Instrucciones de las tabletas de trimetoprima
Tabletas de trimetoprima Introducción del producto Nombre común: Tabletas de trimetoprima
Fabricante: Shaanxi Defukang Pharmaceutical Co., Ltd.
Número de aprobación: Número de aprobación nacional de medicamento H61021825
Especificaciones del medicamento: 0,1g*12 comprimidos.
Precio del medicamento: 15 yuanes.
Tabletas de trimetoprima Nombre genérico Instrucciones Tabletas de trimetoprima
Nombre del producto Tabletas de trimetoprima (Defcon)
Nombre en inglés Tabletas de trimetoprima
Código completo de Pinyin plus muestra de tabletas Bianding
El ingrediente principal es trimetoprima.
Nombre químico: 5 [(3,4,5-trimetoxifenil)metil]-2,4-pirimidindiamina.
Fórmula molecular: C14H18N4O3.
Peso molecular: 290,32
Características Los comprimidos de trimetoprima son comprimidos de color blanco.
Indicaciones/Función Indicaciones: Las tabletas de trimetoprima se pueden usar para la micción simple aguda causada por Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, algunas enterobacterias y Staphylococcus saprophyticus que son sensibles a ella. Las tabletas de trimetoprima no son efectivas contra las infecciones por Pseudomonas aeruginosa.
Modelo de especificación: 0.1g*12s
Uso y dosificación: Tratamiento de la infección urinaria simple aguda. Dosis común para adultos: 0,1 g una vez cada 12 horas o 0,2 g una vez al día, con un ciclo de 7 a 10 días. Los pacientes adultos con insuficiencia renal requieren una reducción de la dosis. Aclaramiento de creatinina >: Cuando el aclaramiento de creatinina es de 30 ml/min (0,5 ml/s), todavía use la dosis habitual para adultos cuando el aclaramiento de creatinina es de 15 ~ 30 ml/min (0,25 ~ 0,5 ml/s), tome 50 mg cada 12; horas
Reacciones adversas 1. Debido a que las tabletas de trimetoprima interfieren con el metabolismo del ácido fólico, puede producir reacciones adversas en el sistema sanguíneo, como leucopenia, trombocitopenia o metahemoglobinemia. La leucopenia y la trombocitopenia son generalmente leves y se espera que se recuperen después de la interrupción oportuna de la medicación. También se pueden añadir preparados de ácido fólico. 2. Reacción alérgica: puede producirse picazón y sarpullido y, ocasionalmente, puede producirse eritema multiforme exudativo grave. 3. Las reacciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea son generalmente leves. 4. Ocasionalmente se produce meningitis aséptica, acompañada de dolor de cabeza, rigidez de cuello y náuseas.
Tabú 1. Contraindicado en recién nacidos y prematuros. 2. Está prohibido para pacientes con enfermedades graves del hígado, los riñones y la sangre (como leucopenia, trombocitopenia, púrpura, etc.) y aquellos alérgicos a las tabletas de trimetoprima.
Nota 1. Úselo con precaución en las siguientes situaciones: deterioro de la función hepática; anemia megaloblástica u otras enfermedades del sistema sanguíneo causadas por deficiencia de ácido fólico; 2. La sangre periférica debe controlarse periódicamente durante la medicación. Las personas con tratamientos prolongados, dosis elevadas, edad avanzada, desnutrición o que toman medicamentos antiepilépticos son propensas a sufrir deficiencia de ácido fólico. Si el recuento de sangre periférica disminuye significativamente, se deben suspender las tabletas de trimetoprima. 3. Las tabletas de trimetoprima se pueden tomar con el estómago vacío o con alimentos si hay síntomas de irritación gastrointestinal. 4. Si tiene deficiencia de ácido fólico debido a que toma tabletas de trimetoprima, puede tomar preparaciones de ácido fólico al mismo tiempo. Estas últimas no interferirán con la actividad antibacteriana de las tabletas de trimetoprima porque las bacterias no pueden usar el ácido fólico sintetizado. Si se presentan signos de supresión de la médula ósea, se deben suspender inmediatamente las tabletas de trimetoprima y se deben administrar 3 a 6 mg de ácido fólico por vía intramuscular, una vez al día durante 3 días consecutivos o según sea necesario hasta que la función hematopoyética vuelva a la normalidad. Para aquellos que han usado tabletas de trimetoprima durante mucho tiempo o en exceso, se pueden administrar grandes dosis de ácido fólico y se puede extender el curso del tratamiento. 5. Para pacientes anúricos, la vida media de las tabletas de trimetoprima se puede extender de aproximadamente 10 horas a 20 a 50 horas. Las tabletas de trimetoprima se pueden eliminar mediante hemodiálisis y se requiere un mantenimiento adecuado después de la diálisis; la diálisis peritoneal no tiene ningún efecto sobre la eliminación de las tabletas de trimetoprima de la sangre. 6. Si se usa en combinación con sulfametoxazol (SMZ), la proporción de dosis de los dos es 1:5 (TMP: SMZ).
