Notas farmacológicas: anestésicos locales
Efectos farmacológicos
1. Anestesia local y su mecanismo de acción. Los anestésicos locales bloquean cualquier nervio y ya no provocan despolarización en respuesta a ningún estímulo. Los anestésicos locales también inhiben la actividad del músculo liso y esquelético en altas concentraciones. La secuencia de la anestesia anestésica local para nervios y músculos es: fibras de dolor y temperatura>fibras táctiles y de presión positiva>: neuronas inhibidoras centrales>neuronas excitadoras centrales>nervios vegetativos>nervios motores>miocardio (incluidas las fibras conductoras)>; Músculo liso gastrointestinal > Músculo liso uterino > Músculo esquelético Los anestésicos locales actúan en el interior del canal de na+ de la membrana de las células nerviosas, inhibiendo la entrada de na+ e impidiendo la generación y conducción de potenciales de acción. Investigaciones adicionales encontraron que el anestésico local se une al receptor en el canal de na+, causando que la conformación de la proteína del canal de na+ cambie, cerrando la puerta del estado inactivo del canal de na+, bloqueando la entrada de na+, produciendo así anestesia local. Fuente: Examen Universitario
2. Absorción: Reacciones tóxicas de los anestésicos locales.
(1) Sistema nervioso central: primero excitado, luego inhibido, con manifestaciones iniciales de mareos, inquietud y temblores musculares. Luego se desarrolla delirio, con convulsiones tónico-clónicas generalizadas. Al final entró en coma y parálisis respiratoria. Las neuronas inhibidoras del sistema nervioso central son sensibles a los anestésicos locales y primero son inhibidas por los anestésicos locales, lo que provoca desinhibición y excitación. Las convulsiones inducidas por anestésicos locales son causadas por la propagación de focos excitables en el sistema límbico. Las benzodiazepinas pueden potenciar el efecto inhibidor de las neuronas GABAérgicas en el sistema límbico y tienen un buen efecto sobre las convulsiones tóxicas causadas por anestésicos locales. Las drogas depresoras centrales están prohibidas en este momento. Durante el envenenamiento y el coma, debemos centrarnos en mantener las funciones respiratorias y circulatorias. Fuente: Examination University
(2) Los anestésicos locales en el sistema cardiovascular pueden inhibirlo directamente. Al principio, la presión arterial aumenta y el ritmo cardíaco se acelera (excitación central), luego el ritmo cardíaco disminuye, la presión arterial cae y el bloqueo de la conducción se detiene hasta que el corazón deja de latir. Después del envenenamiento, la respiración generalmente se detiene y se debe utilizar respiración artificial para el rescate.
Método de anestesia local
Anestesia tópica: también llamada anestesia mucosa. Se utiliza en la superficie de la mucosa para anestesiar las terminaciones nerviosas sensoriales debajo de la mucosa con la ayuda de la penetración del fármaco. Comúnmente utilizado en cirugía de otorrinolaringología.
Anestesia por infiltración: Inyectar fármacos en los tejidos intradérmicos, subcutáneos, submucosos o profundos del sitio quirúrgico para infiltrar las terminaciones nerviosas sensoriales y producir anestesia local. Utilizado para cirugías menores superficiales.
Anestesia de conducción: también llamada anestesia en bloque. Consiste en inyectar líquido medicinal alrededor del tronco nervioso para bloquear la conducción del tronco nervioso y provocar anestesia en la zona inervada por el tronco nervioso. Comúnmente utilizado en cirugías de extremidades, pélvica, perineal y dental. Fuente: Examination University
Anestesia espinal: también conocida como anestesia espinal, denominada anestesia espinal. La solución medicinal se inyecta en el espacio subaracnoideo de la médula espinal para bloquear la conducción de la raíz nerviosa espinal y producir una anestesia extensa. Adecuado para cirugías de abdomen medio e inferior y de miembros inferiores.
Anestesia epidural: inyectar la solución medicinal en el espacio epidural, extenderla a lo largo de la raíz del nervio espinal hacia el agujero intervertebral y anestesiar la raíz del nervio espinal. Adecuado para cirugías de abdomen superior e inferior y de miembros inferiores. Sin embargo, debido a la gran dosis, es necesario evitar la entrada accidental al espacio subaracnoideo.
[Reacciones adversas] Excepto distintas variedades, mala tolerancia, alergias, etc. , todos están relacionados con la dosis; a menudo debido a una sobredosis, una absorción rápida o una inyección accidental en la circulación sanguínea, la concentración del fármaco en sangre es alta.
1. Las reacciones adversas raras incluyen
(1) Metahemoglobinemia, que se observa ocasionalmente con algunos anestésicos locales como la propivacaína.
② Visión borrosa o visión doble; convulsiones o convulsiones, escalofríos o temblores, mareos y tinnitus, excitación anormal, irritabilidad o incluso coma, vómitos anormales, sudoración excesiva, hipotensión, bradicardia, la mayoría de los cuales son signos de intoxicación causada por una alta concentración de fármaco en sangre;
③ La erupción o el sarampión, la hinchazón y el dolor en la cara, los labios o la garganta son reacciones alérgicas a los ésteres que son mucho más que las amidas.
