Introducción a la metoclopramida
2 Metoclopramida de referencia en inglés [Diccionario médico Xiangya]
Diccionario Landau chino-inglés
3. Información sobre los precios minoristas de medicamentos esenciales nacionales relacionados con la metoclopramida
Número de serie del medicamento esencial
Número de serie del catálogo Nombre del medicamento Forma farmacéutica Especificaciones Unidad de venta al por menor Se refiere a
Descripción de la categoría de precio 844 120 tabletas de metoclopramida 5 mg*100 cajas (frascos) 3 químicos y biológicos productos* 845 120 metoclopramida comprimidos 5 mg* 12 cajas (frascos) 0,39 productos químicos y biológicos Productos biológicos 846 120 Metoclopramida comprimidos 5 mg* 24 cajas (frascos) 0,76 Productos químicos y biológicos 847 65438 1
1. "*" en la columna de comentarios de la tabla son productos representativos.
2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales.
Descripción general La metoclopramida es un fármaco antiemético, de polvo cristalino de color blanco, insípido y amargo. Puede actuar sobre el área quimiosensorial del bulbo raquídeo durante los vómitos bloqueando los receptores de dopamina y tiene un potente efecto antiemético central. Puede utilizarse para gastritis crónica, gastroptosis, vómitos centrales, vómitos gástricos y secuelas de lesión cerebral. Se absorbe rápidamente después de la administración oral y se excreta principalmente en la orina en forma libre, conjugada o metabolito, pero también puede excretarse en la leche materna. El envenenamiento es causado principalmente por reacciones extrapiramidales.
5 Estándar de farmacopea de metoclopramida 5.1 Nombre 5.1.1 Nombre chino Metoclopramida
5.1.2 Pinyin chino Jiayang Lupuan
5.1.3 Nombre en inglés Metoclopramida
5.2 Fórmula estructural 5.3 Fórmula molecular y peso molecular C14H22ClN3O2 299,80
5.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es N[(2dietilamino)etil]4amino2metoxi5clorobenzamida. En base seca, el contenido de C14H22ClN3O2 no será inferior a 99,0.
5.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco, insípido y amargo;
Este producto es soluble en cloroformo, ligeramente soluble en etanol o acetona, ligeramente soluble en éter, casi insoluble en agua;
5.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 147 ~ 151°C.
5.6 Identificación (1) Tomar unos 5 mg de este producto, ponerlo en un tubo de ensayo, agregar 1 ml de ácido sulfúrico, calentar a fuego lento hasta que la solución se torne de color negro púrpura, sacar unos cuantos. Gotas, agregue 5 ml de agua, agite bien y mostrará fluorescencia verde; la fluorescencia desaparece después de la alcalinización.
(2) Tome 15 mg de este producto, agregue una solución de ácido clorhídrico de 0,1 mol/L para disolver y diluya a 50 ml, agite bien, tome 2 ml, agregue una solución de ácido clorhídrico de 0,1 mol/L para diluir a 50 ml, agitar bien e iluminar con UV -Determinación por espectrofotometría visible (Apéndice 4A de la Farmacopea Parte 2, Edición de 2010).
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 107 en el espectro infrarrojo del fármaco).
5.7 Compruebe la claridad de la solución ácida 5.7.1. Tome 0,20 g de este producto, agregue 1,5 ml de solución de ácido clorhídrico (9→100) para disolverlo, agregue agua hasta 20 ml, la solución debe ser. claro.
