Introducción al sulfato de kanamicina
2 Referencia en inglés Micina resistente [Diccionario chino-inglés Landau]
Chanamicina, sulfato de kanamicina, kantrax [Diccionario médico Xiangya]
3 Estándar de farmacopea de sulfato de kanamicina 3.1 Nombre 3.1.1 Nombre chino sulfato de kanamicina
3.1.2 Kana de seis ácidos pinyin chino
3.1 .3 Nombre en inglés sulfato de kanamicina
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular c 18h 36n 4 O 11. nh2so 4 Este producto es O3 amino 3 desoxi α d glucopiranosilo (1 → 6) O [6 amino 6 desoxi α d glucopiranosilo (1 → 4)] sulfato de 2 desoxi estreptomicina. El contenido de kanamicina (C18H36N4O11) no será inferior al 67,0% basado en productos secos.
3.4 Propiedades: Este producto es un polvo blanco o blanquecino, inodoro;
Este producto es soluble en agua y casi insoluble en etanol, acetona, cloroformo o éter.
3.4.1 Tomar este producto, pesarlo con precisión, disolverlo en agua y diluirlo cuantitativamente hasta obtener una solución que contenga aproximadamente 50 mg por 1 ml. Medir según la ley (Apéndice VI E del. Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El rango de grados es de +102 a +165438.
3.5 Identificación (1) Tomar aproximadamente 1 mg de este producto, agregar 2 ml de agua para disolverlo, agregar 4 ml de solución de ácido sulfúrico de antrona al 0,2%, calentar al baño maría durante 15 minutos, enfriar y se vuelve azul violeta.
(2) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser coherente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 484 Cuadro de recopilación del espectro infrarrojo del fármaco).
(4) Reacción de identificación del radical sulfato en la solución acuosa de este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
3.6 Comprobar pH 3. 6. 1. Tomar 3g de este producto, añadir 10ml de agua para disolver y medir según la ley (Apéndice VI H de la Farmacopea Parte 2, edición 2010). El valor del pH debe ser de 6,0 ~ 8,0.
3.6.2 Claridad y color de la solución: Tomar 5 porciones de este producto, cada porción es de 1,7g, agregar 5ml de agua para disolver, la solución debe quedar clara e incolora si está turbia; no debe ser inferior al estándar de turbidez. La solución está más concentrada. 1 (Apéndice IXB de la Farmacopea Parte II, edición de 2010); si se desarrolla color, no debe ser más oscuro que la solución colorimétrica estándar de color amarillo o amarillo verdoso No. 4 (Apéndice VII A, Método Uno de la Farmacopea Parte II, edición de 2010) .
3.6.3 Pesar con precisión una cantidad adecuada de kanamicina B, disolverla en agua y diluirla para obtener una solución que contenga aproximadamente 2 mg de kanamicina por 1 ml, como solución de prueba medir con precisión la cantidad adecuada; , diluya con agua para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,04 mg de kanamicina por 1 ml, como solución de control. De acuerdo con las condiciones cromatográficas del elemento de determinación del contenido, tomar 20 μl de la solución de control e inyectarla en el cromatógrafo de líquidos. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20% de la escala completa. Mida con precisión 20 µl de la solución problema y de la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma. En la cromatografía de la solución problema, el área del pico de kanamicina B no será mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (2,0%).
3.6.4 Tome aproximadamente 0,18 g de sulfato, péselo con precisión, agregue 100 ml de agua para disolver, agregue amoníaco concentrado para ajustar el pH a 11, agregue con precisión 10 ml de solución de valoración de cloruro de bario (0,1 mol / L) y púrpura de ftalocianina. Tenga en cuenta que el valor de pH se mantiene en 11 durante la titulación. Titular hasta que el color púrpura comience a desvanecerse. Añadir 50 ml de etanol. Continúe la titulación hasta que desaparezca el color azul violeta.
Cada 1ml de solución valorante de cloruro de bario (0,1mol/L) equivale a 9,606mg de sulfato (SO4). El contenido de sulfato de este producto debe ser del 23,0 % al 26,0 % basado en el producto seco.
3.6.5 Tome la pérdida de peso al secar este producto y séquelo a 105 °C durante 3 horas. La pérdida de peso no deberá exceder el 4,0 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010). .
3.6.6 El residuo de ignición no deberá exceder el 0,5% (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
3.6.7 Endotoxinas Bacterianas Tomar este producto y verificarlo según la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice II E). El contenido de endotoxinas en la kanamicina debe ser inferior a 0,40 eu/1 mg.
3.6.8 Tome asépticamente este producto, disuélvalo con una cantidad adecuada de disolvente, transfiéralo a no menos de 500 ml de solución estéril de cloruro de sodio al 0,9 %, procéselo mediante filtración por membrana e inspeccione de acuerdo con con la ley (Farmacopea Parte 2 Apéndice VIIh de la edición de 2010), deben cumplir con las regulaciones. Tome otros 6 tubos de caldo de glucosa al 0,5% con una capacidad de 10 ml y agregue 0,25 ~ 0,5 ml de una solución que contenga 30 mg de este producto a cada 1 ml. Tres tubos deben cultivarse a 30 ~ 35 ℃ y los otros tres tubos deben cultivarse a 20 ~ 25 ℃, lo que debe cumplir con los requisitos (para inyección).
