Introducción a la propafenona
2 Referencia en inglés Propafenona
Profenona
Policitemia
Descripción general La propafenona pertenece a un fármaco antiarrítmico de clase I C con efectos antiarrítmicos de amplio espectro. Es un bloqueador de los canales de sodio con rápidos efectos antiarrítmicos y es adecuado para diversas arritmias, bloqueo auriculoventricular, fibrilación auricular, etc. Este fármaco daña principalmente el corazón, el sistema nervioso central, el hígado y los riñones.
4 Instrucciones para la propafenona 4.1 Nombre del medicamento propafenona
4.2 Nombre en inglés propafenona, propafenona, Berarytmon, Rytmonorm
4.3 propafenona, otro nombre para la propafenona; fenilacetona; fenol cetona; propranolol; pulso altruista; clorhidrato de propoxipropileno
4.5 Clasificación de medicamentos antiarrítmicos>Medicamentos antiarrítmicos de clase I
4.5 Inyección: 70 mg (20 ml); 35 mg (10 ml);
2 comprimidos: 50 mg, 100 mg.
4.6 Efectos farmacológicos La propafenona pertenece a los fármacos antiarrítmicos de Clase Ic y tiene efectos antiarrítmicos de amplio espectro. Tiene un fuerte efecto de bloqueo en los canales rápidos y su efecto de bloqueo en el estado de reposo es más fuerte que el potencial de acción. Prolongar el intervalo entre AH y HV en pacientes. También prolonga el ERP de velocidad de conducción adicional en el miocardio auricular, miocardio ventricular y pacientes con síndrome de preexcitación, y tiene un ligero efecto inotrópico negativo.
4.7 La absorción oral de la farmacocinética de propafenona es del 95%, el efecto de primer paso (efecto de primer paso) es obvio en la etapa inicial y la biodisponibilidad es del 4,8% al 23,5%. Después de un uso prolongado, el efecto de primer paso del hígado (efecto de primer paso) alcanza la saturación y la biodisponibilidad mejora significativamente. Surte efecto unos 30 minutos después de tomar el medicamento, alcanza la concentración sanguínea máxima en 2 a 3 horas y dura de 6 a 3 horas. La concentración eficaz del fármaco en sangre es de 0,2 ~ 3,0 μg/ml, y la concentración eficaz del fármaco en sangre varía mucho entre individuos. La concentración plasmática en estado estacionario tiene una relación no lineal con la dosis cuando la dosis se aumenta 3 veces, la concentración plasmática puede aumentar 10 veces. La tasa de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es del 95% y la vida media es de 3 a 6 horas. Metabolizado principalmente en el hígado, el metabolito 5-hidroxipropperidona tiene actividad farmacológica. El 90% del metabolito se excreta por los riñones y aproximadamente el 1% del fármaco original se excreta por los riñones.
4.8 Indicaciones de propafenona: contracciones ventriculares prematuras, taquicardia ventricular; contracciones supraventriculares prematuras y taquicardia supraventricular; temblores de aurícula en el síndrome de preexcitación.
4.9 La propafenona está contraindicada en pacientes con bradicardia sinusal grave, paro sinusal, síndrome de enfermedad sinusal, bloqueo auriculoventricular alto, insuficiencia cardíaca y shock cardiogénico.
4.10 Notas 1. Síndrome del seno enfermo: síndrome del seno enfermo, bradicardia severa, insuficiencia hepática y renal severa, las mujeres embarazadas y lactantes deben usar con precaución.
2. Debido a que la propafenona tiene un efecto anestésico local, se debe tragar con bebidas o alimentos después de las comidas y no se debe masticar.
3. Utilizar con precaución en pacientes con lesión miocárdica grave.
4. Cuando hay un alto grado de bloqueo de la conducción sinusal o auriculoventricular, se puede inyectar por vía intravenosa lactato de sodio, atropina, isoproterenol o metanefrina para rescate.
