¿Qué son los esteroides?
¿Qué son los esteroides?
El nombre general de una gran clase de derivados de perhidrofenantreno condensados con ciclopentilo ampliamente distribuidos en el mundo biológico. También conocidos como esteroides y compuestos esteroides. Los esteroides incluyen esteroles (como colesterol, lanosterol, sitosterol, estigmasterol, ergosterol), ácidos biliares y alcoholes biliares, hormonas esteroides (como hormonas adrenocorticales, andrógenos, estrógenos), ecdisona de insecto, glucósidos cardiotónicos (como digitoxina) y saponinas, como así como veneno de sapo, etc. Además, existen fármacos esteroides sintéticos como agentes antiinflamatorios (prednisona, dexametasona), fármacos esteroides que favorecen la síntesis de proteínas (fenilpropionato de nandrolona) y anticonceptivos orales. Los compuestos esteroides no contienen ácidos grasos unidos y son lípidos no saponificables; estos compuestos son sustancias isoprenoides, que se generan por la ciclación de los triterpenos y luego por la reorganización interna y la modificación química de las moléculas. Los esteroides son compuestos tetracíclicos fusionados compuestos por tres ciclohexano de seis carbonos (A, B, C) y un anillo de cinco carbonos (D). Los anillos de seis carbonos A, B y C en la molécula de esteroide natural están todos en una conformación de silla (estructura de ciclohexano), que es la conformación más estable (la única excepción es que el anillo A en la molécula de estrógeno es un anillo aromático). en una conformación plana).
Antiinflamatorios esteroides de los antiinflamatorios
Los esteroides son un tipo de sustancias que el organismo sintetiza de forma natural, comúnmente conocidas como hormonas, como la cortisona, hidrocortisona, di Semimetasona et al. Cuando se utilizan en medicamentos, como antiinflamatorios, los glucocorticoides son los más comunes.
Introducción a los medicamentos esteroides
Existe una gran clase de compuestos naturales importantes derivados de compuestos esteroides con una estructura de cuatro anillos. Estos compuestos se llaman esteroides y se encuentran en todas las plantas y animales. El esteroide más abundante en los animales es el colesterol C27H46O. El cuerpo humano puede sintetizar colesterol y absorber fácilmente el colesterol de los alimentos a través de la pared intestinal. El colesterol participa en la formación de cálculos biliares y también puede endurecer las arterias. El recambio bioquímico y la degradación del colesterol producen muchos esteroides que son importantes en la bioquímica humana.
Funciones de clase de los esteroides
Esteroides: ampliamente distribuidos en el mundo biológico, caracterizados por un grupo β-hidroxilo en el tercer átomo de carbono, en la posición 17 hay una cadena lateral en ello. Algunos esteroles también tienen dobles enlaces Δ5. Los esteroles procedentes del tejido y la piel embrionarios de animales y los esteroles vegetales como el esteroide estigmasterol también tienen un doble enlace en la cadena lateral. Los esteroles in vivo existen libres (no esterificados) o en forma de ésteres de ácidos grasos. El esterol es un sólido ceroso incoloro, soluble en disolventes orgánicos como éter, cloroformo, benceno y etanol caliente. Es insoluble en agua y no puede saponificarse (ver tabla). En la tabla se enumeran algunos esteroles importantes y sus fuentes. ①Esterol animal: colesterol, también conocido como colesterol. Un componente importante de las células de los vertebrados, su contenido es mayor (porcentaje de peso húmedo) en el tejido nervioso y las glándulas suprarrenales, el más bajo en el corazón y también en cantidades considerables en el hígado, los riñones y la piel. Los cálculos biliares en el cuerpo humano se componen principalmente de colesterol. El contenido de colesterol en el plasma humano normal es de 150 a 250 mg por 100 ml, y la proporción entre libre y esterificado es de aproximadamente 1:3. El principal ácido graso esterificado es el ácido linoleico, seguido del ácido oleico, seguido de los ácidos saturados (principalmente ácido palmítico) y el ácido araquidónico. El contenido de colesterol en los glóbulos rojos humanos es de aproximadamente 100 