¿Qué tan efectivo es el jarabe de desloratadina en el tratamiento de la bronquitis alérgica?
Las tabletas o el jarabe de loratadina fueron aprobados para su comercialización en Europa y Estados Unidos por la EMEA y la FDA en 2001 y 2002 respectivamente, y fueron aprobados para su comercialización en China en 2004. Fue aprobado en 2006 para el tratamiento de la rinitis alérgica, el síndrome de asma y rinitis alérgica, la rinoconjuntivitis alérgica, las enfermedades alérgicas de la piel y el asma alérgica en adultos y niños. En comparación con los antihistamínicos de primera y segunda generación, tiene las ventajas de una acción fuerte, acción rápida, tiempo de acción prolongado y efectos secundarios y tóxicos bajos. Los estudios han confirmado que las tabletas o el jarabe de loratadina son mejores que la loratadina y otros antihistamínicos para mejorar los síntomas de la congestión nasal en la rinitis alérgica y se cree que tienen un efecto descongestionante. Actualmente, la FDA también ha aprobado la comercialización de tabletas de loratadina o preparaciones de compuestos de jarabe/sulfato de pseudoefedrina.
Nombre comercial: Dihengsa, Enlixi, Fupidine, Xinmingting, Citrato de Desloratadina, Alice, Desloratadina, Jarabe de Desloratadina, Comprimidos Dispersables de Desloratadina, Suspensión Seca de Desloratadina, Calrinex, Neoclarityn, Aerius.
Diferentes nombres: desoxietoxiiolatadina; nuevo 2006 54 38+0; descarboxiloratadina; desoxicarboniloratadina
Nombre químico: 8-cloro-6,11-dihidro-1-(4-piperidilo). )-5H benzo-[5,6]cicloheptano[1,2b]piridina.
Se absorbe bien tras la administración oral, pudiendo medirse su concentración plasmática 30 minutos después de la administración oral. La administración oral de desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima de desloratadina en la sangre aproximadamente 3 horas después, y la vida media de eliminación de desloratadina es de aproximadamente 27 horas. Los estudios han demostrado que no se observó acumulación de fármaco clínicamente relevante cuando se tomaron tabletas o jarabe de loratadina (5 mg-20 mg) una vez al día durante 14 días. No se acumula en el cuerpo y los alimentos no afectan el metabolismo de las tabletas o el jarabe de loratadina. Su biodisponibilidad es proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.
Mecanismo farmacológico Loratadina en comprimidos o en jarabe son los principales metabolitos activos del antihistamínico loratadina de segunda generación, y son antihistamínicos tricíclicos de tercera generación de acción prolongada. Dado que las tabletas o el jarabe de desloratadina son metabolitos de la loratadina, su mecanismo farmacológico es similar al de la loratadina. Además de bloquear la unión de la histamina a los receptores H1, también tiene otras actividades antiinflamatorias, que incluyen: ①Inhibe la IgE y la no IgE. Síntesis mediada por IL-4 e IL-65438 por basófilos/mastocitos. ② Los basófilos/mastocitos y otras membranas celulares inflamatorias pueden estabilizar e inhibir la liberación de mediadores inflamatorios como la histamina y las prostaglandinas; ③ Inhibir la expresión de moléculas de adhesión como RANTES ④ Evitar que los eosinófilos atraviesen el endotelio y la transformación e infiltración. . ⑤ Inhibe la expresión de moléculas de adhesión como la selectina P; ⑥ Inhibe la liberación dependiente de histamina, LTC4 y PGD2IgE; ⑦ Inhibe la activación de neutrófilos y la liberación de radicales libres de oxígeno reactivos.
En comparación con el efecto antialérgico de la loratadina, las tabletas o el jarabe de desloratadina tienen efectos más fuertes y menos efectos secundarios. ① Las tabletas o el jarabe de loratadina, antagonistas, son más selectivos que la loratadina para el receptor de histamina H1 del nervio periférico y tienen un tiempo de acción más prolongado. La eficacia de las tabletas o jarabe de loratadina por vía oral en humanos es aproximadamente 20 veces mayor que la de loratadina 10 y de 2,5 a 4 veces mayor que la de los animales. ② Dado que las tabletas o el jarabe de loratadina no pueden atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica, no tienen ningún efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central y no tienen ningún efecto potenciador sobre el alcohol, no tienen ningún efecto potenciador sobre los cambios psicomotores causados por el alcohol. ③ No tienen ningún efecto anticolinérgico; Se ha encontrado que ④ las tabletas o el jarabe de loratadina no son cardiotóxicos. El estudio del Instituto de Investigación Schering-Plough confirmó que las dosis altas de desloratadina no eran cardiotóxicas en los sujetos en comparación con los antihistamínicos de segunda generación como la loratadina. En este estudio, 24 sujetos sanos recibieron comprimidos o jarabe de loratadina 45 mg/día (9 veces la dosis clínica) o placebo durante 65.438+00 días. Durante el período de monitorización de 31 ECG, la prolongación del QTc no superó el 6,5% (o 24 milisegundos), con un QTc máximo de 433 milisegundos en sujetos que tomaban tabletas o jarabe de loratadina oral y un QTc máximo de 429 milisegundos en sujetos que tomaban placebo. No hay diferencia en el intervalo PR ① y el tiempo QRS, lo que indica que las tabletas o el jarabe de loratadina no tienen un impacto significativo en los indicadores del electrocardiograma y son un antihistamínico seguro y eficaz. ⑤El efecto del receptor h 1 sobre las células del músculo liso bronquial humano también es más fuerte que el de la loratadina.
