Según el sistema de clasificación de los biofarmacéuticos, ¿cuáles son las características de cada uno de los tres tipos de fármacos y cuáles son los métodos para mejorar la absorción oral?
Este principio rector se aplica a las solicitudes de exención de bioequivalencia para preparaciones orales sólidas de liberación sostenida en la evaluación de la consistencia de la calidad y eficacia de medicamentos genéricos. La guía se ha redactado basándose en el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS) reconocido internacionalmente.
1. Clasificación de fármacos BCS
El sistema BCS es un marco científico para clasificar fármacos en función de su solubilidad en agua y permeabilidad intestinal. Cuando se trata de la tasa de absorción y el grado de ingredientes farmacéuticos activos (en lo sucesivo denominados API) en formas farmacéuticas sólidas orales de liberación sostenida, el sistema BCS considera principalmente los siguientes tres factores clave, a saber, la solubilidad del fármaco, la permeabilidad intestinal y la disolución de la formulación.
(1)Solubilidad
La clasificación de la solubilidad se define en función de la dosis más alta de la formulación de bioexención. Cuando el API correspondiente a la dosis única más alta se disuelve completamente en un medio soluble en agua con un volumen de 250 ml (o menos) y un valor de pH en el rango de 1,0 a 6,8, el fármaco se considera altamente soluble. La cantidad de 250 ml se deriva de la cantidad de un vaso de agua utilizada por los sujetos en un estudio de bioequivalencia estándar.
(2) Permeabilidad
El grado de permeabilidad está indirectamente relacionado con el grado de absorción del API en el cuerpo humano (refiriéndose a la fracción de la dosis absorbida, no a la biodisponibilidad del todo el cuerpo). Los API entre las membranas intestinales están indirectamente relacionados.
La tasa de transferencia de masa está directamente relacionada, o se pueden considerar otros sistemas no humanos que puedan predecir el grado de absorción de fármacos en el cuerpo (como animales ortotópicos, cultivos de células epiteliales in vitro, etc.). para clasificar la permeabilidad. Cuando la absorción de un fármaco oral es superior a 85 (y hay evidencia de que el fármaco tiene buena estabilidad en el tracto gastrointestinal), se puede decir que el fármaco tiene una alta permeabilidad.