Instrucciones de uso de fenitoína sódica inyectable
Nombre común Fenitoína sódica inyectable
Nombre en inglés FENITOÍNA SÓDICA PARA INYECCIÓN
Nombre en pinyin ZHUSHEYONG BENTUOYINGNA
Clasificación de fármacos antiepilépticos
Ingredientes principales
Fenitoína sódica
Nombre químico Sal sódica de 5. 5-difenil-2,4-imidazolidinediona
Fórmula molecular C15H11N2NaO2
Peso molecular 274,25
Especificaciones (1) 100 mg (2) 250 mg
Características: Este producto es un polvo blanco.
Farmacología y Toxicología Este producto es un fármaco antiepiléptico y antiarrítmico. La dosis terapéutica no afecta el efecto sedante e hipnótico 1. Los experimentos con animales han demostrado que este producto tiene un efecto antagonista selectivo en la fase tónica de la descarga súper eléctrica y la convulsión, mientras que es ineficaz o agrava la fase tónica, por lo que tiene un efecto. buen efecto sobre las crisis epilépticas, pero es ineficaz contra las crisis de ausencia. Su mecanismo antiepiléptico aún no se ha dilucidado. En general, se cree que aumenta la salida de iones de sodio en las células, reduce la entrada de iones de sodio, estabiliza las membranas de las células nerviosas, aumenta el umbral de excitación y reduce la propagación de altas concentraciones de iones. focos de descarga de frecuencia. 2. Además, este producto acorta el intervalo de potencial de acción y la duración efectiva de la fase del hombro, inhibe la entrada de iones de calcio, reduce la automaticidad del miocardio, inhibe el centro simpático y tiene un efecto inhibidor sobre los puntos del ritmo ectópico de la aurícula y ventrículo. Eleva el umbral de fibrilación auricular y fibrilación ventricular. 3. Puede estabilizar las membranas celulares, reducir la transmisión sináptica y tiene el efecto de resistir la neuralgia y relajar los músculos esqueléticos. 4. Puede inhibir la síntesis (o) secreción de colagenasa por los fibroblastos de la piel. También puede acelerar el metabolismo de la vitamina D, puede causar linfadenopatía, tiene efectos antifolato, tiene un efecto inhibidor sobre el sistema hematopoyético, puede causar reacciones alérgicas, tiene un efecto inductor de enzimas y la inyección intravenosa puede dilatar los vasos sanguíneos periféricos.
Farmacocinética La absorción intramuscular es incompleta e irregular, y la dosis única máxima es sólo 1/3 de la dosis oral. Distribuido en los fluidos corporales intracelulares y externos, puede haber más intracelular que extracelular y el volumen de distribución aparente es de 0,6 l/kg. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 88% al 92%, principalmente unida a la albúmina, y la tasa de unión a proteínas también puede ser mayor en el tejido cerebral. Se metaboliza principalmente en el hígado y los metabolitos no tienen actividad farmacológica. El metabolito principal es la hidroxifenitoína (que representa alrededor del 50 al 70%). Este metabolismo se caracteriza por polimorfismo genético y diferencias étnicas. Existe circulación enterohepática y se excreta principalmente a través de los riñones. La excreción urinaria alcalina es más rápida. La T1/2 es de 7 a 42 horas. En pacientes que toman fenitoína durante un período prolongado, la T1/2 puede durar de 15 a 95 horas, o incluso más. Después de aplicar una determinada dosis, la capacidad de metabolismo hepático (hidroxilación) del fármaco alcanza la saturación. En este momento, incluso si la dosis aumentada es pequeña, la concentración del fármaco en sangre aumentará de forma no lineal y brusca, lo que supone un riesgo de intoxicación. Se debe controlar la concentración sanguínea del fármaco. Cuando la concentración sanguínea efectiva es de 10 a 20 mg/l, tome 300 mg por vía oral todos los días y alcance la concentración en estado estacionario en 7 a 10 días. Cuando la concentración del fármaco en sangre supera los 20 mg/l, es probable que se produzcan reacciones de intoxicación y nistagmo; cuando supera los 30 mg/l, **** Jejunya ocurre cuando supera los 40 mg/l, a menudo se producen reacciones tóxicas graves; Puede atravesar la placenta y secretarse a la leche materna.
