Introducción a las instrucciones para la inyección de desacetilllanosina
Nota: Las instrucciones para la inyección de desacetilllanosina fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Desacetil lanatosido inyectable.
Nombre anterior:
Nombre del producto:
Nombre en inglés: Deslanoside injection
Pinyin chino: 译义西n mōohu ɑ៍ n zh sheye
Los ingredientes principales y los nombres químicos de este producto son los siguientes: 3 [(ObD fármaco piranosa (1 → 4) O2, 6 didesoxi bD ribohexosa (1 → 4) O2, 6 doble DeoxibD ribohexosa (1→4)O2) oxidación] 65438.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: C47H74O19
Peso molecular: 943,09
Carácter papel; >Este producto es un líquido transparente incoloro.
Farmacología y Toxicología
A dosis terapéuticas, ①Efecto inotrópico positivo: este producto se une selectivamente a la Na+k++ ATPasa de la membrana celular del miocardio e inhibe su actividad el transporte acoplado activo de Na+-. El K+ dentro y fuera de la membrana celular del miocardio se destruye, la concentración de Na+ en la célula del miocardio aumenta, el intercambio de Na+Ca2+ en la membrana celular del miocardio se vuelve más activo, el Ca2+ intracelular aumenta y también aumenta el almacenamiento de Ca2+ en el retículo sarcoplásmico. . El aumento de la concentración de Ca2+ en las células del miocardio estimula las proteínas contráctiles del miocardio, aumentando así la contractilidad del miocardio. ② Efecto de frecuencia negativa: debido a su efecto inotrópico positivo, aumenta el gasto cardíaco de la insuficiencia cardíaca, mejora el estado hemodinámico, elimina el reflejo del tono simpático y mejora el tono vagal, lo que ralentiza la frecuencia cardíaca y retrasa el ritmo auriculoventricular. conducción. Además, aumentar la sensibilidad del nódulo sinoauricular a los impulsos vagales en dosis bajas puede mejorar su efecto de desaceleración de la frecuencia cardíaca. Debido a que su frecuencia es negativa, el período diastólico es relativamente prolongado, lo que es beneficioso para aumentar el suministro de sangre al miocardio. Las dosis grandes (generalmente cercanas a las dosis tóxicas) pueden inhibir directamente el nódulo sinoauricular, el nódulo auriculoventricular y el haz de His, lo que provoca bradicardia sinusal y diversos grados de insuficiencia auriculoventricular. (3) Efectos electrofisiológicos cardíacos: a través de efectos directos sobre la actividad eléctrica del miocardio y efectos indirectos sobre el nervio vago, reduce la autonomía del nódulo sinusal; mejora la autonomía de las fibras de Purkinje, ralentiza la velocidad de conducción del nódulo auriculoventricular y prolonga su; El período refractario efectivo conduce a un aumento de la conducción encubierta en el nódulo auriculoventricular, lo que puede disminuir la frecuencia de la fibrilación auricular o el aleteo auricular porque el fármaco acorta el período refractario efectivo de la aurícula; se usa en la taquicardia auricular y en la aurícula; aleteo, puede provocar que la frecuencia auricular y el aleteo auricular se aceleren hasta provocar una fibrilación auricular y acortar el período refractario efectivo de las fibras de Purkinje.
Farmacocinética
Es un glucósido cardíaco natural presente en la dedalera. La glucosa y el ácido acético se pueden perder durante el proceso de extracción para formar digoxina, que es un glucósido cardíaco de acción rápida. Actúa más rápido que la digital y la digoxina, pero es ligeramente más lento que el tóxico hirsutum de potasio. Puede distribuirse rápidamente en varios tejidos. después de la inyección intravenosa, de 10 a 30. Surte efecto en cuestión de minutos, alcanza su punto máximo en 1 a 3 horas y dura de 2 a 5 horas. La tasa de unión a proteínas es baja, del 25%. La vida media es de 33 a 36 horas. El efecto desaparece completamente después de 3 a 6 días, se convierte en digoxina en el cuerpo y se excreta por los riñones. Debido a que se excreta rápidamente, hay menos acumulación.
Indicaciones
(1) Se utiliza principalmente en insuficiencia cardíaca. Por su rápida acción, es adecuado para pacientes con insuficiencia cardíaca aguda o exacerbación aguda de insuficiencia cardíaca crónica.
