Introducción a Tongyan Xikang
2 Referencia en inglés Feldner
Descripción general El piroxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con efectos antipiréticos y analgésicos. Es un polvo cristalino de color blanco a amarillo verdoso. . Actúa inhibiendo la ciclooxigenasa para reducir la síntesis de prostaglandinas, inhibiendo la quimiotaxis de los leucocitos y la liberación de enzimas lisosomales. Indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica y la espondilitis anquilosante. Su eficacia es mejor que la de la indometacina, el ibuprofeno y el naproxeno.
4 Norma de la Farmacopea Tongyan Xikang 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino Tongyan Xikang
4.1.2 Pinyin Biluoxikang chino
4.1.3 Nombre inglés Piroxicam
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular ¿C15H13N3O4S? 331.35
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 2metil 4hidroxi N (2 piridil) 2H1, 2 benzotiazina 3 carboxamida 1, 1 dióxido. En base a productos secos, el contenido de C15H13N3O4S no será inferior a 98,5.
4.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco a amarillo verdoso, inodoro e insípido.
Este producto es soluble en cloroformo, ligeramente soluble en acetona, ligeramente soluble en etanol o éter, casi insoluble en agua, ligeramente soluble en álcali;
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es de 198 ~ 202 °C y se descompone cuando se derrite.
4.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 30 mg de este producto, agregue 1 ml de cloroformo para disolverlo, agregue 1 gota de solución de prueba de cloruro férrico, se volverá rojo rosado.
(2) Tome este producto, agregue una solución de metanol de ácido clorhídrico de 0,01 mol/l para disolverlo y diluirlo, para obtener una solución que contenga 5 μg por 1 ml, y mídala con espectrofotometría UV-visible (Apéndice ⅳA de la Farmacopea). Parte 2, edición de 2010), con absorción máxima en longitudes de onda de 243 nm y 334 nm.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser el mismo que el de la sustancia de referencia (tabla de espectro infrarrojo del fármaco 188).
4.7 Inspección 4.7.1 Sustancias relacionadas: Tome este producto, agregue cloroformo para disolverlo y prepare una solución que contenga 20 mg por 1 ml, que se utiliza como solución de prueba y mida con precisión la cantidad adecuada; añadir cloroformo y diluir cuantitativamente hasta 1 ml. Se utilizó una solución que contenía 0,2 mg como solución de control. Según la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V b de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), en la misma placa de capa fina de gel de sílice GF254nm (utilizando una solución mixta de 0,5 carboximetilcelulosa sódica y 1 mol/L de solución de hidróxido sódico como aglutinante ), extraiga 10 μl de las dos soluciones anteriores respectivamente. Si la solución de prueba muestra manchas de impurezas, no deben ser más oscuras que las manchas principales que se muestran en la solución de control.
4.7.2 Tomar 2g de cloruro de carbonato de sodio anhidro y esparcirlo en el fondo y alrededor del crisol. Tomar 1,0g de este producto y colocarlo sobre carbonato de sodio anhidro, humedecerlo con un poco de agua, secar. Quemarlo y usarlo primero a fuego lento hasta que esté completamente reducido a cenizas, dejar enfriar, agregar la cantidad adecuada de agua para disolver, filtrar, lavar el crisol con agua y filtrar, combinar el filtrado y el líquido de lavado, agregar agua para hacer 20 ml, agitar bien. y tomar el filtrado 65438. Agregue 1 gota de ácido nítrico, agite bien, colóquelo en un baño de agua a 75 ~ 85 °C, retire el sulfuro de hidrógeno, deje enfriar, agregue 1 gota de solución de carbonato de sodio hasta la neutralidad, agregue agua para llevar el volumen a 25 ml y verifique de acuerdo con Según la ley (Apéndice VIII de la Farmacopea Parte 2, Edición A de 2010), diluir al volumen con 5,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio.
4.7.3 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
4.7.4 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El residuo no debe exceder el 0,1.
4.7.5 Tomar los residuos que quedan debajo de los residuos de combustión de metales pesados y verificar de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Farmacopea Edición 2010. El contenido de metales pesados no debe exceder las 10 partes por millón). .
4.7.6 Sal de arsénico: Tome 65,438 00 ml de la solución restante bajo el punto de inspección de cloruro anterior, agregue 5 ml de ácido clorhídrico, agregue 65,438 03 ml de agua y verifique de acuerdo con la ley (Parte de la Farmacopea). 2 2065, 438 00 edición anexo VIII J Primera Ley), deberá cumplir con los requisitos (0,0004).