2. Las reacciones adversas sistémicas durante la inyección pueden incluir dolor de cabeza o de espalda, incontinencia, pérdida del deseo sexual, entumecimiento de las extremidades (especialmente las inferiores), dificultad o dificultad para respirar, hipotensión y bradicardia.
3. Durante la anestesia dental local, los labios pueden estar entumecidos, temblar o edema durante mucho tiempo. Fuente: Examination University
4. Se agrega adrenalina a la solución anestésica local, lo que puede causar mareos o dolor de cabeza, dolor en el pecho y aumento de la presión arterial.
[Interacciones medicamentosas]
1. Todas las soluciones de anestésicos locales son ácidas y no deben mezclarse con soluciones alcalinas, aunque todas sean ácidas, pueden afectar la pka de cada local; valor anestésico, debilitando el efecto de los anestésicos locales o retrasando su inicio de acción.
2. El uso combinado de fármacos éster con estructura de ácido paraaminobenzoico y fármacos sulfonamidas reduce la interacción entre ellos.
3. La diclonina y los fármacos radioactivos para imágenes que contienen yodo precipitarán el yodo.
4. Tanto la procaína como la lidocaína pueden potenciar el efecto relajante muscular de la succinilcolina, y la dosis de esta última debe reducirse cuando se usan juntas.
5. La procaína intravenosa se ha probado como fármaco auxiliar para la anestesia general. Sin embargo, puede promover el efecto sinérgico de la inhalación y la anestesia general intravenosa, y la dosis debe reducirse cuando se usan juntas.
Factores que afectan el efecto de los anestésicos locales
1. El tronco nervioso o el tronco nervioso grueso de la fibra nerviosa está envuelto por una vaina y la anestesia local tiene menos efecto sobre él que sobre él. las terminaciones nerviosas, por lo que la anestesia de conducción La concentración requerida es mayor, aproximadamente 2 a 3 veces mayor que la de la anestesia por infiltración. Las fibras nerviosas gruesas (como los nervios motores) son menos sensibles a los anestésicos locales que las fibras nerviosas delgadas (como los nervios del dolor y los nervios simpáticos).
2. Los anestésicos locales con ph de fluidos corporales se dividen en tipos iónicos y no iónicos en el cuerpo. No iónico y lipófilo, puede penetrar fácilmente las membranas celulares y entrar en las células nerviosas para ejercer anestesia local. Cuando el valor del pH de los fluidos corporales es alto, hay más no iones y se potencia el efecto anestésico local. Por el contrario, la anestesia local debilita. El pH de la zona inflamada disminuye, por lo que el anestésico local se vuelve menos eficaz. Antes de la cirugía de incisión del absceso, se debe realizar una infiltración circular alrededor del absceso para que sea efectiva.
3. Concentración del fármaco: Aumentar la concentración no puede prolongar el tiempo de mantenimiento de la anestesia local, pero acelerará la absorción y provocará intoxicación. Los medicamentos de igual concentración deben inyectarse en lotes.
4. Agregue una pequeña cantidad de epinefrina al vasoconstrictor para contraer los vasos sanguíneos locales, ralentizar la absorción del fármaco, prolongar el tiempo de mantenimiento de la anestesia local y reducir el envenenamiento por absorción. Está prohibido utilizar epinefrina en los dedos de las manos y de los pies, el pene y otras partes periféricas (puede provocar necrosis tisular local).
[Anestésicos locales de uso común]
1. La procaína es la más utilizada, tiene baja lipofilicidad, es difícil de penetrar en las membranas mucosas y solo se usa para inyección. Ampliamente utilizado en anestesia por infiltración, anestesia de conducción, anestesia subaracnoidea, anestesia epidural y sellado local de áreas lesionadas. Su metabolito, el ácido paraaminobenzoico (paba), puede resistir los efectos antibacterianos de las sulfas. Ocasionalmente, pueden ocurrir reacciones alérgicas y se debe realizar una prueba de alergia cutánea antes de su uso. Para las alergias, se puede utilizar lidocaína en su lugar.
2. La lidocaína es más rápida, más fuerte, más duradera y tiene un rango de seguridad más amplio que la procaína. La lidocaína puede penetrar las membranas mucosas y puede utilizarse en diversos métodos de anestesia local. Se utiliza principalmente para anestesia de conducción y anestesia epidural. También se puede utilizar como agente antiarrítmico. Fuente: Examination University
3. La tetracaína, también conocida como dicaína, es 10 veces más fuerte que la procaína en términos de función y toxicidad. Es altamente lipófila y tiene un fuerte poder de penetración. Entra fácilmente en los nervios. Absorbido en la sangre. Se usa más comúnmente para anestesia tópica, anestesia espinal y anestesia epidural, y generalmente no se usa para anestesia por infiltración. La tasa de hidrólisis de la colinesterasa en la sangre es más lenta que la de la procaína, por lo que el tiempo de acción es más prolongado, aproximadamente de 2 a 3 horas. Fuente: Examination University
4. La bupivacaína, también conocida como bupivacaína, tiene la duración de acción más larga entre los anestésicos locales de uso común, alrededor de 5 a 10 horas. Su efecto anestésico local es de 4 a 5 veces más fuerte que el de la lidocaína, su rango de seguridad es más amplio que el de la lidocaína y no tiene efecto vasodilatador. Se utiliza principalmente para anestesia por infiltración, anestesia de conducción y anestesia epidural.