⑥Los experimentos con animales han demostrado que puede inhibir significativamente el broncoespasmo alérgico y la tos alérgica.
Basándonos en los estudios de mecanismos farmacológicos anteriores, podemos pensar que las tabletas o el jarabe de loratadina son fármacos antialérgicos con efectos antagonistas multicanal sobre la inflamación alérgica.
Clínicamente indicado para pacientes con rinitis alérgica y síndrome asmático de rinitis alérgica. Este producto puede aliviar eficazmente los síntomas de la rinitis alérgica, como estornudos, secreción nasal, picazón nasal, congestión nasal, picazón en los ojos, ojos llorosos, congestión conjuntival, picazón en el paladar, etc. Los efectos se pueden programar durante 24 horas.
En dos ensayos clínicos de cuatro semanas en pacientes con CARAS, las tabletas o el jarabe de loratadina fueron eficaces para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica estacional (secreción nasal, congestión nasal, picazón en la nariz y eructos; ardor en los ojos; lágrimas; congestión; picazón en el paladar o en los oídos) y síntomas de asma (tos, sibilancias y dificultad para respirar) y puede reducir el uso de beta agonistas en personas con asma. Una encuesta realizada a pacientes con rinoconjuntivitis alérgica mostró que las tabletas o los comprimidos de jarabe de loratadina pueden aliviar eficazmente los síntomas de los pacientes con rinitis alérgica estacional y mejorar su calidad de vida.
Uso y posología: 5 mg/comprimido, 5 mg al día para adultos y niños mayores de 12 años. Aunque la dosis es solo el 50 % de la dosis de loratadina, el efecto antihistamínico es más fuerte. Recientemente, la FDA lo aprobó para el tratamiento de la rinitis alérgica en niños mayores de 2 años y de la rinitis alérgica y urticaria en bebés mayores de 6 meses.
Efectos secundarios Los efectos secundarios más comunes de las tabletas o el jarabe de loratadina son dolor de cabeza, mareos leves, fatiga y sequedad de boca, pero la incidencia es muy baja. El ketoconazol no aumenta la incidencia de dolor de cabeza o mareos. Hasta el momento no se han encontrado efectos secundarios cardiotóxicos, la incidencia de efectos secundarios depresores del sistema nervioso central es muy baja y los efectos anticolinérgicos también son leves. Un informe de investigación del Schering-Plough Research Institute muestra que las tabletas o el jarabe de loratadina combinados con inhibidores del citocromo P450 no tienen efectos secundarios cardiovasculares, lo que sugiere que las tabletas o el jarabe de loratadina son diferentes de los antihistamínicos de segunda generación y pueden combinarse con macrólidos y antibióticos. , ketoconazol y otros inhibidores del citocromo P450. En este estudio, 24 sujetos sanos tomaron tabletas o jarabe de loratadina 7,5 mg una vez al día + ketoconazol 200 mg dos veces al día durante 10 días. Los resultados mostraron que el uso combinado de los dos no prolongó el QTc máximo ni el QTc máximo promedio de los sujetos. Además, el ketoconazol no tuvo ningún efecto significativo sobre los parámetros farmacocinéticos del jarabe OR.
Los estudios preclínicos de rutina de las tabletas o el jarabe de loratadina, incluida la farmacología de seguridad, la toxicidad repetida, la genotoxicidad y la toxicidad reproductiva, indican que las tabletas o el jarabe de loratadina no representan ningún riesgo particular para los humanos. Según los estudios de carcinogenicidad de loratadina, se puede demostrar que las tabletas o el jarabe de loratadina no son potencialmente cancerígenos. A las ratas se les administró 34 veces la dosis recomendada de tabletas o jarabe de loratadina, pero no se encontró ningún efecto sobre la fertilidad general de las ratas. Se ha descubierto que las tabletas o el jarabe de loratadina son teratogénicos y mutagénicos en experimentos con animales.
Cosas a tener en cuenta
Niños a partir de 1 año. Los niños de 6 meses a 5 años pueden experimentar ocasionalmente reacciones a los medicamentos como diarrea, infección del tracto respiratorio superior y fiebre.
2. Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal grave.
3. Puede ser secretado por la leche materna, por lo que está prohibido en mujeres lactantes. Debido a que no hay datos clínicos sobre el uso de tabletas o jarabe de loratadina en mujeres embarazadas, no se ha establecido la seguridad de las tabletas o jarabe de loratadina durante el embarazo. Las tabletas o el jarabe de loratadina no deben usarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.
4. Se desconoce que las tabletas o el jarabe de loratadina pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.