Interacciones medicamentosas de las tabletas de clorhidrato de sertralina

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): la sertralina puede causar efectos secundarios graves cuando se combina con inhibidores de la monoaminooxidasa (incluido el inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa silagelina y el inhibidor reversible de la monoaminooxidasa moclobemida). En algunos casos, las manifestaciones son similares al síndrome de la serotonina, incluyendo: fiebre, rigidez, espasmos musculares, disfunción autonómica y fluctuaciones rápidas en los signos vitales, incluso pueden ocurrir confusión, irritabilidad y agitación extrema. Por lo tanto, la sertralina no debe tomarse al mismo tiempo que o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de los inhibidores de la MAO; de manera similar, la sertralina debe suspenderse durante más de 14 días antes de iniciar la terapia con inhibidores de la MAO; Pimozida En un estudio de dosis única y baja de pimozida (2 mg) en combinación con sertralina, la coadministración de ambos fármacos dio lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de pimozida. Las concentraciones elevadas no produjeron cambios en el electrocardiograma. Se desconoce el mecanismo de esta interacción farmacológica y la coadministración de sertralina con pimozida está contraindicada debido al estrecho margen terapéutico de la pimozida. Depresores del SNC y alcohol: la administración concomitante de 200 mg de sertralina al día no aumenta los efectos del etanol, la carbamazepina, el haloperidol o la fenitoína sobre la función cognitiva y la actividad psicomotora en sujetos sanos, pero no se recomienda su uso con alcohol. Litio: En ensayos controlados con placebo en voluntarios normales, la coadministración de sertralina con litio no alteró significativamente los parámetros farmacocinéticos del litio, pero aumentó el temblor en comparación con el placebo, lo que sugiere que ambos fármacos pueden existir interacciones farmacodinámicas entre ellos. Se debe controlar a los pacientes cuando se coadministra sertralina con otros fármacos que actúan mediante mecanismos serotoninérgicos, como el litio. Fenitoína: en estudios controlados con placebo en voluntarios sanos, la administración prolongada de 200 mg de sertralina al día no inhibió significativamente el metabolismo de la fenitoína. Sin embargo, si se desea la coadministración con sertralina, se deben controlar las concentraciones plasmáticas de fenitoína cuando se inicia sertralina y ajustar adecuadamente la dosis de fenitoína. Además, la coadministración con fenitoína puede provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas de sertralina. Después de que sumatriptán y sertralina salieron al mercado, hubo informes individuales de que los pacientes que tomaban sertralina y sumatriptán juntos podían experimentar debilidad, hiperreflexia, tendinitis, confusión, ansiedad y agitación. Si la coadministración de sertralina con este fármaco es clínicamente necesaria, se debe controlar estrechamente al paciente. Fármacos unidos a proteínas: debido a que la sertralina se une a las proteínas plasmáticas, se debe tener en cuenta la posibilidad de interacciones entre la sertralina y otros fármacos unidos a las proteínas plasmáticas. Sin embargo, en tres estudios formales de las interacciones de la sertralina con diazepam, tosilurea y warfarina, no se encontró ningún efecto significativo de la sertralina sobre la unión a proteínas de estos fármacos. Warfarina: La coadministración de 200 mg/día de sertralina con warfarina produjo un aumento pequeño pero estadísticamente significativo en el tiempo de protrombina, cuya importancia clínica se desconoce. Por lo tanto, se debe controlar estrechamente el tiempo de protrombina cuando se coadministra sertralina con warfarina o se suspende. Interacciones con otras drogas: Se han realizado estudios de interacción de sertralina con otras drogas. La coadministración de 200 mg de sertralina al día con diazepam o tolbutamida produjo cambios pequeños pero estadísticamente significativos en algunos parámetros farmacocinéticos. El uso concomitante con cimetidina disminuirá significativamente el aclaramiento de sertralina. Se desconoce la importancia clínica de estos cambios. La sertralina no tiene ningún efecto sobre los efectos bloqueadores beta-adrenérgicos del atenolol. No existen interacciones entre 200 mg de sertralina al día y glibenclamida o digoxina. Terapia electroconvulsiva (TEC): No se han realizado ensayos clínicos que examinen los beneficios o riesgos del uso de sertralina con TEC. El citocromo P450 (CYP) 2D6 metaboliza los fármacos: los antidepresivos tienen diversos grados de efectos inhibidores sobre la isoenzima CYP 2D6 que metaboliza el fármaco. La importancia clínica depende del grado de inhibición y del índice terapéutico de la combinación. Los sustratos de CYP 2D6 con un índice terapéutico estrecho incluyen antidepresivos tricíclicos (p. ej., propafenona y feganida) y antiarrítmicos 1C.

Los estudios de interacción farmacológica existentes han demostrado que la administración a largo plazo de 50 mg de sertralina por día produce un leve aumento en la concentración plasmática de desipramina (un marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6) en estado estacionario (promedio 30-40). Otros fármacos metabolizados por las enzimas del citocromo (CYP) (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2): CYP 3A3/4: los estudios de interacción farmacológica in vivo han demostrado que la administración a largo plazo de 200 mg/día de sertralina no Inhibe la hidroxilación mediada por CYP 3A3/4 del cortisol endógeno o el metabolismo de la carbamazepina y la terfenadina. Además, la administración crónica de 50 mg/día de sertralina no inhibe el metabolismo de alprazolam mediado por CYP 3A3/4. Estos datos indican que la sertralina no es un inhibidor del CYP 3A3/4. CYP 2C9: la administración prolongada de 200 mg/día de sertralina no tiene ningún efecto significativo sobre las concentraciones plasmáticas de tolilamida, fenitoína y warfarina. CYP 2C19: la administración a largo plazo de 200 mg/día de sertralina no tuvo ningún efecto significativo sobre las concentraciones plasmáticas de diazepam, lo que indica que la sertralina tampoco es un inhibidor del CYP 2C19. Otros fármacos serotoninérgicos: se debe tener precaución al coadministrar sertralina con fármacos que potencian los neurotransmisores serotoninérgicos, como el triptófano o la fenfluramina, para evitar posibles interacciones farmacodinámicas.