Instrucciones para las tabletas de cisaprida
Versión: Segundo lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2002
Descripción: Las instrucciones para las tabletas de cisaprida fueron publicadas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos el 5 de febrero de 2002 Se publicó la Carta japonesa de supervisión e inspección de medicamentos [2002] N° 58 "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es un borrador de referencia recomendado después de la revisión estándar. Si las empresas tienen alguna duda, pueden presentar sugerencias de revisión. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros contenidos, las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Cisaprida tabletas
Nombre antiguo:
Nombre comercial:
Nombre en inglés : Cisaprida Tableta
Pinyin chino: xishɑbili Piɑn
Los ingredientes principales de este producto son: cisaprida. Su nombre químico es cis 4 amino 5 cloruro N [1 [3 (4 fluorofenoxi) propil] 3 metoxi 4 piridil] 2 metoxianilina.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: C23H29ClFN3O4
Peso molecular: 465,95
Propiedades
Comprimidos de color blanco.
Farmacología y Toxicología
Este producto es un fármaco de motilidad pan-gastrointestinal que puede mejorar la motilidad esofágica y reducir el tono del esfínter esofágico, evitar que el contenido gástrico refluya hacia el esófago y mejorar el aclaramiento esofágico. aumentar la coordinación de la contractilidad gástrica y duodenal con el antro gástrico y el duodeno; reducir el reflujo duodenal y gástrico, mejorar el vaciado gástrico y duodenal, fortalecer el movimiento intestinal y promover el tránsito en los intestinos delgado y grueso; Este producto no aumenta la secreción de ácido basal o gástrico causada por la pentagastrina. Además, los niveles plasmáticos de prolactina apenas se vieron afectados.
Farmacocinética
(1) La absorción es rápida y completa después de la administración oral, alcanzando una concentración plasmática máxima (Cmax) de 4565 μg/L en 1 a 2 horas, vida media (t1 /2) En 10 horas, se metaboliza ampliamente mediante deshidrocarbilización oxidativa e hidroxilación de grupos aromáticos, y casi todos los metabolitos se excretan aproximadamente por igual a través de las heces y la orina, con muy poca excreción de leche durante la lactancia. Su biodisponibilidad oral es de aproximadamente 40 y su concentración plasmática aumenta proporcionalmente con la dosis oral (5 a 20 mg). Su tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 97,5.
Indicaciones
(1) Síndrome de gastroparesia, o malestar gastrointestinal superior, pero un grupo de síntomas con exámenes de rayos X y endoscopia negativos, caracterizado por saciedad temprana, falta de comidas Post-llenura , disminución de la ingesta de alimentos, hinchazón, eructos excesivos, falta de apetito, náuseas, vómitos o molestias tipo úlcera (dolor ardiente en la parte superior del abdomen).
(2) Reflujo gastroesofágico, incluido el tratamiento y tratamiento de mantenimiento de la esofagitis.
(3) En obstrucción pseudointestinal, este producto puede mejorar la peristalsis insuficiente y la retención de contenidos gastrointestinales.
(4) Estreñimiento crónico.
Uso y Dosis
Administrado por vía oral Para adultos, la dosis total por día es de 15 a 40 mg, dividida en 2 a 4 veces, dependiendo de la condición.
(1) Condición normal: 5 mg una vez, 3 veces al día.
(2) Enfermedad grave: (Gastroparesia, esofagitis, estreñimiento intratable) 10 mg una vez, 3 veces al día, o 10 mg una vez, 4 veces al día, antes de las comidas y antes de acostarse. O 20 mg una vez, dos veces al día, antes del desayuno y antes de acostarse.
(3) Tratamiento de mantenimiento de la esofagitis: 10 mg una vez, dos veces al día (antes del desayuno y antes de acostarse) o 20 mg una vez al día, una vez al día (antes de acostarse) En casos graves. En algunos casos se puede duplicar la dosis.
(4) Para tratar la disfunción gastrointestinal superior se debe tomar con determinadas bebidas al menos 15 minutos antes de las comidas y un momento adecuado antes de acostarse.
(5) Para tratar el estreñimiento, la dosis diaria total debe tomarse en dos tomas.
Existen grandes diferencias interindividuales en la dosis, el número de dosis diarias, el curso del tratamiento y si se requiere tratamiento de mantenimiento (una vez al día es suficiente). Generalmente, los síntomas pueden mejorar en una semana, pero en pacientes con estreñimiento severo, El efecto del tratamiento ideal puede tardar de 2 a 3 meses.
Reacciones adversas
(1) Ocasionalmente pueden aparecer calambres abdominales transitorios, borborigmos y diarrea, pudiendo reducirse la dosis a la mitad.
(2) Ocasionalmente se han informado alergias, dolores de cabeza leves y breves o mareos y micción frecuente relacionada con la dosis.
(3) Anomalías raras y reversibles de la función hepática, con o sin colestasis.
(4) Feminización masculina *** y galactorrea, la tasa de incidencia (<0,1) en estudios de vigilancia a gran escala no supera el valor común en la población general y es reversible después de suspender el fármaco. . La relación causa-efecto no está clara.
(5) Rara vez afecta al sistema nervioso central, concretamente epilepsia convulsiva, reacción extrapiramidal y micción frecuente.
Contraindicaciones
(1) Está prohibido en personas que se sabe que son alérgicas a este producto.
(2) Pacientes con hemorragia, obstrucción o perforación gastrointestinal.
Precauciones
(1) Los pacientes que puedan verse perjudicados por un aumento de la motilidad gastrointestinal deben utilizarlo con precaución.
(2) En casos de insuficiencia hepática y renal, se recomienda reducir la dosis diaria a la mitad.
(3) Este producto debe usarse con precaución en pacientes que toman otros medicamentos y en pacientes con enfermedades cardiovasculares o arritmias que son propensos a la prolongación del QT o arritmia ventricular tipo torsade de pointes.
Medicamento para mujeres embarazadas y lactantes
(1) Aunque no afecta la embriogénesis en animales, no tiene embriotoxicidad original y no tiene efectos teratogénicos, si se usa durante el embarazo, especialmente el Se deben sopesar los pros y los contras de su uso durante el primer trimestre del embarazo.
(2) Aunque la cantidad excretada en la leche materna es muy pequeña, todavía se recomienda que esté contraindicado para madres lactantes.
Medicación en niños
Los bebés prematuros menores de 34 semanas deben usarse con precaución.
Uso en pacientes de edad avanzada
En los pacientes de edad avanzada, la concentración plasmática en estado estacionario generalmente aumentará debido a una vida media de eliminación moderadamente prolongada, por lo que se debe reducir la dosis terapéutica.
Interacciones medicamentosas
(1) Este producto es un potente inhibidor del CYP3A4, por lo que no debe combinarse con fármacos que se metabolizan principalmente por el CYP3A4, como imidazoles, macrólidos, etc. . Use medicamentos juntos para evitar reacciones adversas graves.
(2) Este producto puede acelerar el vaciado gástrico de medicamentos, reducir la tasa de absorción de medicamentos absorbidos a través del estómago y aumentar la tasa de absorción de medicamentos absorbidos a través de los intestinos.
Sobredosis de drogas
Especificaciones
(1) 5 mg (2) 10 mg (calculado como C23H29CIFN3O4)
Almacenamiento
Almacenar en un lugar seco a 15 ~ 30 ℃, fuera del alcance de los niños.
Embalaje
Periodo de validez
Número de aprobación
Fabricante
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