¿Qué hace las cápsulas de clorhidrato de levofloxacina?
Nombre histórico
Nombre en inglés CÁPSULAS DE HIDROCLORURO DE LEVOFLOXACINA
Nombre en pinyin YANSUAN ZUOFUSHAXING JIAONANG
Categoría de medicamento Quinolonas
Características: Este producto es una cápsula.
Farmacología y Toxicología: Este producto tiene un efecto antibacteriano de amplio espectro y un fuerte efecto antibacteriano. Es eficaz contra la mayoría de las bacterias Enterobacteriaceae, como Escherichia coli, Klebsiella spp., Aspergillus spp., Salmonella spp., Gram. -Las bacterias negativas como Shigella y Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila y Neisseria gonorrhoeae tienen una fuerte actividad antibacteriana. También tiene efectos antibacterianos contra bacterias Gram positivas como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae, pero no es eficaz contra bacterias anaeróbicas y enterococos. Este producto es levofloxacina y su actividad antibacteriana in vitro es aproximadamente el doble que la de la ofloxacina. Su mecanismo de acción consiste en inhibir la actividad de la ADN girasa bacteriana, impidiendo la síntesis y replicación del ADN bacteriano, provocando así la muerte bacteriana.
Farmacocinética: Completamente absorbido tras la administración oral. Después de una dosis oral única de 0,2 g, la concentración plasmática máxima (Cmax) es de aproximadamente 1,6 mg/L y el tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) es de aproximadamente 1 hora. La vida media de eliminación en sangre (t1/2β) es de aproximadamente 6 horas. La unión a proteínas es de aproximadamente 30 a 40. Después de la absorción, este producto se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales. La proporción entre la concentración en tejidos y fluidos corporales como amígdalas, tejido prostático, esputo, lágrimas, tejidos del tracto reproductivo femenino, piel y saliva con respecto a la concentración en sangre es de aproximadamente 1,1. a 2.1. Este producto se excreta principalmente por los riñones sin cambios y tiene una tasa metabólica muy baja en el cuerpo. La excreción urinaria dentro de las 48 horas posteriores a la administración oral es aproximadamente del 80 al 90% de la dosis administrada. Una pequeña cantidad de este producto se excreta sin cambios en las heces y la excreción acumulada dentro de las 72 horas posteriores a la administración es menos de 4 veces la dosis administrada.
Las indicaciones son adecuadas para el tratamiento de infecciones del sistema genitourinario causadas por bacterias susceptibles, incluidas infecciones del tracto urinario simples y complicadas, prostatitis bacteriana, uretritis por Neisseria gonorrhoeae o infección por cervicitis (incluidas cepas productoras de enzimas). 2. Infecciones del tracto respiratorio, incluidas infecciones bronquiales agudas e infecciones pulmonares causadas por bacilos gramnegativos sensibles. 3. Infecciones gastrointestinales causadas por Shigella, Salmonella, Escherichia coli enterotoxigénica, Aeromonas hydrophila, Vibrio parahaemolyticus, etc. 4. Fiebre tifoidea. 5. Infecciones de huesos y articulaciones. 6. Infecciones de piel y tejidos blandos. 7. Sepsis y otras infecciones sistémicas.
Dosificación y Administración: Oral. Adultos: 1. Infección bronquial e infección pulmonar: 0,2 g a la vez, dos veces al día, o 0,1 g a la vez, tres veces al día, y el curso del tratamiento es de 7 a 14 días. 2. Infección aguda simple del tracto urinario inferior: 0,1 g una vez, 2 veces al día, tratamiento de 5 a 7 días, infección complicada del tracto urinario: 0,2 g una vez, 2 veces al día, o 0,1 g una vez, 3 veces al día; , curso de tratamiento de 10 a 14 días. 3. Prostatitis bacteriana: 0,2 g una vez, 2 veces al día, el curso de tratamiento es de 6 semanas. La dosis habitual para adultos es de 0,3 a 0,4 g por día, dividida en 2 a 3 veces. Si la infección es grave o la sensibilidad al agente infeccioso, como Pseudomonas aeruginosa y otras infecciones bacterianas por Pseudomonas, también puede ser la dosis terapéutica. aumentarse hasta 0,6 g por día, dividido en 3 veces.
Reacciones adversas 1. Reacciones gastrointestinales: malestar o dolor abdominal, diarrea, náuseas o vómitos. 2.2. Reacciones del sistema nervioso central: mareos, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio. 3. Reacción alérgica: erupción cutánea, picazón en la piel y ocasionalmente eritema multiforme exudativo y angioedema. Las reacciones de fotosensibilidad son raras. 4. Ocasionalmente: (1) Convulsiones epilépticas, anomalías mentales, irritabilidad, confusión, alucinaciones y temblores. (2) Manifestaciones de nefritis intersticial, como hematuria, fiebre y erupción. (3) Flebitis. (4) La cristaluria es más común en aplicaciones de dosis grandes. (5) Dolor en las articulaciones. (5) Algunos pacientes pueden experimentar aumento de las aminotransferasas séricas, aumento del nitrógeno ureico en sangre y disminución de los leucocitos en sangre periférica, que en su mayoría son leves y transitorios.
