Red de conocimientos sobre prescripción popular - Enciclopedia de Medicina Tradicional China - ¿Las liberaciones de medicamentos especificadas en los estándares de la farmacopea se calculan utilizando la liberación acumulada de medicamentos? Resumen de la investigación sobre la liberación de fármacos. La liberación de fármacos se refiere al grado de tasa de liberación del fármaco en condiciones específicas, como preparaciones de liberación sostenida, preparaciones de liberación controlada, preparaciones entéricas y parches transdérmicos. La calidad de las preparaciones farmacéuticas es un medio importante de control de calidad y es producto del rápido desarrollo de la ciencia y la tecnología en la industria farmacéutica. La edición de 1985 de la S. Pharmacopoeia (21ª edición) introdujo la prueba de liberación sostenida. preparaciones de liberación por primera vez y supervisó las preparaciones con cubierta entérica en la edición de 2000 (hay 36 variedades de pruebas de liberación incluidas en la edición de 1995 de la Farmacopea). Hay 152 variedades de prueba de liberación incluidas en la edición de 2000. Hay 26 variedades de prueba de liberación incluidas en la edición de 2005. 1 Estudio de liberación Estudio de liberación Los estudios de significancia y liberación generalmente incluyen una vida media corta (2~4 h), primer efecto obvio y estrecho. rango de dosis terapéutica, valor de pH amplio, absorción relativamente estable a través del tracto gastrointestinal, preparación lenta del fármaco y liberación controlada. Los preparados controlan la velocidad de liberación para reducir la concentración máxima clínicamente esperada del fármaco en sangre, reducen los fenómenos de pico y valle y evitan fluctuaciones frecuentes en la sangre. concentración del fármaco, o controlar la concentración del fármaco en sangre dentro del tiempo requerido para mantener una concentración efectiva, mejorar la eficacia del fármaco y mejorar el cumplimiento de la medicación del paciente. Tiene el mismo efecto que las preparaciones ordinarias. La eficacia es duradera, los efectos tóxicos y secundarios son pequeños y la frecuencia de la medicación es pequeña. El fármaco ingresa al cuerpo y se libera lentamente. La onda máxima y mínima de la concentración sanguínea se puede mantener dentro del rango de concentración efectiva. mantener la eficacia del estudio de la liberación del fármaco para controlar la calidad de las preparaciones, guiar la selección de la preparación y guiar la optimización del proceso de preparación 2 Prueba de liberación de medicamentos in vitro: la prueba de liberación de medicamentos in vitro simula las condiciones gastrointestinales in vivo (temperatura, valor de pH del medio). , velocidad de mezcla, etc.) para realizar pruebas de liberación de fármacos de las preparaciones. La prueba de la tasa de liberación de fármacos es un medio importante para monitorear el proceso de producción y el control de calidad del producto y detectar preparaciones de liberación sostenida y controlada. El instrumento USP25*** incluye siete dispositivos para la determinación de la liberación: Dispositivo 1 (cesta giratoria), Dispositivo 2 (. dispositivo de paleta 3) (cilindro alternativo), dispositivo 4 (celda de flujo), usado para medir la liberación de preparaciones de liberación sostenida, dispositivo de medición de la liberación 5, dispositivo de medición de la liberación 6, usado para el sistema de administración transdérmica de fármaco, dispositivo de medición de la liberación 7 (alternativo) (clip ). Aplicable a la versión CP2005 Parte 2**** Incluye tres dispositivos de ensayo de liberación Dispositivo de ensayo de liberación 1 (cesta) para formas farmacéuticas de liberación prolongada o controlada Dispositivo de ensayo de liberación 2 (paleta) para el dispositivo de ensayo de liberación entérica 3 (taza) Los tres dispositivos Los estudios de liberación utilizados para ensayos de liberación de parches transdérmicos se utilizan para ensayos de liberación tardía de preparaciones de liberación sostenida y de liberación controlada. La clave para elegir qué dispositivo es ver qué dispositivo puede establecer mejor la correlación entre la liberación in vitro e in vivo. El ensayo da como resultado la predicción de los efectos in vivo. El medio de liberación administrado por el mismo dispositivo tiene las mismas características hidrodinámicas en comparación con la forma de transporte de contenidos complejos producidos por el transporte gastrointestinal in vivo, la brecha de liberación del grupo de circulación del medio no circulante está más cerca de la. Las condiciones del cuerpo han demostrado que la liberación in vitro y la absorción in vivo de medicamentos medidas usando la piscina de circulación son más relevantes para la liberación sostenida bajo control de temperatura. La temperatura de prueba de liberación de las preparaciones de liberación sostenida, liberación controlada y liberación sostenida generalmente se controla a. Los parches de temperatura corporal simulados de 37 °C ± 0,5 °C de 5 °C generalmente se controlan a 32 °C ± 0,5 °C para simular la temperatura epidérmica. Los principios rectores para seleccionar el medio para simular la temperatura epidérmica en la Parte 2 de la versión CP2005. Las preparaciones de liberación lenta, controlada y sostenida son aire, agua fresca purificada, medios de buena liberación o según las propiedades de disolución del fármaco. Para los requisitos del sitio y los sitios de absorción, use ácido clorhídrico diluido (0,001 mol-L-1 ～ 0,1 mol-). L-1) o tampón fosfato (0,001 mol-L-1～0,1 mol-L-1)1) o fosfato Agregue una pequeña cantidad de tensioactivo (lauril sulfato de sodio, etc.) a los medicamentos insolubles en una solución tampón (pH 3 a 8). La elección del medio depende del hecho de que el lugar de liberación del preparado farmacológico sea el mismo que el medio del preparado flotante en el estómago, por lo que para medir la liberación de jugo gástrico las preparaciones con cubierta entérica no sólo deben medir la liberación. de jugo gástrico, pero también observe el valor de pH del medio correspondiente a la solución liberada en la misma parte del intestino. El valor de pH cambia dentro del rango de pH del tracto digestivo, que es aproximadamente de 1 a 7.