(2) También se puede utilizar para controlar la frecuencia ventricular de pacientes con fibrilación auricular y aleteo auricular que tienen una frecuencia ventricular rápida.
(3) La terminación de la taquicardia supraventricular es lenta y rara vez se utiliza.
Uso y dosificación
Dosis intravenosa para adultos: diluir con inyección de glucosa al 5% e inyectar lentamente. Después de la primera dosis de 0,4 a 0,6 mg, se pueden administrar de 0,2 a 0,4 mg cada 2 a 4 horas, con una dosis total de 1 a 1,6 mg.
Dosificación habitual en niños: Tomar la siguiente dosis 2-3 veces con un intervalo de 3-4 horas. Los bebés prematuros, los bebés a término o los niños con insuficiencia renal o miocarditis reciben 0,022 mg/kg por vía intramuscular o intravenosa durante 2 semanas a 3 años y 0,025 mg/kg de peso corporal. Una vez que la inyección intravenosa de este producto alcance una eficacia satisfactoria, se puede utilizar la dosis de mantenimiento habitual de digoxina para mantener la eficacia.
Efectos adversos
(1) Las reacciones adversas comunes incluyen: nueva arritmia cardíaca, falta de apetito o náuseas, vómitos (* * * centro medular), dolor abdominal bajo, debilidad y debilidad anormales. .
(2) Las reacciones raras incluyen visión borrosa o "visión amarilla" (síntomas de intoxicación), diarrea y reacciones del sistema nervioso central como depresión o confusión.
(3) Las reacciones raras incluyen somnolencia, dolor de cabeza, erupción cutánea y urticaria (anafilaxia).
(4) La arritmia es la manifestación más importante de la intoxicación por digitálicos. La más común son las contracciones ventriculares prematuras, que representan aproximadamente el 33% de las reacciones cardíacas. Seguido de bloqueo auriculoventricular, taquicardia de la unión paroxística o acelerada, taquicardia auricular paroxística con bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular, paro sinusal, fibrilación ventricular, etc. Las arritmias son más comunes en los niños que otras reacciones, pero las arritmias ventriculares son menos comunes que en los adultos. Los recién nacidos pueden tener un intervalo P-R prolongado.
Tabúes
Prohibido: ①Envenenamiento por cualquier preparación de glucósido cardíaco; ②Taquicardia ventricular y fibrilación ventricular; ③La miocardiopatía hipertrófica obstructiva (como la acompañada de disfunción sistólica o fibrilación auricular) aún se puede considerar. ④ síndrome de preexcitación acompañado de fibrilación o aleteo auricular.
Cosas a tener en cuenta
1. Úselo con precaución en las siguientes situaciones: ① Hipopotasemia; ② Bloqueo auriculoventricular incompleto; ③ Hipercalcemia; Disminución de la función tiroidea; infarto agudo de miocardio (IAM); ⑦ etapa activa de miocarditis; 8 daños a la función renal.
2. Durante el período de medicación, se debe prestar atención a los exámenes de seguimiento: ① presión arterial, frecuencia cardíaca y ritmo; ② electrocardiograma; 4. Electrolitos, especialmente potasio, calcio y magnesio. 5. Función renal. 6. Cuando se sospecha intoxicación por digitálicos, se debe medir la concentración sanguínea de digoxina;
3. En caso de sobredosis, debido a la pequeña acumulación, los síntomas de intoxicación generalmente desaparecen 1 a 2 días después de suspender el medicamento.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
Este producto puede atravesar la placenta, por lo que la dosis materna puede aumentarse adecuadamente al final del embarazo y reducirse en la sexta semana después del parto. Este producto puede excretarse en la leche materna y las madres lactantes deben sopesar los pros y los contras al usarlo.
Uso pediátrico
La tolerancia de los recién nacidos a este producto es incierta y su tasa de aclaramiento renal está reducida. Los bebés prematuros y los niños inmaduros son sensibles a este producto y su inmadurez debe ser considerada; considerar en consecuencia. Reducir la dosis. Según el peso o la superficie corporal, la dosis para bebés mayores de 1 mes es ligeramente mayor que para adultos.
Uso en pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada con insuficiencia hepática y renal, volumen de distribución aparente reducido o desequilibrio electrolítico tienen baja tolerancia a este producto y deben reducir la dosis.
Interacciones medicamentosas
(1) Cuando se combina con anfotericina B, corticosteroides o diuréticos por deficiencia de potasio (como bumetanida y ácido etacrínico), puede causar hipopotasemia y toxicidad digitálica.