Las tabletas de trimetoprima no deben usarse en bebés menores de 2 meses.
Los pacientes de edad avanzada son propensos a sufrir deficiencia de ácido fólico cuando utilizan comprimidos de trimetoprima y la dosis debe reducirse según corresponda.
Para mujeres embarazadas y lactantes tomar 1. Las tabletas de trimetoprima pueden atravesar la barrera hematoplacentaria. Aunque no se ha confirmado que tenga efectos teratogénicos en aplicaciones humanas, las tabletas de trimetoprima tienen efectos teratogénicos en ratas y conejos, y el mecanismo consiste en interferir con el metabolismo del ácido fólico. Las concentraciones del fármaco en la circulación fetal y el líquido amniótico se aproximan a las de la sangre materna. Por lo tanto, antes de decidir si tomar trimetoprima durante el embarazo, es necesario sopesar los pros y los contras. 2. Las tabletas de trimetoprima pueden secretarse a la leche materna y su concentración es relativamente alta. El fármaco puede interferir con el metabolismo del ácido fólico de los lactantes. Por lo tanto, aunque este problema no se ha confirmado en humanos, se deben sopesar los beneficios y riesgos del uso de tabletas de trimetoprima en madres lactantes antes de decidir si tomar el medicamento.
Interacciones medicamentosas1. Cuando los mielosupresores se combinan con tabletas de trimetoprima, aumenta la posibilidad de leucopenia y trombocitopenia. 2. Cuando la dapsona se combina con tabletas de trimetoprima, su concentración plasmática puede aumentar. El aumento de la concentración de dapsona puede aumentar y agravar las reacciones adversas, especialmente la aparición de metahemoglobinemia. 3. Las tabletas de trimetoprima no deben usarse simultáneamente con medicamentos antitumorales y medicamentos de 2,4-diaminopirimidina, ni deben usarse tabletas de trimetoprima entre ciclos de tratamiento con otros antagonistas del ácido fólico, debido a la posibilidad de anemia aplásica o megaloblástica de la médula ósea. 4. Cuando se combina con rifampicina, puede aumentar significativamente la tasa de eliminación de las tabletas de trimetoprima y acortar la vida media sérica. 5. El uso combinado con ciclosporina puede aumentar la nefrotoxicidad. 6. Las tabletas de trimetoprima pueden interferir con el metabolismo intrahepático de la fenitoína, lo que hace que el T1/2 de la fenitoína aumente en 50 y su tasa de eliminación disminuya en 30. 7. Combinada con procainamida, la procainamida puede reducir la tasa de eliminación renal aumenta el plasma. concentración de procainamida y su metabolito NAPA. 8. Cuando se combina con warfarina, puede inhibir el metabolismo del fármaco y mejorar su efecto anticoagulante.
El uso excesivo de trimetoprima comprimidos puede provocar náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, pérdida del conocimiento, supresión de la médula ósea, etc. Procesamiento redundante: 1. Lavado gástrico; 2. Administre acidificante de orina al mismo tiempo para promover la excreción de tabletas de trimetoprima. 3. Terapia de apoyo 4. Hemodiálisis; El uso prolongado de tabletas de trimetoprima puede causar supresión de la médula ósea, lo que resulta en trombocitopenia, leucopenia y anemia megaloblástica. Cuando se presentan síntomas de supresión de la médula ósea, el paciente debe dejar de tomar el medicamento inmediatamente e inyectarse por vía intramuscular de 5 a 15 mg de leucovorina cálcica todos los días hasta que la función hematopoyética vuelva a la normalidad.
