Introducción al bensulfurón-metilo
2 Referencia en inglés anturan
3 Instrucciones para la benzoxazolona 3.1 Nombre del medicamento benzoxazolona
3.2 Nombre en inglés Sulfinpirazona
3.3 Alias de benzoxazolona : Sulfinpirazona; Fenilsulfonamida; Tioxazolona; Sulfopirazol; Anturane
3,4 forma farmacéutica 100 mg, 200 mg.
3.5 Efectos farmacológicos de la benzoxazolona La benzoxazolona es un derivado de la fenilbutazona. Inhibe la agregación y liberación de plaquetas en el cuerpo e inhibe reversiblemente la sintasa prostática plaquetaria. La benzoxazolona puede inhibir competitivamente la reabsorción activa de urato por el túbulo contorneado proximal, aumentar la excreción de ácido úrico, reducir la concentración de ácido úrico en la sangre y ralentizar o prevenir la formación de nódulos de gota y lesiones de gota en las articulaciones. La benzoxazolona también puede inhibir la agregación plaquetaria y aumentar el tiempo de supervivencia de las plaquetas. También tiene débiles efectos antiinflamatorios y analgésicos.
3.6 Farmacocinética de la benzoxazolona: La benzoxazolona se absorbe bien tras su administración oral. Las personas sanas toman 200 mg por vía oral cada vez, alcanzando el pico a la 1 h, t1/23,3 h, AUC 3,0 mg/ml por minuto, CL 70 ml por minuto, Vd18L. La mayor parte se excreta por los riñones en su forma original.
3.7 Las indicaciones de bensulfurón-metilo se utilizan principalmente para la prevención y el tratamiento de la enfermedad coronaria aterosclerótica (cardiopatía isquémica) y enfermedades cerebrovasculares, como la enfermedad coronaria aterosclerótica (enfermedad coronaria), infarto de miocardio. , ataque isquémico transitorio e infarto cerebral. También se utiliza para prevenir las complicaciones de la embolia arterial de la valvulopatía y la trombosis venosa posoperatoria. Puede usarse para tratar la gota crónica. También se utiliza para la hiperuricemia.
3.8 Contraindicaciones del bensulfurón-metilo Está contraindicado si existe insuficiencia hepática o renal grave.
3.9 Notas 1. Los pacientes con enfermedades de la sangre, úlceras y cálculos renales deben utilizarlo con precaución.
2. Las tabletas de refresco se deben tomar al inicio de la toma del medicamento y se debe evitar el alcohol y grandes cantidades de agua durante la medicación.
3. Seguimiento periódico del hemograma, del ácido úrico y de la función renal. Algunos pacientes pueden desarrollar insuficiencia renal durante la medicación.
4. Las mujeres embarazadas y aquellas con insuficiencia renal deben utilizarlo con precaución.
3.10 Las reacciones adversas del bensulfurón-metilo son 1. Principalmente reacciones gastrointestinales, como náuseas, vómitos y diarrea, con una tasa de incidencia del 10% al 15%.
2. Ocasionalmente se producen úlceras y también hay informes de trombocitopenia y neutropenia.
3.11 La benzoxazolona se toma por vía oral, dos veces al día, 100 ~ 200 mg cada vez, y la dosis se aumenta gradualmente a 200 ~ 400 mg cada vez, durante un total de 1 semana. La dosis de mantenimiento es de 100 ~ 400 mg dos veces al día. Tomar con las comidas o con la leche.
3.12 Interacciones medicamentosas 1. (1) La aspirina puede inhibir la excreción de ácido úrico, por lo que el uso combinado puede reducir el efecto de excreción de ácido úrico del bensulfurón-metilo. Cuando se usan para tratar la gota, los dos medicamentos no deben usarse juntos; (2) El uso combinado de los dos medicamentos puede mejorar el efecto de agregación antiplaquetaria. Las benzoxazolonas pueden estimular el broncoespasmo en pacientes con asma inducida por aspirina al inhibir la ciclooxigenasa.
2. El uso combinado con indometacina puede potenciar el efecto de la indometacina.
3. El uso de diuréticos tiazídicos como hidroclorotiazida y bencilflutiazida puede aumentar la concentración plasmática de ácido úrico, contrarrestando así el efecto antigota del bensulfurón-metilo.
4. Combinado con glucocorticoides, se potencia el efecto del bensulfurón-metilo.
5. Combinado con probenecid para mejorar la eficacia de la gota crónica.
6. El uso combinado con antibióticos de penicilina y cefalosporina puede aumentar el efecto de los antibióticos de penicilina como la penicilina G, la o-cloxacilina, la nafcilina y los antibióticos de cefalosporina como la cefalexina y la cefradina.
7. Puede potenciar el efecto de los anticoagulantes cumarínicos, debiendo reducirse la dosis de estos últimos cuando se utilizan juntos.
8. Puede reducir la tasa de aclaramiento de la penicilina y la tolbutamida, aumentar la concentración sanguínea de esta última y prolongar su tiempo de acción.
3.13 Opinión de expertos