Contraindicaciones: Está prohibido en personas alérgicas a este producto y a las fluoroquinolonas.
Notas 1. Dado que Escherichia coli es actualmente resistente a las fluoroquinolonas, se deben tomar muestras de urocultivo antes de la medicación y la medicación debe ajustarse en función de los resultados de susceptibilidad bacteriana a los medicamentos. 2.2 Puede producirse cristaluria cuando se utilizan grandes dosis de este producto o cuando el valor del pH de la orina es superior a 7. Para evitar la cristaluria se recomienda beber más agua y mantener la producción de orina de 24 horas por encima de 1200 ml. 3.3 Los pacientes con función renal reducida deben ajustar la dosis según la función renal. 4.4 Al usar este producto, se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar. Si se producen reacciones de fotosensibilidad u otros síntomas alérgicos, se debe suspender el medicamento. 5. La descompensación grave de la función hepática (cirrosis y ascitis) puede reducir la eliminación del fármaco y aumentar la concentración sanguínea del fármaco, especialmente en pacientes con descompensación de las funciones hepática y renal. La aplicación debe sopesarse con los pros y los contras, y se debe ajustar la dosis. . 6. Los pacientes con enfermedades existentes del sistema nervioso central, como epilepsia y aquellos con antecedentes de epilepsia, deben evitar su uso. Cuando esté indicado, se deben sopesar cuidadosamente los pros y los contras antes de su uso. 7. Ocasionalmente se ha informado de inflamación o rotura del talón después de tomar el medicamento. Si se presentan los síntomas anteriores, se debe suspender el medicamento inmediatamente hasta que los síntomas desaparezcan.
Mujeres embarazadas y lactantes Los experimentos con animales no han confirmado que las quinolonas tengan efectos teratogénicos, pero los estudios sobre el uso de fármacos en mujeres embarazadas aún no han llegado a conclusiones claras. En vista de que este medicamento puede causar enfermedades de las articulaciones en animales inmaduros, está contraindicado en mujeres embarazadas. Las mujeres que amamantan deben suspender la lactancia cuando usan este producto.
Uso pediátrico No se ha determinado la seguridad de este producto en bebés y adolescentes menores de 18 años. Sin embargo, los estudios han demostrado que este producto puede provocar patologías articulares en varios tipos de animales jóvenes. Por tanto, este producto no debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años.
Uso en pacientes de edad avanzada Los pacientes de edad avanzada generalmente tienen una función renal reducida. Dado que este producto se excreta parcialmente por los riñones, es necesario reducir la dosis.
Interacciones medicamentosas 1. Los agentes alcalinizantes urinarios pueden reducir la solubilidad de este producto en la orina, provocando cristaluria y nefrotoxicidad. 2. Cuando los fármacos antibacterianos de quinolona se combinan con teofilina, el efecto de eliminación hepática de la teofilina se reduce significativamente debido a la inhibición competitiva con el sitio de unión del citocromo P450 y la vida media de eliminación en sangre (t1/2?) se prolonga cuando la concentración. aumenta, pueden aparecer síntomas de intoxicación por teofilina, como náuseas, vómitos, temblores, inquietud, agitación, convulsiones, palpitaciones, etc. Aunque este producto tiene poco efecto sobre el metabolismo de la teofilina, cuando se usan juntos, se debe medir la concentración sanguínea de teofilina y ajustar la dosis. 3. La combinación de este producto con ciclosporina puede aumentar la concentración sanguínea de ciclosporina. Se debe controlar la concentración sanguínea de ciclosporina y ajustar la dosis. 4. Este producto se usa en combinación con el fármaco anticoagulante warfarina. El efecto anticoagulante de este último aumenta ligeramente, pero el tiempo de protrombina del paciente debe controlarse estrechamente cuando se usan juntos. 5. El probenecid puede reducir la secreción de este producto de los túbulos renales en aproximadamente un 50%. Cuando se usan juntos, puede ocurrir intoxicación debido al aumento de la concentración sanguínea de este producto. 6.6. Este producto puede interferir con el metabolismo de la cafeína, lo que resulta en una eliminación reducida de la cafeína, una vida media de eliminación sanguínea prolongada (t1/2β) y puede causar toxicidad en el sistema nervioso central. 7. El aluminio, los antiácidos que contienen magnesio y el hierro pueden reducir la absorción oral de este producto y no deben usarse juntos. 8.8 Cuando este producto se combina con el fármaco antiinflamatorio no esteroideo fenbufeno, ocasionalmente pueden producirse convulsiones, por lo que no debe combinarse con fenbufeno.