Farmacología y Toxicología La trimetoprima (TMP) es un agente bacteriostático, una base débil lipófila y su estructura química pertenece a la clase de las pirimidinas. Tiene actividad antibacteriana contra Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella y Shigella. No tiene actividad antibacteriana evidente contra Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis. El mecanismo de acción de las tabletas de trimetoprima es interferir con el metabolismo bacteriano del ácido fólico. Principalmente para inhibir selectivamente la actividad de la dihidrofolato reductasa bacteriana, de modo que el dihidrofolato no pueda reducirse a tetrahidrofolato, y el ácido fólico sintético es el componente principal de la biosíntesis del ácido nucleico, por lo que las tabletas de trimetoprima previenen la síntesis de proteínas y ácidos nucleicos bacterianos. La dihidrofolato reductasa bacteriana es entre 50.000 y 60.000 veces más intensa que la enzima de los mamíferos. La combinación de tabletas de trimetoprima y sulfonamidas puede bloquear doblemente la síntesis de ácido fólico y el metabolismo de las bacterias. Tiene un efecto sinérgico y puede mejorar la actividad antibacteriana de las sulfonamidas, convertir el efecto antibacteriano en un efecto bactericida y reducir la aparición de fármacos. cepas resistentes.
Farmacocinética: Los comprimidos de trimetoprima se absorben completamente tras la administración oral pudiendo absorber más del 90% de la dosis. La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza de 1 a 4 horas después de la administración, y la concentración plasmática máxima después de la administración oral de 0,1 g es de aproximadamente 1 mg/l. Después de la absorción, los comprimidos de trimetoprima se distribuyen ampliamente en los tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones en los riñones, el hígado, el bazo, los pulmones, los músculos, las secreciones bronquiales, la saliva, las secreciones vaginales, el tejido prostático y el líquido prostático superan las concentraciones sanguíneas. Las tabletas de trimetoprima pueden atravesar la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo. La concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es del 30 al 50 % de la concentración del fármaco en la sangre cuando no hay inflamación meníngea y puede alcanzar del 50 al 100 % cuando hay inflamación. El TMP también puede cruzar la barrera hematoplacentaria y la concentración del fármaco en la circulación fetal es cercana a la de la sangre materna.
La concentración de trimetoprima en la leche es cercana o superior a la de la sangre. La concentración del fármaco en el humor acuoso es aproximadamente 1/3 de la concentración del fármaco en la sangre. El volumen aparente de distribución de las tabletas de trimetoprima es de 1,3 ~ 1,8 l/kg, la tasa de unión a proteínas es de 30 ~ 46, la vida media de eliminación en sangre (t1/2) es de 8 ~ 10 horas y puede alcanzar 20 ~ 50 horas. cuando no hay orina. El TMP se excreta principalmente a través de filtración glomerular y secreción tubular renal. Se pueden excretar alrededor de 50 a 60 dosis de TMP en 24 horas, de las cuales 80 a 90 se excretan como prototipo de fármaco y el resto se excreta como metabolitos. La concentración promedio del fármaco en orina es de 90 a 100 mg/L, y la concentración máxima del fármaco en orina es de aproximadamente 200 mg/L. En orina ácida, la excreción de tabletas de trimetoprima en la orina aumenta, mientras que en orina alcalina disminuye. Pequeñas cantidades de comprimidos de trimetoprima se excretan por la bilis y las heces (aproximadamente el 4% de la dosis).
Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
Embalaje: 0,1g*12s/caja.
El periodo de validez es de 36 meses
El número de homologación es H61021825.
Shaanxi Defukang Pharmaceutical Co., Ltd.
La eficacia y el papel de las tabletas de trimetoprima (Defukang) Las tabletas de trimetoprima (Defukang) se pueden usar para tratar Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, los primeros casos de infección aguda simple del tracto urinario inferior causada por algunas enterobacterias. y Staphylococcus saprophyticus. Este producto es ineficaz contra la infección por Pseudomonas aeruginosa.
Preguntas frecuentes sobre las tabletas de trimetoprima: ¿Cuál es el efecto de las tabletas de trimetoprima (Defcon)?