5.7.2 Tomar 25 mg de la sustancia relevante y ponerlos en un matraz aforado de 100 ml, agregar 2 ml de solución de ácido clorhídrico de 0,1 mol/L para disolver, diluir hasta la marca con fase móvil, agitar bien, y úsela como solución de prueba; exactamente Mida 1 ml, colóquelo en un matraz volumétrico de 200 ml, diluya hasta la marca con fase móvil y agite bien como solución de control. Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice V D). Utilice gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; utilice una solución de ácido fosfórico de 0,02 mol/l (use trietilamina para ajustar el valor de pH a 4,0) -acetonitrilo (81: 19) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 275 nanómetros. El número de platos teóricos calculado en base al pico de metoclopramida no será inferior a 4000. Tome 20 μl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente 20 de la escala completa. Luego mida con precisión 20 µl de la solución de prueba y de la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico cromatográfico del componente principal alcance 4 veces. Si hay picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, la suma de las áreas de cada pico de impureza no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (0,5).
5.7.3 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
5.7.4 El residuo de ignición no deberá exceder 0,1 (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010).
5.8 Determinación del contenido: Tome aproximadamente 0,25 g de este producto, péselo con precisión y use una solución de titulación de nitrito de sodio (0,05 mol/L) de acuerdo con el método de titulación continua (Apéndice VII A de la Parte de la Farmacopea). 2, edición de 2010) Titulación. Cada 1ml de solución valorante de nitrito de sodio (0,05mol/L) equivale a 14,99mg de C14H22ClN3O2.
Antieméticos clase 5.9.
5.10 Almacenamiento y conservación sellada.
5.11 Preparaciones (1) ¿Metoclopramida comprimidos? (2) Inyección de clorhidrato de metoclopramida
Versión 5.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
6 Instrucciones para la metoclopramida 6.1 Nombre del medicamento Metoclopramida
p>6.2 Inglés nombre metoclopramida
6.3 Metoclopramida también conocida como metoclopramida; clorpromazina; metoclopramida
6.4 Clasificación de medicamentos para el sistema digestivo>; formas 1. Comprimidos: 5 mg, 10 mg, 20 mg cada uno;
2. Inyección: 10 mg (1 ml), 20 mg (1 ml).
6.6 Efectos farmacológicos de la metoclopramida Como bloqueador del receptor de dopamina, la metoclopramida tiene una estructura similar a la procainamida, pero no tiene efectos anestésicos ni cardíacos. Fuerte efecto antiemético central y efecto estimulante gastrointestinal. La metoclopramida puede inhibir los receptores de dopamina, aumentar el umbral de la zona quimiosensorial emética central (CTZ) y reducir el impulso a los nervios autónomos, mostrando así un potente efecto antiemético central. Al mismo tiempo, la metoclopramida puede inhibir la relajación del músculo liso gástrico, aumentar la respuesta del músculo liso gastrointestinal a la energía colinérgica, acelerar el vaciado gástrico, aumentar la actividad de fase del antro gástrico, promover la relajación del intestino delgado superior, promoviendo así el antro gástrico, la coordinación funcional gástrica del cuerpo y la parte superior del intestino delgado. La reducción del reflujo esofágico se debe al hecho de que la metoclopramida aumenta la presión estática del esfínter esofágico inferior y aumenta la amplitud de contracción de la peristalsis esofágica, mejorando así la eliminación del contenido esofágico. Además, la metoclopramida libera prolactina.
6.7 Farmacocinética de la metoclopramida La metoclopramida se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y el principal sitio de absorción es el intestino delgado. Debido a que la metoclopramida puede promover el vaciado gástrico, se absorbe rápidamente y surte efecto rápidamente de 1 a 3 minutos después de la inyección intravenosa, de 30 a 60 minutos después de la administración oral y de 10 a 1 a 3 minutos después de la inyección intramuscular. Después de entrar en la circulación sanguínea, 13~22 se combina rápidamente con las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina). La administración oral tiene un efecto de primer paso y la concentración plasmática máxima tiene diferencias individuales significativas. La duración de la acción es generalmente de 1 a 2 h.