Las indicaciones son adecuadas para el tratamiento de las crisis tónico-paroxísticas generalizadas, las crisis parciales complejas (crisis psicomotoras, epilepsia del lóbulo temporal), las crisis parciales simples (crisis localizadas) y el estado epiléptico. También se usa para tratar la neuralgia del trigémino, la epidermólisis recesiva, la corea episódica, los trastornos episódicos del control (trastornos del comportamiento que incluyen ira excesiva, ansiedad e insomnio), miastenia gravis y antidepresivos tricíclicos. Trastornos de la conducción cardíaca causados por una sobredosis de drogas. También es adecuado para las arritmias ventriculares y supraventriculares causadas por intoxicación por digitálicos, pero es menos eficaz para las arritmias causadas por otras causas.
Uso y posología: 20-40 ml de glucosa al 5% para inyección intravenosa lenta. Dosis comúnmente utilizada para anticonvulsivos en adultos: 150 ~ 250 mg, no más de 50 mg por minuto, se pueden inyectar 100 ~ 150 mg después de 30 minutos si es necesario, la dosis diaria total no debe exceder los 500 mg: según la superficie corporal, 5 mg/kg o 250 mg /m2, 1 inyección o dividido en 2 inyecciones.
Antiarrítmico: Dosis común para adultos: Para detener la arritmia, inyecte 100 mg lentamente por vía intravenosa durante 2 a 3 minutos, repita cada 10 a 15 minutos según sea necesario, hasta que la arritmia cese o se produzcan reacciones adversas, la dosis total no exceda los 500 mg.
Reacciones adversas: Este producto tiene pocos efectos secundarios. La hiperplasia de encías es común y tiene mayor incidencia en niños. Se debe reforzar la higiene bucal y el masaje de encías. Las reacciones adversas del sistema nervioso están relacionadas con la dosis. Los mareos y el dolor de cabeza son comunes. Los casos graves pueden causar nistagmo, temblor, dificultad para hablar y confusión. Pueden desaparecer después de ajustar la dosis o suspender el medicamento. mareos, insomnio, neurosis transitoria, convulsiones, corea, distonía, temblores, aleteos, etc. Puede afectar el sistema hematopoyético, provocando neutropenia de granulocitos y plaquetas, anemia aplásica rara y anemia megaloblástica común, que puede prevenirse y tratarse con ácido fólico y vitamina B12; puede provocar reacciones alérgicas, erupciones cutáneas comunes con fiebre alta y; raras reacciones cutáneas graves, como dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, lupus eritematoso sistémico, etc. Una vez que aparecen los síntomas, se debe suspender el medicamento inmediatamente y se deben tomar las medidas adecuadas. Inhibe la secreción de hormona antidiurética; inhibe la secreción de insulina y aumenta el azúcar en sangre; se ha informado que su uso regular en niños puede acelerar el metabolismo de la vitamina D, provocando raquitismo o anomalías óseas.
Contraindicaciones: Personas con antecedentes de alergia a la β-lactonurea; síndrome de Asperger, bloqueo auriculoventricular de segundo a tercer grado, bloqueo del nódulo sinusal, síndrome sinusal. Aquellos con bradicardia y otras alteraciones de la función cardíaca.
Precauciones 1. Las personas que son alérgicas a uno de los medicamentos de hidantoína también lo son a este producto. 2.2. Este producto tiene un efecto inductor de enzimas y puede interferir con ciertos diagnósticos, como la prueba de dexametasona y la prueba de función tiroidea, y aumentar las concentraciones séricas de fosfatasa alcalina, alanina aminotransferasa y glucosa en sangre. 3. Durante el período de medicación, es necesario controlar la rutina sanguínea, la función hepática, el calcio en sangre, la cavidad bucal, el electroencefalograma y la función tiroidea, y se debe realizar un seguimiento frecuente de la concentración de medicamentos en sangre para evitar reacciones tóxicas; se deben medir los medicamentos en sangre una vez al mes; durante el embarazo y una vez a la semana después del parto para determinar si es necesario ajustar la dosis. 4. Debido a grandes diferencias individuales, la dosis de este producto debe individualizarse. 5. Úselo con precaución en las siguientes situaciones: alcoholismo, que reduce la concentración sanguínea del medicamento; anemia, que aumenta el riesgo de enfermedades cardiovasculares (especialmente en personas mayores, diabetes, que puede aumentar el nivel de azúcar en la sangre); daño funcional, que cambia el metabolismo y la excreción de medicamentos; disfunción tiroidea;
Para uso en mujeres embarazadas y lactantes, este producto puede atravesar la placenta y provocar malformaciones. Sin embargo, algunas personas creen que el riesgo de malformación en pacientes con crisis epilépticas mal controladas es mayor que el riesgo de sufrirlas. medicación y se deben sopesar los pros y los contras. Cualquier paciente cuyas crisis epilépticas se controlen con este producto debe seguir tomándolo durante el embarazo para mantener niveles sanguíneos eficaces. La dosis debe reajustarse después del parto. Se deben administrar suplementos de vitamina K un mes antes del parto y al recién nacido inmediatamente después del parto para reducir el riesgo de hemorragia. Hay informes de cáncer neonatal. Este producto puede excretarse en la leche materna y, en general, se recomienda a las madres que toman fenitoína que eviten la lactancia materna.