(2) Con antiácidos (especialmente trisilicato de magnesio) o adsorbentes antidiarreicos como arcilla, pectina, colestiramina, otras resinas de intercambio aniónico, sulfasalazina o neomicina, ácido p-aminosalicílico, etc., se puede inhibir la absorción de glucósidos cardíacos digitálicos, lo que resulta en un efecto debilitado de los glucósidos cardíacos.
(3) Use medicamentos antiarrítmicos, inyección de sal de calcio, cocaína, bromuro de pancuronio (Bahuolang), rauwolfina, succinilcolina (Scoline como cloruro de succinilcolina). Cuando se usa junto con medicamentos adrenérgicos, puede causar arritmias a través de efectos aditivos.
(4) Los pacientes con bloqueo auriculoventricular severo o completo y potasio sérico normal no deben usar sales de potasio al mismo tiempo, pero no deben usar tiamina al mismo tiempo cuando se combinan diuréticos azínicos con este producto. , siempre se deben administrar sales de potasio para prevenir la hipopotasemia.
(5) La combinación de bloqueadores B y este producto puede causar bradicardia por bloqueo grave. Sin embargo, se debe tener en cuenta el uso de bloqueadores B. para taquiarritmias supraventriculares en las que la digital no puede controlar la frecuencia ventricular no se excluye
(6) y la quinidina cuando se usan juntas, la concentración en sangre de este producto puede aumentar aproximadamente 1 veces y el grado. El aumento está relacionado con la dosis de quinidina, pudiendo incluso alcanzar concentraciones tóxicas.
Incluso si se suspende la digoxina, su concentración plasmática seguirá aumentando, razón por la cual la quinidina intercambia la digoxina del tratamiento de combinación tisular y reduce su volumen de distribución. Cuando los dos medicamentos se usan juntos, la dosis de digoxina debe reducirse entre 1/2 y 1/3.
(7) Cuando se combina con verapamilo, diltiazem y amiodarona, la tasa de eliminación de digoxina en los riñones y en todo el cuerpo se reduce y la concentración en sangre aumenta, lo que puede causar bradicardia grave.
(8) La espironolactona puede prolongar la vida media de este producto, por lo que es necesario ajustar la dosis o el intervalo de dosificación y controlar la concentración sanguínea de este producto durante el seguimiento.
(9) Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y sus antagonistas de los receptores pueden aumentar la concentración sanguínea de este producto.
(10) El uso combinado de cloruro de etiltiofenol (Tensilon) y este producto puede provocar una bradicardia importante.
(11) La indometacina (indometacina) puede reducir la tasa de eliminación renal de este producto, extender la vida media de este producto y presentar un riesgo de intoxicación. Es necesario controlar la concentración sanguínea y el electrocardiograma.
(12) Se utiliza junto con heparina. Dado que este producto puede contrarrestar parcialmente el efecto anticoagulante de la heparina, es necesario ajustar la dosis de heparina.
(13) Se debe extremar la precaución al inyectar sulfato de magnesio por vía intravenosa durante la digitalización, especialmente cuando también se inyectan sales de calcio por vía intravenosa, que pueden provocar bloqueo cardíaco.
(14) La eritromicina puede aumentar la absorción de este producto en el tracto gastrointestinal al cambiar la flora gastrointestinal.
(15) Metoclopramida, Maxolon metoclopramida) reduce la biodisponibilidad de la digoxina en aproximadamente un 25% al promover la motilidad intestinal. La prelenolazina puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina en aproximadamente un 25% al inhibir la peristalsis intestinal.
(16) Está contraindicado el uso concomitante con la inyección de calcio.
(17) Incompatible con ácidos y bases.
Sobredosis
Cedilan actúa mediante la liberación de digoxina en el cuerpo, por lo que la intoxicación es intoxicación por digoxina.
(1) La concentración tóxica de digoxina es > 2,0 ng/ml.
(2) Si se administra carga, es necesario saber si el paciente ha tomado algún preparado digitálico hace 2-3 semanas. Si hay efecto residual de la digital, se debe reducir la dosis de digoxina para evitar intoxicaciones.
(3) La dosis de glucósidos cardíacos debe calcularse en función del peso corporal estándar, porque el tejido adiposo no absorbe glucósidos cardíacos.
(4) La dosis recomendada es sólo la dosis promedio, debiendo ajustarse cada dosis según las necesidades del paciente.