La biodisponibilidad de metoclopramida es de 70 para administración oral, de 50 a 100 para administración rectal y de 50,5 para administración nasal, con diferencias individuales significativas. La metoclopramida se metaboliza en el hígado y su vida media generalmente es de 4 a 6 horas, según la dosis. La vida media se prolonga en pacientes con insuficiencia renal o cirrosis. La metoclopramida se excreta por los riñones. Aproximadamente el 85% de la dosis oral existe en forma inalterada y conjugados de ácido glucurónico, y también puede excretarse en la leche materna. Penetra fácilmente las barreras hematoencefálica y placentaria.
6.8 Indicaciones de metoclopramida 1. Se utiliza para gastritis crónica, gastroptosis e indigestiones funcionales por baja motilidad gástrica, así como síntomas como distensión abdominal, dolor abdominal, eructos, acidez de estómago y anorexia provocada por este u otros motivos (enfermedades biliares y pancreáticas, hígado graso, etc.). ).
2. Se utiliza para corregir la retención gástrica causada por el retraso en el vaciado gástrico después de la vagotomía, aliviar los trastornos del vaciamiento gástrico en la diabetes y también se utiliza para la esofagitis por reflujo.
3. Se utiliza para vómitos centrales, vómitos gástricos, náuseas y vómitos provocados por secuelas de lesión cerebral, lesión cerebral aguda, fármacos, tumores, cirugía, quimioterapia, radioterapia, etc.
4. Se utiliza para aliviar los vómitos provocados por operaciones marítimas y aéreas y el mareo, y aliviar las náuseas provocadas por las migrañas.
5. Puede usarse para intubación duodenal y presión de comida de bario gastrointestinal, reduciendo así la incidencia de neumonía por aspiración causada por reflujo gastrointestinal durante la anestesia general.
6. Se utiliza para la obstrucción pilórica y la úlcera duodenal que resultan ineficaces en los tratamientos convencionales.
7. Tratamiento adyuvante de las enfermedades de las vías biliares y de la pancreatitis crónica.
8. Se utiliza para enfermedades del tejido conectivo como la esclerodermia.
9. Para las parturientas con insuficiencia severa de leche, pueden probar el efecto estimulante de la lactancia de la metoclopramida.
6.9 Contraindicaciones de la metoclopramida 1. Alergia a la procaína o procainamida.
2. Pacientes con epilepsia (la frecuencia y gravedad de las crisis epilépticas pueden verse aumentadas por el tratamiento farmacológico).
3. Sangrado gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación (la metoclopramida puede aumentar la motilidad gastrointestinal y agravar las enfermedades anteriores).
4. Feocromocitoma (puede producirse crisis hipertensiva debido al tratamiento farmacológico).
5. Pacientes con cáncer de mama que reciben radioterapia o quimioterapia.
6. Historia de discinesia tardía provocada por fármacos antipsicóticos.
7. Se prohíbe la ingesta de este producto a mujeres embarazadas y en período de lactancia.
6.10 Notas 1. (1) Insuficiencia hepática; (2) Insuficiencia renal (la insuficiencia renal crónica grave aumentará el riesgo de reacciones extrapiramidales a la metoclopramida).
2. La inyección intravenosa debe realizarse lentamente.
6.11 Reacciones adversas de la metoclopramida 1. Somnolencia, irritabilidad y fatiga.
2. Las reacciones adversas raras incluyen: sensibilidad en los senos, náuseas, estreñimiento, erupción cutánea, diarrea, trastornos del sueño, mareos, sed intensa, dolor de cabeza y excitabilidad.
3. Durante su uso puede producirse un aumento en la producción de leche, provocado por la prolactina.
4. La inyección puede provocar hipotensión ortostática.
5. La inyección intravenosa rápida puede causar agitación y luego caer en un estado de coma.
6. El uso de metoclopramida en dosis altas o a largo plazo puede bloquear los receptores de dopamina y hacer que los receptores colinérgicos sean relativamente hiperactivos, lo que puede provocar reacciones extrapiramidales (especialmente en personas jóvenes). Las principales manifestaciones son el parkinsonismo, que puede incluir temblores musculares, inclinación de la cabeza, tortícolis, mirada paroxística hacia arriba, disfonía y ataxia.