4.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 20 ml de ácido acético glacial para disolver, agregar 1 gota de indicador cristal violeta y valorar con solución de titulación de ácido perclórico (0,1 mol). /L) hasta que la solución se torne azul verdosa y los resultados de la titulación se corrijan con una prueba en blanco. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 33,14mg de C15H13N3O4S.
Categoría 4.9 Antiinflamatorios no esteroideos con finalidad antipirética y analgésica.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
4.11 Preparaciones (1) ¿Tabletas Tongyan Xikang? (2) ¿Ungüento Tongyan Xikang? (3) ¿Inyección de Tongyan Xikang? (4) ¿Cápsula Tongyan Xikang? (5) Tongyan Xikang Gel
Versión 4.12 de la Farmacopea de la República Popular China versión 2010
5 Estándar 5.1 promulgado por el Ministerio de Industria Química Nombre Pinyin Piluo Xikang
5.2 Nombre en inglés PIROXICAMUM
5.3 Número estándar c 15h 13n 3 o4s 331.35.
5.4 La fuente de este producto es 2metil 4-hidroxi N(2 piridil)2H1,2 benzotiazina 3 carboxamida 1,1 dióxido. En base a productos secos, el contenido de C15H13N3O4S no será inferior a 98,5.
5.5 Propiedades: Este producto es un cristal o polvo cristalino de color blanquecino o amarillo verdoso, inodoro e insípido; Este producto es soluble en cloroformo, ligeramente soluble en acetona, ligeramente soluble en etanol o éter, casi insoluble en agua, soluble en ácido y ligeramente soluble en álcali. Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 15) es de 198 ~ 202 °C y se descompone cuando se derrite.
5.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 30 mg de este producto, agregue 1 ml de cloroformo para disolverlo, agregue 1 gota de solución de prueba de cloruro férrico, se volverá rojo rosado.
(2) Tome este producto, agregue una solución de ácido clorhídrico y metanol (0,01 mol/l) para obtener una solución que contenga 5 μg por 1 ml y mídala por espectrofotometría (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 24), en la longitud de onda tiene una absorción máxima a 243 y 334 nm.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (configuración del espectro infrarrojo 188).
5.7 Verifique las sustancias relevantes, tome este producto, agregue cloroformo para hacer una solución que contenga 20 mg por 1 ml, como solución de prueba mida con precisión la cantidad adecuada, agregue cloroformo y diluya hasta obtener una solución que contenga 0,2 mg; por 1 ml como solución de control. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 30), extraiga 10 µl de las dos soluciones anteriores y colóquelas en el mismo gel de sílice GF
5.8. La determinación del contenido toma aproximadamente 0.
Tome 2 g de este producto, péselo con precisión, agregue 20 ml de ácido acético glacial para disolver, agregue 1 gota de solución indicadora de cristal violeta, valore con solución de ácido perclórico (0,1 mol/L) hasta que la solución se torne azul verdosa y use un prueba en blanco para corregir el resultado de la titulación. Cada 1ml de solución de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 33,14mg de C15H13N3O4S.
5.9 Funciones y usos de los fármacos antiinflamatorios y analgésicos. Para artritis reumatoide y artritis reumatoide.
5.10 Uso y posología: Tomar 20 mg por vía oral para la gota aguda y 40 mg por vía oral después de las comidas para la gota aguda, durante 4 a 6 días consecutivos. No es adecuado para un uso prolongado.
5.11 Atención a reacciones alérgicas a este producto Está prohibido en pacientes con úlceras gástricas y duodenales; no es apto para mujeres embarazadas y niños.
5.12 Conservar en forma sellada y protegida de la luz.
5.13 Preparación (1) Tabletas Tongyan Xikang
(2) Cápsulas Tongyan Xikang Nota: Se ha utilizado piroxicam.
La fábrica farmacéutica Kaifeng Liaoyuan No. 1 redactó el documento para su revisión por el Instituto Provincial de Control de Drogas de Henan y el Instituto Provincial de Control de Drogas de Jilin.
6 Instrucciones para Tongyan Xikang 6.1 Nombre del medicamento Tongyan Xikang
6.2 Nombre en inglés Piroxicam, DP 16171, Feldene.
6.3 Los alias de Tongyanxicam son Piroxicam; Piroxicam; Fedin; Shipcon Feldner
6.4 Clasificación de fármacos para el sistema nervioso>: Fármacos antiinflamatorios analgésicos antipiréticos
6.5 Forma farmacéutica 1. Comprimidos: 20 mg cada uno;
2. Cápsulas: 10 mg, 20 mg;
3. Inyección: 10 mg (1 ml), 20 mg (2 ml);
4. Gel: 0,50;
5.
