. La dosis de mantenimiento es de 300 a 600 mg por día, dividida en 2 a 4 veces. Debido a su efecto anestésico local, se debe tragar con bebidas o alimentos después de las comidas y no se debe masticar.

Reacciones adversas: (1) Las reacciones adversas son raras, principalmente sequedad de boca y entumecimiento de lengua y labios, que pueden ser causadas por la anestesia local. Además, las primeras reacciones adversas incluyen dolor de cabeza, mareos y destellos de luz, seguidos de trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos y estreñimiento. También se observan síntomas de bloqueo auriculoventricular. Se han informado dos casos de lesión hepática colestásica después de dos semanas de uso continuo, y la actividad enzimática vuelve a la normalidad después de 2 a 4 semanas de interrupción. Este cambio patológico se considera una reacción alérgica y factores individuales. (2) Durante el ensayo no se encontraron daños en los pulmones, el hígado ni el sistema hematopoyético. Un pequeño número de pacientes experimenta reacciones menores como sequedad de boca, dolor de cabeza, mareos y malestar gastrointestinal, que generalmente desaparecen después de suspender el medicamento o reducir la dosis. Se ha informado que los pacientes individuales tienen bloqueo auriculoventricular, prolongación del intervalo Q-T, prolongación leve del intervalo P-R y prolongación del tiempo QRS.

Contraindicaciones: Disfunción del nódulo sinusal sin protección de marcapasos, bloqueo auriculoventricular grave, bloqueo bifascicular, insuficiencia cardíaca congestiva grave, shock cardiogénico, hipotensión grave Está prohibido en personas alérgicas a los fármacos.

Precauciones: (1) Usar con precaución en pacientes con daño miocárdico grave. (2) Úselo con precaución en pacientes con bradicardia grave, disfunción hepática y renal e hipotensión evidente. (3) Si se produce bloqueo sinusal alto o auriculoventricular, el rescate se puede realizar inyectando sedantes como lactato de sodio, atropina, isoproterenol o metarenol.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes: La seguridad y eficacia de este fármaco en mujeres embarazadas son inciertas, por lo que sólo debe utilizarse si resulta beneficioso para el feto.

Se desconoce si la leche materna contiene este medicamento y se recomienda a las mujeres que amamantan que suspendan su uso.

Medicación en pacientes de edad avanzada: El aumento de efectos secundarios en pacientes de edad avanzada no tiene nada que ver con la edad. Sin embargo, los pacientes de edad avanzada pueden experimentar una caída de la presión arterial después de tomar el medicamento. Además, los pacientes de edad avanzada son propensos a sufrir daños hepáticos y renales, por lo que deben utilizarse con precaución. Las dosis efectivas de medicación en pacientes de edad avanzada son más bajas de lo normal.

Interacciones medicamentosas: El uso concomitante con quinidina puede ralentizar los procesos metabólicos. El uso concomitante con anestésicos locales puede aumentar la incidencia de efectos secundarios en el sistema nervioso central. La propafenona aumenta las concentraciones séricas de digoxina de forma dosis dependiente. La coadministración con propranolol y metoprolol aumentó significativamente las concentraciones plasmáticas y la vida media de eliminación de estos dos fármacos, pero no tuvo ningún efecto sobre la propafenona. El uso concomitante con warfarina aumentará la concentración plasmática de warfarina y el tiempo de protrombina. La coadministración con cimetidina aumenta la concentración plasmática de propafenona en estado estacionario pero no tiene efecto sobre sus parámetros electrofisiológicos.

La sobredosis y los síntomas son más evidentes 3 horas después de la sobredosis e incluyen hipotensión, somnolencia, bradicardia, bloqueo intraauricular e intraventricular y, ocasionalmente, convulsiones o arritmias ventriculares graves.

Farmacocinética

Absorbido por vía oral desde el tracto gastrointestinal, el efecto antiarrítmico alcanza su máximo de 2 a 3 horas después de tomar el fármaco, y el efecto dura más de 8 horas. Su biodisponibilidad y. dosis Es relevante, por ejemplo, que la biodisponibilidad de 100 mg de propafenona sea del 3,4%, mientras que la biodisponibilidad de 300 mg es del 10,6%. Se une en un 93% a las proteínas plasmáticas y su biodisponibilidad aumenta con la dosis. La función hepática disminuida también aumentará la biodisponibilidad del fármaco. En caso de insuficiencia hepática grave, se ralentizará el aclaramiento de propafenona. El perfil farmacocinético de la propafenona no es lineal. El fármaco tiene una vida media de 3,5 a 4 horas. La propafenona se excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos, con una pequeña proporción (