6.12 Uso y dosificación de metoclopramida 1. (1) Tratamiento general: 5~10~30 mg cada vez, 10~30 mg al día, 30 minutos antes de las comidas. (2) Trastorno del vaciamiento gástrico en diabéticos: tomar 10 mg por vía oral 30 minutos antes de que aparezcan los síntomas o tomar de 5 a 10 mg por vía oral antes de las comidas o antes de acostarse, 4 veces al día;
2. Inyección intramuscular: 10 ~ 20 mg cada vez. La dosis diaria no puede exceder los 0,5 mg/kg, de lo contrario puede provocar fácilmente reacciones extrapiramidales.
3. Goteo intravenoso: 10 ~ 20 mg cada vez. Puede usarse en personas que no pueden tomarlo por vía oral y también puede usarse para tratar los vómitos agudos.
4. Para las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia tumoral, la dosis generalmente es de 1 a 3 mg/kg, repetida cada 2 horas, y se puede tomar por vía oral, intramuscular o intravenosa. La tasa efectiva puede alcanzar 60 ~ 70; dosis bajas de 10 ~ 20 mg/hora, el efecto no es ideal, especialmente para los medicamentos de quimioterapia con fuerte capacidad de vomitar, como el cisplatino, que generalmente son ineficaces. Las náuseas y los vómitos causados por los fármacos de quimioterapia de intensidad baja a moderada se controlan fácilmente. Se pueden usar dosis pequeñas a medianas y la dosis se puede aumentar lentamente si es necesario hasta que las náuseas y los vómitos estén completamente controlados.
6.13 Interacciones medicamentosas 1. Cuando la metoclopramida se combina con paracetamol, levodopa, antibióticos de tetraciclina, ampicilina, rifampicina, sales de litio y otros fármacos, el proceso de absorción de los fármacos anteriores en el intestino delgado se acelera debido al vaciamiento gástrico acelerado.
2. La metoclopramida puede acelerar el vaciado gástrico, favoreciendo así la absorción de ergotamina, lo que resulta beneficioso para el tratamiento de la migraña.
3. La metoclopramida puede aumentar la concentración sérica de quinidina en un 20%.
4. La metoclopramida y el sulfato de magnesio tienen efectos coleréticos sinérgicos.
5. El carbacol puede potenciar los efectos farmacológicos de la metoclopramida.
6. Cuando la metoclopramida se combina con depresores del sistema nervioso central, la absorción gastrointestinal de estos últimos se reduce.
7. Cuando se combina metoclopramida con digoxina, se reduce la absorción gastrointestinal de esta última.
8. La metoclopramida puede reducir la biodisponibilidad oral de la cimetidina. Si estos dos medicamentos deben usarse juntos, el intervalo entre dosis debe ser de al menos 1 hora.
9. Cuando se combina metoclopramida con apomorfina, se pueden inhibir los efectos centrales y periféricos de esta última.
10. Los fármacos anticolinérgicos (como atropina, propilamina, etc.) pueden debilitar el efecto de la metoclopramida para mejorar la motilidad gastrointestinal, por lo que se debe prestar atención al uso combinado de los dos fármacos.
11. Antam y difenhidramina pueden tratar la hipercinesia extrapiramidal causada por la metoclopramida.
12. La metoclopramida puede reducir las reacciones adversas gastrointestinales del metronidazol.
13. Cuando la metoclopramida se combina con fármacos que pueden provocar reacciones extrapiramidales (como las fenotiazinas), aumentará la incidencia y gravedad de las reacciones extrapiramidales.
14. La metoclopramida puede aumentar el riesgo de hipotensión ortostática e hipotensión, y se debe prestar atención cuando se usa en combinación con fármacos antihipertensivos.