6.6 Efectos farmacológicos del piroxicam El piroxicam es un fármaco antiinflamatorio y analgésico de acción prolongada con estructura enólica. Los experimentos con animales han demostrado que tiene efectos antiinflamatorios de amplio espectro, puede eliminar el eritema y el edema e inhibe la formación de granuloma tisular y artritis adyuvante. In vitro, el piroxicam inhibe la fagocitosis, la liberación de hidrolasa lisosomal y la agregación plaquetaria. El piroxicam no inhibe los efectos espasmódicos de la histamina, la serotonina, la etilcolina o las prostaglandinas, pero es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y esta inhibición es reversible. Yan Tong Xikang también tiene efecto analgésico. En modelos animales que simulan la gota humana, no sólo reduce la inflamación y el edema, sino que también inhibe el aumento de leucocitos inflamatorios. Piroxicam es un derivado de Oxycontin. El piroxicam es un nuevo tipo de fármaco antiinflamatorio no esteroideo de acción prolongada y su mecanismo de acción está relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
6.7 El Yantongxikang se absorbe rápidamente tras la administración oral y puede detectarse en la sangre al cabo de 30 minutos. TMAX es de 3 a 5 horas y la tasa de unión a las proteínas plasmáticas es 99. Vd0,12~0,14L/kg, t1/236~45h 20 mg por día, alcanzando el pico plasmático durante 5~7 días consecutivos, la Cmax es de 3~5 μg/ml. No crea acumulación. Una vez que se suspende el medicamento durante un día, las concentraciones plasmáticas no caen por debajo del rango terapéutico. Tongyan Xikang se metaboliza lenta y extensamente en el cuerpo, con circulación intestinal y hepática, y se metaboliza más del 90% del tiempo. 66 se excretan a través de los riñones, 33 se excretan a través de las heces y la mayoría de los metabolitos, solo <5 son prototipos. El deterioro de la función renal no altera significativamente su proceso dinámico. Se pueden encontrar pequeñas cantidades de piroxicam hidroxilado en el plasma de pacientes que usan piroxicam a largo plazo. La absorción de piroxicam no se ve afectada por los alimentos, el hierro ni los antiácidos, y los anticoagulantes o la aspirina no afectan la unión a proteínas del piroxicam.
6.8 Las indicaciones de Tongyan Xikang incluyen artritis reumatoide aguda y crónica, osteoartropatía proliferativa, espondilitis anquilosante, dolor lumbar crónico, hombro congelado, dolor postoperatorio y postraumático, gota aguda. El piroxicam no puede cambiar la progresión de la artritis reumatoide ni corregir la hiperuricemia de la gota. No apto para gota crónica.
6.9 Contraindicaciones del Tongyan Xikang 1. Está contraindicado en niños alérgicos al Tongyanxicam u otros fármacos antiinflamatorios no esteroides.
2. Está prohibido en personas con antecedentes de hemorragias o úlceras gastrointestinales.
3. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca y renal.
6.10 Notas 1. Úselo con precaución en pacientes con úlceras sangrantes, pacientes con úlceras, pacientes con antecedentes de úlceras y pacientes con disfunción hepática y renal.
2. Utilizar con precaución en pacientes con mecanismo de coagulación o disfunción plaquetaria.
3. No deben utilizarlo mujeres embarazadas, lactantes y niños.
4. La dosis es pequeña, 20 mg por día, y la concentración sanguínea en estado estacionario se alcanzará en 4 a 4 días. Se ha informado que es más eficaz que la indometacina, el ibuprofeno y el naproxeno. El uso prolongado de dosis grandes o más de 20 mg por día puede causar úlceras gástricas y sangrado masivo. Se debe controlar el flujo sanguíneo y la función hepática y renal al tomarlo. Preste atención a los cambios en el color de las heces. Si es necesario, se debe realizar una prueba de sangre oculta en heces.
5. Tongyan Xikang puede tener reacciones alérgicas cruzadas con la aspirina.
6. Beber alcohol al mismo tiempo o combinarlo con otros antiinflamatorios no esteroides aumentará las reacciones adversas.
7. Las reacciones adversas son leves, incluyendo mareos ocasionales, edema, malestar estomacal, diarrea o estreñimiento, neutropenia, anemia aplásica, etc. , generalmente desaparece por sí solo después de suspender el medicamento.
