Introducción al sulfato de salbutamol
2 Referencia en inglés sulfato de salbutamol, sulfato de salbutamol [Diccionario médico Xiangya]
3 Estándar de farmacopea de sulfato de salbutamol 3.1 Nombre 3.1.1 Nombre chino sulfato de salbutamol
3.1. 2 Sombreado de cálculo en Pinyin chino 'Anchun'
3.1.3 Nombre en inglés sulfato de albuterol
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular (c 13h 21no 3) 2h2so 4 576,70[1]
3.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es sulfato de 4-hidroxi a'[(terc-butilamino)metil]1,3 bencenodimetanol. Calculado en base al producto seco, el contenido de (C13H21NO3)2H2SO4 no debe ser inferior al 98,0%.
3.5 Propiedades: Este producto es un polvo de color blanco o blanquecino, inodoro y ligeramente amargo.
Este producto es soluble en agua, ligeramente soluble en etanol y casi insoluble en cloroformo o éter.
3.5.1 Rotación óptica: Tome aproximadamente 0,25 g de este producto, péselo con precisión, póngalo en un matraz volumétrico de 25 ml, agregue una cantidad adecuada de agua para disolver, agregue agua para diluir hasta la marca, Agite bien y mida de acuerdo con la ley (Farmacopea Parte 2, edición de 2010, Apéndice VI E), el rango de rotación óptica es de 0,10 a +0,65438+.
3.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 20 mg de este producto, agregue 2 ml de agua para disolverlo, agregue 1 gota de solución de prueba de cloruro férrico, agite bien, la solución se volverá violeta agregando bicarbonato de sodio; La solución de prueba producirá una turbidez anaranjada.
(2) Tome aproximadamente 65438 ± 00 mg de este producto, agregue 20 ml de solución de bórax al 0,4 % para disolverlo, agregue una solución de 4-aminoantipirina al 3 % 65438 ± 0 ml y una solución de ferricianuro de potasio al 2 % 65438 ± 0 ml, agregar cloroformo 65438±00ml, agitar bien, dejar reposar y separar. La capa de cloroformo es de color rojo anaranjado.
(3) Tome este producto, disuélvalo y dilúyalo con agua para obtener una solución que contenga aproximadamente 80 μg por 1 ml y mídalo con espectrofotometría UV-visible (Apéndice IVA de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). ) a una longitud de onda de 276 nm hay máxima absorción.
(4) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser coherente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 486 Cuadro de recopilación del espectro infrarrojo del fármaco).
(5) Reacción de identificación del radical sulfato en la solución acuosa de este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
3.7 Comprobar la claridad y el color de la solución en 3.7.1. Tomar 0,50 g de este producto y añadir 10 ml de agua para disolver. La solución debe ser transparente e incolora. Si está turbia, no debe estar más concentrada que la solución estándar de turbidez. 1 (Apéndice ⅸB de la Farmacopea Parte 2, Edición de 2010); si se desarrolla color, no debe ser más oscuro que la solución colorimétrica estándar amarilla No. 2 (Apéndice ⅸA, Farmacopea Edición de 2010, Método 1).
3.7.2 Pesar aproximadamente 60 mg de salbutamol, pesarlo con precisión, colocarlo en un matraz aforado de 25 ml, agregar solución de ácido clorhídrico 0,0 mmol/L para disolver y diluir hasta la marca. 【1】Espectrofotometría ultravioleta-visible (Apéndice IVA de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010), mida la absorbancia a una longitud de onda de 310 nm, que no deberá exceder 0,10 (0,2%).
3.7.3 Pesar 50 mg de boro, añadir 5 ml de solución de carbonato (pesar 1,3 g de carbonato de sodio anhidro y 1,7 g de carbonato de potasio, disolver en agua para obtener 100 ml), evaporar en una solución de agua. Baño, secar a 120 °C, encender rápidamente la destrucción orgánica y luego enfriar.
Añadir 0,5 ml de agua y 3 ml de solución de ácido acético glacial de curcumina al 0,125% recién preparada, agitar bien para disolver el residuo, enfriar, añadir 3 ml de ácido acético glacial de ácido sulfúrico (1:1), mezclar bien, dejar reposar durante unos minutos. transferir a un matraz aforado de 100 ml. Diluir a volumen con etanol. Tome una cantidad adecuada de ácido bórico, disuélvalo en agua y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga 5,72 microgramos por 1 ml. Mida con precisión 2,5 ml. Comience con "agregar 5 ml de solución de carbonato" y haga lo mismo. La absorbancia de la solución de prueba no será mayor que la absorbancia de la solución de referencia (0,005%). [1]
3.7.4 Tome una cantidad adecuada de las sustancias relevantes de este producto, agregue la fase móvil para disolverla y diluirla, y prepare una solución que contenga aproximadamente 2 mg por 1 ml como solución de prueba; 1ml y colocarlo en el En un matraz aforado de 100ml, diluir hasta la marca con fase móvil y agitar bien como solución de control. Tome otra cantidad adecuada de sustancia de referencia de sulfato de terbutalina y sustancia de referencia de sulfato de salbutamol, agregue la fase móvil para disolverla y diluirla, y prepare una solución que contenga aproximadamente 0,2 mg en 1 ml como solución de prueba de adaptabilidad del sistema. Según la prueba de cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), se utilizó gel de sílice unido a octilsilano como carga. Utilice una solución de heptanosulfonato de sodio [disolver 2,87 g de heptanosulfonato de sodio y 2,5 g de dihidrógenofosfato de potasio y diluir a 1000 ml con agua, ajustar el valor de pH a 3,65 con una solución de ácido fosfórico (1→2)] acetonitrilo (78: 22) como fase móvil ; la longitud de onda de detección es de 220 nm. Tome 20 ul de la solución de prueba de adaptabilidad del sistema, inyéctelos en el cromatógrafo líquido y registre el cromatograma. La resolución del pico de salbutamol y del pico de terbutalina debe cumplir los requisitos. Tome 20 ul de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 25 % de la escala completa. Mida con precisión 20 ul de la solución de prueba y de la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal alcance 25 veces. Si hay picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,3 veces (0,3%) del área del pico principal de la sustancia de referencia, y la suma de los Las áreas del pico de impureza no deberán ser mayores que el área del pico principal de la sustancia de referencia (1,0%). Se ignorará cualquier pico en el cromatograma de la solución de prueba que sea inferior a 0,05 veces el área del pico principal de la solución de control. [1]
3.7.5 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a presión reducida a 60 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II). , edición de 2010).
