¿Qué son los medicamentos antidiabéticos con sulfonilurea?

Las sulfonilureas son una gran familia con muchos miembros. En los últimos años, se han lanzado continuamente nuevas variedades (como glimepirida) y formas de dosificación (tabletas de liberación controlada de glipizida y tabletas de liberación sostenida de gliclazida). Actualmente, las sulfonilureas de segunda y tercera generación se utilizan ampliamente en la clínica y los fármacos de primera generación se han eliminado básicamente. Debido a la amplia variedad de sulfonilureas, existen diferencias en muchos aspectos, como la farmacocinética, la farmacodinamia y las reacciones adversas. Por lo tanto, debemos comprender completamente las diferentes características de los distintos medicamentos y elegir los medicamentos apropiados según la edad del paciente, el curso de la enfermedad, la función hepática y renal, la función de los islotes pancreáticos, el cumplimiento de la medicación y otras condiciones específicas.

La tosilurea (D860) es el fármaco sulfonilurea de primera generación. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral, alcanzando un pico en 2-4 horas, con una vida media de 4-6 horas. una duración de 6-12 horas. La dosis por comprimido es de 50 mg tres veces al día, con una dosis máxima diaria de 300 mg (6 comprimidos). Está prohibido para personas mayores y personas con disfunción hepática y renal. En la actualidad ha sido reemplazada gradualmente por sulfonilureas de segunda generación y no se usa comúnmente en clínica.

La glibenclamida es la primera sulfonilurea de segunda generación utilizada clínicamente. Actualmente es el fármaco con mayor efecto hipoglucemiante y de mayor duración. Generalmente, surte efecto entre 20 y 30 minutos después de la administración oral, con un valor máximo de 2 a 6 horas, una vida media de 10 a 16 horas y una duración de 24 horas. El glucagón se metaboliza principalmente en el hígado, excretándose el 50% de sus metabolitos a través del conducto biliar y el 50% a través de los riñones. El efecto secundario más común y grave de la glibenclamida es la hipoglucemia, que puede ser mortal en casos graves.

Gliclazida (Damikang) Damikang pertenece a las sulfonilureas de segunda generación. Surte efecto 30 minutos después de la administración oral y alcanza su punto máximo en 2 a 6 horas. Su vida media es de 10 a 12 horas y su duración de acción es de 12 a 24 horas. Esta es una preparación de eficacia media. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado y el 60-70% se excreta por los riñones. Damikang tiene un efecto reductor leve del azúcar en sangre y un efecto duradero. Además de estimular la secreción de insulina, Damikang también puede reducir la viscosidad de la sangre, reducir la agregación plaquetaria y prevenir y tratar las complicaciones vasculares de la diabetes.

Tang Shiping Tang Shiping se absorbe rápida y completamente tras la administración oral, con una vida media corta de sólo 1 a 2 horas. No se puede detectar en la sangre después de 8 horas y sus productos de descomposición no tienen ningún efecto hipoglucemiante. La característica más importante de Tang Shiping es que el 95% se puede excretar a través de la bilis y menos del 5% se puede excretar a través de los riñones. Tiene un efecto leve y rara vez causa hipoglucemia. Estas características lo hacen ampliamente utilizado, especialmente en ancianos y pacientes con nefropatía diabética de leve a moderada.

¿Glimepirida (Vencansu, Amore)? La glimepirida es una sulfonilurea de tercera generación que se absorbe rápidamente después de la administración oral. La concentración en sangre alcanza su punto máximo 2-3 horas después de tomarlo y el efecto hipoglucemiante dura más de 24 horas. La glimepirida es un preparado de acción prolongada que se puede tomar una vez al día. El 60% de este producto se excreta a través de los riñones y el 40% a través del conducto biliar. Dado que este producto se excreta por dos vías, puede utilizarse en pacientes diabéticos con insuficiencia renal leve. En comparación con las sulfonilureas de primera y segunda generación, la glimepirida tiene la mayor actividad hipoglucemiante a la misma dosis. Debido a su baja concentración sanguínea efectiva, tiene un efecto hipoglucemiante dependiente de la glucosa y la incidencia de hipoglucemia es baja y leve. Y en comparación con otras sulfonilureas, la glimepirida tiene menos efecto sobre el aumento de peso y el sistema cardiovascular.