El contenido de 3,7 se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea edición 2010).
3.7.1 Las condiciones cromatográficas y la prueba de idoneidad del sistema utilizan gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; utilizan una solución de ácido trifluoroacético-metanol de 0,2 mol/l (95:5) como fase móvil. Detectar con una luz evaporativa; detector de dispersión (condiciones de referencia: temperatura del tubo de deriva 110 °C, caudal de gas portador 3,0 l min). Pesar cantidades apropiadas de sustancia de referencia de kanamicina y sustancia de referencia de kanamicina B respectivamente, agregar agua para disolverlas y preparar una solución mixta que contenga aproximadamente 80 μg cada una en 1 ml. Inyectar 20 μl en el cromatógrafo de líquidos, pico de kanamicina y pico de kanamicina. del pico de kanamicina no debe ser inferior a 5,0 al calcular los resultados de cinco inyecciones, la desviación estándar relativa del área del pico de kanamicina no debe exceder el 2,0%.
3.7.2 Método de determinación: tomar una cantidad adecuada de sustancia de referencia de kanamicina, pesarla con precisión, disolverla en agua y diluirla cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,10, 0,15 y 0,20 mg de kanamicina. por 1 mililitro. Mida con precisión 20 μl de cada una de las tres soluciones anteriores e inyéctelas en el cromatógrafo líquido, registre el cromatograma y calcule la ecuación de regresión lineal utilizando el logaritmo de la concentración de la solución de control y el logaritmo del área del pico correspondiente. el coeficiente (r) no es inferior a 0,99; tomar este producto. Tomar una cantidad adecuada, pesarla con precisión, disolverla en agua y diluirla cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,65438 ± 0,05 mg de kanamicina por 65438 ± 0 ml y medir. con el mismo método. Utilice la ecuación de regresión para calcular el contenido de C18H36N4O11 en la muestra.
3.8 Antibióticos aminoglucósidos.
3.9 El almacenamiento debe sellarse herméticamente y mantenerse en un lugar seco.
3.10 Preparación (1) ¿Inyección de sulfato de kanamicina? (2) ¿Gotas para los ojos con sulfato de kanamicina? (3) Sulfato de kanamicina inyectable
Versión 3.11 de la Farmacopea de la República Popular China versión 2010
4 Instrucciones para el sulfato de kanamicina 4.1 El sulfato de kanamicina también se conoce como sulfato de kanamicina;
4.2 Kanamicina, mbth
El componente 4.3 es producido por la kanamicina de Streptomyces. La kanamicina tiene tres ingredientes: A, B y C. El contenido de sulfato de kanamicina es principalmente inferior al 5% de A y B, y el contenido de C es muy pequeño.
4.4 Su sulfato se usa comúnmente y es un polvo cristalino blanco o blanquecino. inodoro; es higroscópico. Soluble en agua, casi insoluble en cloroformo o éter. El valor de pH de una solución acuosa al 12 % de monosulfato de kanamicina es de 7,0 a 9,0; el valor de pH de una solución acuosa al 30 % de sulfato de kanamicina es de 6,0 a 8,0.
4.5 Efectos farmacológicos del sulfato de kanamicina Algunas cepas de Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Mycobacterium tuberculosis y Staphylococcus aureus son sensibles al sulfato de kanamicina. Pseudomonas aeruginosa, bacterias grampositivas, bacterias anaeróbicas, micobacterias atípicas, rickettsias, hongos y virus son resistentes al sulfato de kanamicina. Existe cierta resistencia cruzada entre el sulfato de kanamicina y otros aminoglucósidos.
4.6 Indicaciones del sulfato de kanamicina se utiliza para tratar infecciones sistémicas causadas por bacterias sensibles, como neumonía, sepsis, infecciones del tracto urinario e infecciones intestinales, y como preparación antes de la cirugía intestinal para reducir la producción de amoníaco por las bacterias intestinales. Puede prevenir el coma hepático y la hemorragia gastrointestinal en pacientes con cirrosis.
4.7 Posología y uso de sulfato de kanamicina 1. Administración oral: utilizada para prevenir el coma hepático, 4 g al día, administrados en tandas. Preparación antes de la cirugía: 1 g por hora, 4 veces (a menudo combinado con metronidazol).
2. Inyección intramuscular o goteo intravenoso: la dosis diaria es de 1g, administrada de 1 a 2 veces. Durante la infusión intravenosa, se debe diluir 1 vez la dosis con aproximadamente 100 ml de infusión y el tiempo de infusión es de 30 a 60 minutos. No vayas demasiado rápido.
4.8 Notas 1. Varios efectos secundarios de los aminoglucósidos.
2. Por tanto, la toxicidad de estos fármacos está estrechamente relacionada con sus concentraciones plasmáticas. Para evitar un aumento repentino en la concentración de medicamentos hemostáticos, el sulfato de kanamicina solo se puede usar para inyección intramuscular y goteo intravenoso, y no se puede inyectar por vía intravenosa para evitar accidentes.
4.9 Especificaciones del sulfato de kanamicina: 500 mg (2 ml) cada uno.