3.7.6 El residuo de ignición no deberá exceder el 0,1% (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
3.8 Determinación del contenido: Tomar unos 0,4g de este producto, pesarlo con precisión, añadir 10ml de ácido acético glacial, disolverlo a baja temperatura, dejar enfriar, añadir 15ml de anhídrido acético y 1 gota de cristal. indicador violeta y valorar con ácido perclórico Valorar la solución (0,1 mol/L) hasta que la solución se torne azul verdosa y utilizar una prueba en blanco para corregir los resultados de la valoración. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 57,67mg (c 13h 21no 3)2h2so 4.
Agonista de los receptores adrenérgicos β2 clase 3.9.
3.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
3.11 Preparaciones (1) ¿Tabletas de sulfato de salbutamol? (2) ¿Inyección de sulfato de salbutamol? (3) ¿Cápsulas de sulfato de salbutamol? (4) ¿Tabletas de liberación sostenida de sulfato de salbutamol? (5) Cápsulas de liberación sostenida de sulfato de salbutamol
Versión 3.12 de la Farmacopea de la República Popular China versión 2010
4 Descripción del sulfato de salbutamol 4.1 Alias: sulfato de salbutamol hidroximetil terc-butanol , Chuanlening; Tranterin; sulfato de abutanol; sulfato de salbutamol; tos con ácido tobitámico;
4.2 Salbutamol, sulfato de albuterol, AH3365, Broncovaleas, ventolin, Proventil, mbth.
4.3 Propiedades El sulfato de salbutamol es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro, ligeramente amargo y fácilmente soluble en agua.
4.4 El efecto farmacológico del sulfato de salbutamol es que es un agonista selectivo del receptor β2 que puede excitar selectivamente los receptores β2 del músculo liso bronquial y tiene un fuerte efecto broncodilatador. En pacientes con asma, su efecto broncodilatador es al menos equivalente al del isoproterenol. El efecto inhibidor de las células sensibilizadas, como los mastocitos, sobre la liberación de mediadores de la respuesta alérgica también está relacionado con el efecto antiespasmódico del músculo liso bronquial.
El efecto excitador sobre los receptores β1 cardíacos es débil, por lo que su efecto de aumento de la frecuencia cardíaca es sólo 1/10 del isoproterenol. Activa selectivamente los receptores β2 en el músculo liso bronquial, relaja el músculo liso bronquial y alivia el broncoespasmo. Tiene un fuerte efecto sobre la broncodilatación y un efecto débil sobre los receptores β1 cardíacos. Es un fármaco antiasmático de uso común relativamente seguro.
La farmacocinética del sulfato de 4,5-albutamol es fácil de absorber por vía oral, pero sufre un metabolismo de primer paso en el hígado y la concentración plasmática alcanza su máximo en aproximadamente 2,5 horas. El 76% del fármaco absorbido se excreta por orina en 3 días y el 4% por heces, con una vida media de 2,75 horas. El sulfato de albuterol inhalado se absorbe a través de los bronquios durante 36 horas, el 72% del fármaco absorbido se excreta en la orina y aproximadamente el 10% se excreta en las heces. La vida media es de aproximadamente 3,8 horas.
4.6 La indicación del sulfato de salbutamol es para aliviar el asma, y está indicado para la prevención y tratamiento del asma bronquial, bronquitis sibilante y enfisema.
4.7 Uso y dosificación El sulfato de albuterol se puede atomizar para las sibilancias. Rara vez se utiliza la inyección, pero la administración oral puede prevenir las crisis epilépticas. Los adultos toman 24 mg por vía oral cada vez, 34 veces al día, los niños toman 12 mg al día, 34 veces al día por inhalación atomizada, 12 pulverizaciones, aproximadamente 0,100,20 mg durante un ataque, se pueden repetir después de 4 horas, no más de 68 veces en 24 horas.
4.8 El sulfato de salbutamol está prohibido en mujeres embarazadas dentro de los tres meses.
4.9 Las reacciones adversas del sulfato de albuterol ocasionalmente incluyen náuseas, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso, temblores, aumento del ritmo cardíaco o palpitaciones.
4.10 Precauciones 1. El uso prolongado puede provocar fácilmente resistencia a los medicamentos.
2. Las mujeres embarazadas deben utilizarlo con precaución.
3. Los pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión, diabetes e hipertiroidismo deben utilizarlo con precaución.
4.11 Interacciones medicamentosas no se debe utilizar simultáneamente con bloqueadores de los receptores adrenérgicos.
4,12 comprimidos de 2 mg cada uno. Comprimido de acción prolongada, 8 mg/comprimido.
Inyección, 0,5 mg o 5 mg cada uno
Aerosol 20 mg/frasco;