6.11 Reacciones adversas de Tongyan Xikang 1. Los efectos gastrointestinales incluyen náuseas, vómitos, malestar estomacal, dolor abdominal, diarrea y estreñimiento. También pueden producirse úlceras pépticas y hemorragia gastrointestinal.
2. Yantongxikan puede inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado.
3. Otras reacciones adversas incluyen mareos, dolor de cabeza, somnolencia y edema ocasionales, neutropenia y función hepática anormal. Un pequeño número de pacientes pueden tener niveles elevados de nitrógeno no proteico en sangre.
6.12 Uso y dosificación de piroxicam 1. Antirreumático, 20 mg una vez al día, por la mañana. Gota aguda, 40 mg una vez al día, de 4 a 6 días.
2. Inyección intramuscular: una vez al día, 10 ~ 20 mg.
3. Supositorio: 20 mg/d supositorio anal.
6.13 Interacciones medicamentosas 1. Ver indometacina.
2. El piroxicam no debe usarse en combinación con aspirina. La aspirina puede reducir la concentración sanguínea de piroxicam en un 80%.
3. El fármaco antiviral ritonavir puede aumentar la concentración sanguínea de piroxicam y aumentar su toxicidad.
4. El uso combinado con dicumarol y otros anticoagulantes puede aumentar el efecto de estos últimos, por lo que se debe ajustar la dosis.
6.14 Comentarios de expertos: Tongyan Xikang se utiliza para tratar la artritis reumatoide. Tomar 20 mg al día puede aliviar el dolor y mejorar el sueño el primer día, alcanzando un máximo el sexto día. Las mejoras en el dolor y el sueño pueden persistir durante 48 horas después de suspender el medicamento. En el tratamiento de la espondilitis anquilosante, 20 mg por día mejoraron la capacidad de ejercicio de 80 pacientes y el efecto fue mejor que el de la indometacina. El piroxicam es fácil de tolerar, la incidencia de reacciones adversas es menor que la de la aspirina y la indometacina, y los síntomas de abstinencia son más leves que los de esta última. Sin embargo, si la dosis diaria supera los 20 mg, la incidencia de síntomas gastrointestinales y úlceras aumentará considerablemente. El tratamiento de Kang para la artritis reumatoide no puede cambiar la progresión de la enfermedad ni corregir la hiperuricemia. Sólo puede mejorar los síntomas clínicos, como el alivio del dolor y la mejora del sueño.
7 Intoxicación por piroxicam El piroxicam (piroxicam) es un potente fármaco antiinflamatorio y analgésico que reduce la síntesis de prostaglandinas, la quimiotaxis de los leucocitos y la lisis, al inhibir la ciclooxigenasa, se liberan enzimas corporales para su funcionamiento. Indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica y la espondilitis anquilosante. Su eficacia es mejor que la de la indometacina, el ibuprofeno y el naproxeno. La concentración plasmática del fármaco alcanza su máximo 2 horas después de la administración oral y su vida media plasmática es de 31 a 57 horas. La tasa de unión a proteínas es superior a 90 y la vida media es de 45 horas. Se metaboliza principalmente en el hígado, del cual el 66% se excreta por los riñones y las heces en forma de hidroxilatos y conjugados de ácido glucurónico, y el fármaco original representa el 5% en la orina y las heces. [1]
7.1 Manifestaciones clínicas [2]
Reacciones adversas: mareos, tinnitus, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, perforación gástrica, hemorragia gastrointestinal superior, opresión en el pecho; dolor de espalda, proteinuria, hematuria y elevaciones transitorias de aminotransferasas.
2. Casos graves: alteración de la conciencia, convulsiones, depresión respiratoria, shock y muerte.
3. Erupción farmacológica tipo urticaria, erupción farmacológica tipo púrpura y shock anafiláctico. Ocasionalmente hay púrpura trombocitopénica y granulocitopenia.
4. Síntomas extrapiramidales: babeo oral, espasmo hemifacial, tortícolis espasmódica, etc.
7.2 Los puntos clave en el tratamiento del envenenamiento por Tongyan Xikang son [2]:
1 Además de inducir el vómito, el lavado gástrico y la catarsis, las personas en shock también deben estar en estado de shock. rescatado.
2. Los pacientes con perforación gástrica deben ser intervenidos quirúrgicamente.
3. Los pacientes alérgicos se tratan con antihistamínicos y glucocorticoides.
4. Los síntomas extrapiramidales se pueden tratar con escopolamina.