Medicación pediátrica: Las concentraciones sanguíneas del medicamento deben medirse con frecuencia en los niños porque el volumen de distribución y la vida media de eliminación cambian con la edad. La farmacocinética de recién nacidos o lactantes es muy específica de este producto y la evaluación clínica de los síntomas de intoxicación es difícil, por lo que generalmente no se utiliza primero. Los niños en edad preescolar tienen un metabolismo hepático fuerte y necesitan controlar las concentraciones de medicamentos en sangre varias veces para determinar la frecuencia y la dosis de los medicamentos.
Los pacientes de edad avanzada con hipoalbuminemia crónica tienen una alta tasa de incidencia y muchas complicaciones. Este producto debe usarse con precaución. La dosis debe reducirse, la velocidad de inyección intravenosa debe reducirse a 50 mg cada 2 a 3 minutos. y se debe realizar un control frecuente de la concentración del fármaco en sangre.
Interacciones medicamentosas 1. El uso de este producto en pacientes que utilizan acetaminofén a largo plazo puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad y reducir la eficacia. 2. Este producto es un inductor de enzimas hepáticas y puede usarse con corticosteroides, digitálicos (incluida la digoxina), anticonceptivos orales, ciclosporina, estrógeno, levodopa, quinidina, escopolamina o antidepresivos tricíclicos. Cuando se usan juntos, la eficacia de los medicamentos anteriores puede ser. reducido. 3. Beber durante mucho tiempo puede reducir la concentración y eficacia de este producto, pero beber mucho mientras se toma el medicamento puede aumentar la concentración en sangre, combinado con cloranfenicol, isoniazida, fenilbutazona y sulfamidas pueden reducir el metabolismo de este producto y aumentar; La concentración sanguínea de este producto aumenta la toxicidad de este producto cuando se combina con anticoagulantes, el efecto anticoagulante aumenta al principio y disminuye con el uso continuo; 4. Cuando se usa en combinación con fármacos hipoglucemiantes o insulina, dado que este producto puede aumentar el azúcar en sangre, es necesario ajustar la dosis de los dos últimos. 5.5 Para los pacientes que usan dopamina a largo plazo, la inyección intravenosa de este producto puede causar hipotensión repentina y disminución del ritmo cardíaco. En principio, los pacientes que usan dopamina no deben usar este producto.
6. El uso combinado de este producto con lidocaína o agentes cardiotónicos puede potenciar el efecto inhibidor sobre el corazón. 7.7 El uso combinado de este producto con lidocaína o glucósidos cardíacos puede potenciar el efecto inhibidor sobre el corazón. 8.8 Aunque este producto consumirá ácido fólico en el cuerpo, el aumento de ácido fólico puede reducir la concentración y el efecto de este producto. 9.9 El fenobarbital o el paracetamol tienen una gran influencia sobre este producto y cambian mucho. La concentración en sangre debe controlarse en cualquier momento; compite con el ácido valproico por la unión a proteínas. La concentración en sangre debe controlarse en cualquier momento y la dosis de este producto. debe ser ajustado. 10. Combinado con carbamazepina, se reducirá la concentración plasmática de este último. Si se usa en combinación con una gran cantidad de antipsicóticos o antidepresivos tricíclicos, pueden ocurrir ataques epilépticos y es necesario ajustar la dosis de este producto.
La sobredosis de este producto puede causar visión borrosa o visión doble, movimientos torpes o caminar inestable, marcha tambaleante, trastorno mental, mareos o somnolencia intensos, alucinaciones, náuseas y dificultad para hablar. Tratamiento: No hay antídoto, sólo atención sintomática y de apoyo. La hemodiálisis se puede realizar administrando oxígeno, fármacos vasopresores y respiración asistida. Después de la recuperación, se debe prestar atención a la función hematopoyética.