4.11 Reacciones adversas de la propafenona 1. Durante la administración intravenosa, puede producirse bradicardia, paro sinusal, bloqueo de la conducción, caída de la presión arterial e incluso shock debido al debilitamiento de la contractilidad del miocardio;
Otros: mareos, desorientación, náuseas, vómitos, trastornos del gusto, estreñimiento. , boca seca, etc.
4.12 Uso y dosificación de propafenona 1. 100~200 mg cada vez, 3~4 veces al día, o una vez cada 6~8 horas
2. Inyección intravenosa de 5 ml: 1 vez 70 mg o 1~1,5 mg/kg. Una vez diluida, la inyección se completará en aproximadamente 5 minutos.
Repetir después de 20 minutos si es necesario y luego mantener con una infusión intravenosa de 0,5 a 1 mg por minuto.
4.13 Interacciones farmacológicas Cuando se combina con digitálicos, no aumenta la concentración sanguínea del fármaco; la cimetidina aumenta su concentración sanguínea.
4.14 Los expertos comentaron basándose en informes de la literatura que la propafenona es de hecho un fármaco con alta eficacia y bajos efectos tóxicos y secundarios, y puede usarse como fármaco de primera línea para arritmias ventriculares y arritmias supraventriculares. Al ser un fármaco de Clase I C, debe utilizarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio.
5 Intoxicación por propafenona La propafenona (propafenona, propafenona, propafenona) es un bloqueador de los canales de sodio con rápido efecto antiarrítmico y es adecuado para diversas arritmias, bloqueo auriculoventricular y de conducción, fibrilación auricular, etc.
Administración oral: 0,1 ~ 0,2 g, 3 ~ 4 tubos/día cada vez, dosis de mantenimiento 0,3 ~ 0,6 g/día, hasta 0,9 g al día; inyección intravenosa o infusión de 70 mg cada vez, 1 vez/ 8h, hasta 350mg diarios.
Concentración plasmática de intoxicación humana>: 1000 ng/ml, la administración oral en ratas LD50 es de 760 ~ 876 mg/kg, la inyección intravenosa es de 18,8 ~ 22,8 mg/kg. Este medicamento daña principalmente el corazón, el sistema nervioso central, el hígado y los riñones. [1]
5.1 Manifestaciones clínicas [1]
Bradicardia, bloqueo auriculoventricular, mareos, dolor de cabeza, hiperhidrosis, anorexia, sequedad de boca, náuseas, vómitos, erupción Espere reacciones adversas.
2. Síntomas de intoxicación
(1) Manifestaciones del sistema cardiovascular: inducción o exacerbación de arritmia ventricular, insuficiencia cardíaca congestiva, angina de pecho, bloqueo alto de la conducción auriculoventricular, paro sinusal, hipotensión y choque.
(2) Manifestaciones del sistema nervioso: somnolencia, parestesia, cambios del estado mental, ataxia y convulsiones. (3) Manifestaciones del sistema digestivo: estreñimiento, malestar abdominal, daño ocasional a la función hepática e ictericia colestásica.
(4) Manifestaciones del sistema sanguíneo: granulocitopenia, hemólisis y hemoglobinuria. (5) Manifestaciones del sistema respiratorio: asma bronquial, depresión respiratoria, paro respiratorio.
5.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por propafenona son [2]:
1 Si la dosis del fármaco es demasiado grande, se debe realizar inmediatamente lavado gástrico, catarsis e infusión intravenosa. para acelerar la excreción de drogas en el cuerpo.
2. Cuando se produce paro sinusal y bloqueo de la conducción, se puede inyectar atropina o isoproterenol por vía intravenosa y se puede colocar un marcapasos para el tratamiento si es necesario.
3. La hipotensión acompañada de insuficiencia cardíaca debe tratarse con vasopresores y fármacos cardiotónicos.
4. Utilizar antihistamínicos o glucocorticoides en caso de reacciones alérgicas.
5. Los pacientes cuya insuficiencia cardíaca empeora después de tomar medicación pueden ser tratados con fármacos cardiotónicos y diuréticos.