15. Los inhibidores de la monoaminooxidasa, los antidepresivos tricíclicos y las aminas simpaticomiméticas no deben combinarse con metoclopramida.
16. Los fármacos ototóxicos (como los antibióticos aminoglucósidos, etc.) no deben combinarse con metoclopramida.
17. Cuando se combinan metoclopramida y etanol, se potencia el efecto inhibidor central.
6.14 Los expertos comentaron que la metoclopramida puede promover la motilidad gastrointestinal y puede usarse como fármaco auxiliar de la harina de bario gastrointestinal para acelerar la entrada de bario al intestino y acortar el tiempo del examen. También se puede utilizar como fármaco preoperatorio para tubos de soporte del intestino delgado y drenaje duodenal, facilitando el paso del tubo de soporte a través del píloro.
1. La metoclopramida es un fármaco antiemético tradicional para la radioterapia y quimioterapia de tumores. Es el fármaco representativo de la procainamida y su investigación ha sido muy profunda. Debido a que bloquea simultáneamente los receptores D2 y 5HT3 y actúa tanto en el centro como en la periferia, esta es la razón principal por la que su efecto antiemético es mejor que el de otros antieméticos tradicionales, y siempre ha sido la primera opción entre los antieméticos.
2. Este efecto tiene una relación dosis-efecto significativa. Cuanto mayor sea la dosis, mejor será el efecto. Cuando la concentración en sangre supera los 850 mg/ml, el efecto antiemético es más evidente. En los últimos años, se ha descubierto que la administración oral de 1 a 3 mg/kg tiene efectos similares a la administración intravenosa.
3. La metoclopramida debe usarse de 1 a 2 horas antes de la quimioterapia, generalmente de 0,5 a 1 a 2 horas de anticipación.
4. Generalmente utilizado en combinación con otros antieméticos que pueden antagonizar los receptores colinérgicos M, no solo puede aumentar el efecto antiemético, sino también reducir la aparición de reacciones extrapiramidales.
7 Intoxicación por metoclopramida La metoclopramida (metoclopramida, metoclopramida) puede actuar sobre el área quimiosensorial del bulbo raquídeo bloqueando los receptores de dopamina y tiene un potente efecto antiemético central. Se absorbe rápidamente después de la administración oral y se excreta principalmente en la orina en forma libre, conjugada o metabolito, pero también puede excretarse en la leche materna.
La dosis oral es de 5 a 10 mg/día y de 10 a 30 mg/día; la inyección intramuscular es de 10 a 20 mg una vez y la dosis diaria no debe exceder los 0,5 mg/kg. El envenenamiento es causado principalmente por reacciones extrapiramidales. [1]
7.1 Manifestaciones clínicas [1]
1. Las principales reacciones adversas son fatiga, somnolencia y mareos. Otros, como estreñimiento, diarrea, erupción cutánea y galactorrea, desarrollo masculino, etc. , son muy raros. La inyección puede causar hipotensión ortostática.
2. Grandes dosis o uso prolongado se manifiesta principalmente como síndrome de Parkinson, que puede provocar temblores musculares, inclinación de la cabeza, tortícolis, mirada paroxística hacia arriba, disfonía, ataxia, etc.
3. Ocasionalmente puede producirse daño miocárdico agudo, caída de la presión arterial, ceguera, etc.
4. Puede producirse shock anafiláctico.
7.2 Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por metoclopramida son [1]:
Tener antecedentes de uso de metoclopramida y presentar los síntomas anteriores.
7.3 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por metoclopramida son [1]:
1. Intoxicación leve, tratar sintomáticamente después de suspender el medicamento.
2. Cuando se produce el síndrome de Parkinson, se pueden utilizar fármacos anticolinérgicos como Antam y clorhidrato de trihexifenidilo.
3. Para pacientes con hipotensión ortostática, colocarlos en posición supina y administrar efedrina, metilfenidato, etc.