¿Qué es el clorhidrato de carlotidina?

El fármaco característico es un líquido transparente e incoloro.

Identificación (1) Tome el medicamento, dilúyalo con agua hasta obtener una solución que contenga aproximadamente 8 μg de clorhidrato de carteolol por 1 ml y mídalo mediante espectrofotometría (Apéndice ⅳ a).

La máxima absorción se sitúa en las longitudes de onda 215nm y 252nm.

(2) Tome el medicamento anterior, dilúyalo con agua y prepare una solución que contenga aproximadamente 5 mg de clorhidrato de carteolol por 1 ml como solución de prueba, tome clorhidrato de catalol solo;

Disolver una cantidad adecuada de sustancia de referencia en agua y diluirla en una solución que contenga aproximadamente 5 mg de sustancia de referencia por 1 ml. Según el método de cromatografía en capa fina (Apéndice ⅴ b)

En el experimento, se extrajeron 2 µl de cada una de las dos soluciones anteriores y se colocaron en la misma placa delgada de gel de sílice GF254, usando cloroformo-metanol- Solución concentrada de amoníaco (50:0:1) como agente revelador.

Abrir el medicamento, extenderlo unos 12cm, secarlo y comprobarlo bajo luz ultravioleta (254nm). En la solución problema, el color y la posición de las manchas principales deben ser los mismos que los de la sustancia de control.

La esencia de la solución es la misma.

Compruebe que el valor del pH debe ser 6,2 ~ 7,2 (Apéndice VI h).

La relación de presión osmótica debe ser de 0,9 ~ 1,1 (Apéndice VII g).

Los demás deberán cumplir la normativa pertinente en materia de colirios (Apéndice I J).

Mida con precisión una cantidad adecuada del medicamento para determinar el contenido, dilúyala con agua para obtener una solución que contenga aproximadamente 65438 ± 06 μg de clorhidrato de carteolol por 65438 ± 0 ml, y luego ilumine y empaquete.

Espectrofotometría (Apéndice ⅳA), mida la absorbancia a una longitud de onda de 252 nm, además, tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de clorhidrato de carteolol, pésela con precisión, disuélvala en agua y

Diluir cuantitativamente la solución para obtener una solución que contenga aproximadamente 65438±06 microgramos de clorhidrato de carteolol por 65438±0 ml y utilizar el mismo método para medición y cálculo.

La categoría es la misma que la del clorhidrato de carteolol.

Indicaciones: Tiene un buen efecto hipotensor intraocular en el glaucoma primario de ángulo abierto. Para algunos glaucomas secundarios, presión intraocular alta, glaucoma de ángulo cerrado que no se controla completamente después de la cirugía y glaucoma que es ineficaz con otros medicamentos y cirugías, agregar este producto al ojo puede mejorar aún más el efecto de reducir la presión intraocular.

Las personas aplicables tienen un buen efecto reductor de la presión intraocular en el glaucoma primario de ángulo abierto. Para algunos glaucomas secundarios, presión intraocular alta, glaucoma de ángulo cerrado que no se controla completamente después de la cirugía y glaucoma que es ineficaz con otros medicamentos y cirugía, el efecto de reducir la presión intraocular se puede mejorar aún más agregando gotas para los ojos.

No se ha establecido la seguridad de los fármacos utilizados por grupos especiales en mujeres embarazadas, por lo que las mujeres embarazadas deben utilizarlos con precaución. Se desconoce si este producto se excreta en la leche materna. Se sabe que las gotas para los ojos de maleato de timolol se pueden detectar en la leche de mujeres lactantes después de ser instiladas en los ojos y tienen una variedad de posibles reacciones adversas en los bebés lactantes. Por lo tanto, las mujeres que amamantan deben sopesar los pros y los contras y utilizarlo bajo la supervisión de un médico. No se ha establecido la seguridad y eficacia de los medicamentos para niños, por lo que se recomienda utilizarlos con precaución. Efectos farmacológicos: 1. El clorhidrato de carteolol es un bloqueador de los receptores betaadrenérgicos no selectivo que bloquea los receptores beta1 y beta2. El clorhidrato de carteolol tiene poco o ningún efecto anestésico local. 2. La principal diferencia entre catarolol y otros betabloqueantes es que tiene actividad simpática inherente. 3. Este fármaco tiene un efecto reductor de la presión intraocular en pacientes con presión intraocular alta y presión intraocular normal, y puede reducir la presión intraocular entre un 22 y un 25%. 4. El principal metabolito del catarolol, el 8-hidroxicatalol, es un β- ocular. Los bloqueadores de receptores también tienen el efecto de reducir la presión intraocular, lo que puede estar relacionado con el efecto duradero del catarol en la reducción de la presión intraocular. 5. El mecanismo antihipertensivo de este producto es principalmente reducir la producción de humor acuoso. El fármaco no tiene ningún efecto sobre la salida del humor acuoso a través de la úvea y la esclerótica, la facilidad de salida del humor acuoso ni la presión venosa por encima de la esclerótica. . Estudios de toxicología no clínicos: Carcinogenicidad: Los experimentos con animales muestran que el clorhidrato de carteolol no es cancerígeno para ratas y ratones durante 2 años. Mutagenicidad: Ni los experimentos con animales in vitro ni in vivo han demostrado que el clorhidrato de carteolol tenga actividad mutagénica. Toxicidad para la reproducción: Los experimentos con animales muestran que la administración oral de dosis altas de clorhidrato de carteolol no tiene ningún efecto sobre las funciones reproductivas de ratas y ratones machos y hembras.

Farmacología eficaz y observación clínica:

Mecanismo de reducción de la presión intraocular: experimentos en adultos sanos y experimentos de huellas dactilares de tensión en pacientes con glaucoma e hipertensión ocular muestran que el clorhidrato de carteolol puede reducir la presión intraocular. al inhibir la producción de humor acuoso.

Observación clínica: (1) Comparar 852 pacientes doble ciego en 42 hospitales de Japón, incluidos 779 pacientes con glaucoma e hipertensión ocular. Del número total de 1.425 ojos, 1.150 ojos (80,7) ajustaron eficazmente la presión intraocular por debajo de 21 mmHg. (2) Entre 3440 casos, 148 casos (4,30) informaron efectos secundarios, y los principales efectos secundarios fueron síntomas oculares locales. Los valores de la exploración clínica fueron normales.

Clínicamente hemos conseguido buenos resultados con Mekailan colirio en el tratamiento del glaucoma.