¿Cuántas tabletas de liberación sostenida de nifedipina causarán la muerte?
La siguiente es información:
Nombre común: Nifedipina tabletas de liberación prolongada
Nombre antiguo:
Nombre chino: Nifedipina Bendipina tabletas de liberación sostenida
Nombre en pinyin: tabletas Xiaobenbenpinghuanshi
El ingrediente principal de este producto es la nifedipina.
Fórmula estructural: (ver nifedipino cápsulas de liberación sostenida)
Fórmula molecular: C17H18N2O6
Peso molecular: 346,34
Categoría de fármaco: Medicamento antiangina de pecho
Indicaciones: Varios tipos de hipertensión y angina de pecho.
Descripción: Los comprimidos recubiertos con película se vuelven amarillos después de retirar la película.
Farmacología y Toxicología
La nifedipina es un antagonista del calcio dihidropiridínico que puede inhibir selectivamente el transporte transmembrana de iones de calcio hacia los cardiomiocitos y las células del músculo liso, inhibiendo que el calcio intracelular se libere del reservorio sin cambiar. concentración de calcio plasmático.
Farmacología
Este producto puede relajar simultáneamente las arterias coronarias en el área de suministro de sangre normal y en el área isquémica, antagonizar el espasmo de la arteria coronaria espontáneo o inducido por ergometrina y reducir el riesgo de enfermedad coronaria. espasmo en pacientes con espasmo de la arteria coronaria. El suministro de oxígeno al miocardio, alivia y previene el espasmo de la arteria coronaria. También puede inhibir la contracción del miocardio, reducir el metabolismo del miocardio y reducir el consumo de oxígeno del miocardio. Por otro lado, puede relajar los vasos sanguíneos de resistencia periférica, reducir la resistencia periférica, reducir la presión arterial sistólica y diastólica y reducir la poscarga cardíaca.
Este producto puede retrasar la función del nódulo sinoauricular y la conducción auriculoventricular en corazones aislados. Los estudios electrofisiológicos en animales y humanos no han encontrado que este producto pueda retrasar la conducción auriculoventricular, prolongar el tiempo de recuperación del nódulo sinusal y reducirlo. Velocidad lenta del nodo sinusal.
Toxicología (carcinogenicidad, mutagenicidad y toxicidad para la reproducción)
Sin efectos cancerígenos. Sin mutagenicidad. La aplicación de dosis altas puede reducir la fertilidad de las ratas hembra; ser teratogénico y puede provocar abortos (aumento de la tasa de absorción del fármaco en fetos de ratas, aumento de la mortalidad en fetos de ratas y reducción de la tasa de supervivencia de ratas recién nacidas). Las monas preñadas que toman de 2/3 a 2 veces la dosis máxima para humanos pueden causar placentas pequeñas y vellosidades poco desarrolladas; administrar a ratones tres veces la dosis máxima para humanos puede provocar un embarazo prolongado.
Farmacocinética: NF se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Debido al efecto de primer paso del hígado, la biodisponibilidad es baja. La concentración sanguínea máxima de esta tableta de liberación sostenida es de entre 1,6 y 4 horas, y la curva de concentración sanguínea-tiempo es suave y larga. La concentración sanguínea efectiva más baja (10 ng/ml) se puede mantener durante más de 12 horas después de cada administración. . La NF se distribuye ampliamente en los tejidos y las concentraciones del fármaco son mayores en el hígado, suero, riñón y pulmones, y menores en el cerebro y el músculo esquelético. La tasa de unión a proteínas de NF en el plasma humano es superior a 92 a 98, pero la tasa de unión a proteínas de su metabolito principal es menor, 54. La NF se oxida in vivo por el sistema enzimático microsomal del hígado (incluida la citocromo P450 monooxigenasa) en tres metabolitos farmacológicamente inactivos. Del 70 al 80% del fármaco se excreta en la orina en forma de metabolitos solubles en agua y el 90% del fármaco se elimina después de 24 horas, principalmente como metabolitos no prototipo. Sólo el 0,1% del fármaco prototipo se excreta por la orina y no se acumula en el organismo.
Uso y posología: Administración oral: 10 a 20 mg una vez, dos veces al día. Máximo, 40 mg una vez, 0,12 g al día.
Reacciones adversas: 1. Hígado: Ocasionalmente ictericia y elevación de oxaloacetato aminotransferasa y alanina aminotransferasa del ácido glutámico. 2. Sistema circulatorio: Ocasionalmente puede producirse dolor en el pecho, dolor de cabeza, rubor, mareos, palpitaciones del corazón, disminución de la presión arterial, edema de las extremidades inferiores, etc. 3. Alergia: Ocasionalmente, pueden ocurrir síntomas alérgicos como sarampión y picazón. 4. Sistema digestivo: ocasionalmente se presentan síntomas como dolor abdominal, náuseas, pérdida de apetito y estreñimiento. 5. Cavidad bucal: puede producirse hipertrofia gingival. 6. Anomalías metabólicas: ocasionalmente se producen síntomas de hiperglucemia.
Tabúes:
Notas: 1. Al suspender los antagonistas del calcio, la dosis debe reducirse gradualmente. No deje de tomar este medicamento sin las instrucciones de su médico. 2. Los pacientes con hipotensión deben utilizarlo con precaución. 3. Utilizar con precaución en pacientes con estenosis aórtica grave y disfunción hepática y renal.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes: Contraindicado en mujeres embarazadas.
Medicación pediátrica: Contraindicado en niños.
Medicación en pacientes de edad avanzada:
Interacciones medicamentosas: poco claras.
Sobredosis de fármacos:
Período de validez: tentativamente 2 años.
Especificación: 20 mg.
Almacenamiento: sellado y protegido de la luz.
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