(5) Los pacientes con insuficiencia hepática deben elegir digoxina sin metabolismo hepático.
(6) Para pacientes con insuficiencia renal, no se debe usar digoxina y se debe usar digoxigenina.
(7) Los pacientes digitales suelen ser extremadamente sensibles a la cardioversión y deben estar muy atentos.
(8) La diálisis no puede eliminar rápidamente este producto del cuerpo.
(9) Cuando este producto provoca bloqueo auriculoventricular severo o completo, no se recomienda la suplementación con potasio.
(10) Las personas con insuficiencia renal, los ancianos y los enfermos pueden presentar reacciones tóxicas en las dosis y concentraciones sanguíneas habituales. En bebés y niños pequeños, especialmente en bebés prematuros y niños con discapacidades del desarrollo, la dosis debe ajustarse según la concentración sanguínea y la monitorización del electrocardiograma.
(11) El método de tratamiento tradicional para la insuficiencia cardíaca es administrar una gran dosis (carga) de este producto en unos pocos días (1 a 3 días) para lograr la digitalización, y luego administrar una dosis de mantenimiento cada día para compensar la eliminación. Actualmente se cree que este producto tiene una vida media corta (la vida media promedio es de 36 horas). Tomando 0,25 mg por vía oral al día se puede alcanzar el 96% de la concentración sanguínea final (digital) en 5 vidas medias (alrededor de 6 a 6). 8 días), que no sólo logra el efecto terapéutico, sino que también evita el envenenamiento digital. Si no se puede lograr el efecto terapéutico, se puede aumentar la dosis de forma adecuada. Si la condición es urgente, para alcanzar rápidamente la concentración efectiva, aún es necesario administrar una carga primero, pero es necesario individualizar la dosis.
(12) Cuando los pacientes cambian de la inyección de glucósido cardíaco a este producto, es necesario ajustar la dosis para compensar las diferencias farmacocinéticas entre los fármacos.
(13) Debe administrarse por vía intravenosa, porque la inyección intramuscular tiene reacciones locales evidentes, acción lenta y biodisponibilidad deficiente.
(14) Tratamiento de sobredosis y reacciones tóxicas de este producto: Si el paciente presenta una intoxicación leve, suspender el uso de este producto y del tratamiento diurético. Si el paciente tiene hipopotasemia y la función renal aún es buena, se pueden administrar sales de potasio. Se pueden utilizar los siguientes métodos para tratar las arritmias: ① La infusión intravenosa de cloruro de potasio a menudo puede eliminar eficazmente los ritmos cardíacos ectópicos. (2) La fenitoína puede competir con los glucósidos cardíacos por la enzima NaKATP, por lo que tiene un efecto desintoxicante.
Los adultos usan 100 ~ 200 mg, agua para inyección 20 ml. Si la situación no es urgente, también pueden tomarlo por vía oral, 0,1 mg cada vez, de 3 a 4 veces al día. ③La lidocaína puede eliminar eficazmente las arritmias ventriculares. Los adultos deben agregar de 50 a 100 mg a la inyección de glucosa para inyección intravenosa y la inyección se puede repetir si es necesario. ④La atropina se puede utilizar en pacientes con bradiarritmias. Adultos: 0,5 ~ 2 mg por vía subcutánea o intravenosa. ⑤ Cuando la bradicardia o el bloqueo auriculoventricular completo indican la posibilidad del síndrome de Asperger, se puede colocar un marcapasos temporal. El isoproterenol puede aumentar la frecuencia cardíaca lenta. ⑥ El edetato de calcio y sodio tiene un efecto quelante con el calcio y también puede usarse para tratar la arritmia causada por la digital. ⑦ En caso de intoxicación por digitálicos potencialmente mortal, se pueden inyectar fragmentos Fab inmunes a digoxina por vía intravenosa a través de un filtro de membrana. Cada 40 mg de fragmento Fab inmune a digoxina se une aproximadamente 0,6 mg de digoxina o digoxigenina. 8. Preste atención a reducir la dosis cuando la función hepática sea deficiente. La ingesta simultánea de fenitoína, fenobarbital, fenilbutazona y rifampicina puede reducir la concentración de digoxigenina en sangre en un 50%.
Especificaciones
2 ml: 0,4 mg
Conservación
Conservar en un recipiente cerrado y protegido de la luz.
Paquete
Período de validez
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Empresa fabricante
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