mg por 100 mililitros de concentrado de células, casi todo el cual es colesterol libre y está en equilibrio dinámico con el colesterol libre en plasma. El tejido nervioso contiene principalmente colesterol libre, que no se intercambia con otras reservas de colesterol del cuerpo. Las glándulas suprarrenales y las gónadas son ricas en formas esterificadas de colesterol. Las células de mamíferos (excepto los glóbulos rojos maduros) pueden sintetizar colesterol, pero las tasas de síntesis varían mucho. El hígado y el intestino delgado son los principales sitios de síntesis. Los animales también pueden absorber el colesterol de los alimentos. Su función fisiológica no se comprende completamente. El colesterol es un componente de las membranas celulares y las membranas de los orgánulos. Las membranas plasmáticas de los glóbulos rojos, las células hepáticas y las vainas de mielina contienen cantidades considerables de colesterol; regula el estado físico de los lípidos de la membrana biológica y mantiene la fluidez de la membrana. La vaina de mielina de los nervios contiene grandes cantidades de colesterol. Tiene cierta relación con la formación de mielina, manteniendo la estabilidad y función. Además, el colesterol es precursor de la síntesis de ácidos biliares y hormonas esteroides. El 7-deshidrocolesterol se encuentra debajo de la piel de los animales y puede convertirse en vitamina D3 bajo irradiación con luz ultravioleta. ② Fitoesteroles: los fitoesteroles son componentes importantes de las células vegetales y los animales no pueden absorberlos ni utilizarlos. Tanto el estigmasterol como el sitosterol son derivados del estigmastano, que tienen dos átomos de carbono más que el colesterol y un grupo etilo en el C-24. ③ Levadura esterol: El ergosterol es el principal componente esterol de las levaduras y las bacterias del cornezuelo de centeno.
Un compuesto esteroide que contiene 28 átomos de carbono. Se convierte en vitamina D2 mediante irradiación con luz ultravioleta. La vitamina D juega un papel clave en la homeostasis del calcio y el fósforo en el cuerpo animal. Hormonas esteroides: La ecdisona de insectos y crustáceos es un derivado del colestano. Sus características estructurales son el doble enlace entre C-7 y C-8, el grupo cetona C-6, el grupo hidroxilo 2β, 3β, 14α y el C- en la cadena lateral. 22 y grupos hidroxilo C-25. La glándula protorácica de los insectos y el órgano gamma de los crustáceos secretan ecdisona, una hormona necesaria para la muda y la regulación del crecimiento. Las plantas también tienen potentes análogos de ecdisona con estructuras de cadenas laterales de ergostano y estigmastano. Glucósidos cardíacos: muchas especies de plantas contienen derivados de alquiluros cardíacos, que también son compuestos esteroides y generalmente existen en la naturaleza en forma de glucósidos. Los glucósidos cardíacos medicinales incluyen digitoxina, carboflavina y digoxina, su función es fortalecer la contractilidad del miocardio, disminuir la frecuencia cardíaca y se utilizan para controlar la insuficiencia cardíaca. Saponina: existe en las plantas y es un derivado del espirostano. Se combina con el azúcar a través del grupo 3β-hidroxilo para formar un glucósido, concretamente la saponina. Debe su nombre a que puede formar una solución similar a un jabón y es tensoactivo. Se ha aclarado la estructura de la diosina en el género Dioscorea y también se han informado las estructuras de muchas saponinas. La dioxina y la saponina de agave se utilizan a menudo como materias primas para procesar y fabricar hormonas esteroides.
Funciones básicas de los esteroides
(1) Infecciones complicadas o agravadas: las hormonas inhiben la respuesta de defensa del cuerpo, junto con la influencia de enfermedades subyacentes y otros factores, lo que resulta en la respuesta del cuerpo. a una variedad de patógenos. Resistencia reducida. Es fácil causar diversas infecciones y el número de pacientes con resfriados e infecciones pulmonares aumentará significativamente. (2) Complicaciones del sistema nervioso central: agitación, insomnio, depresión, dependencia, etc. (3) Sistema endocrino y metabólico: obesidad central, diabetes, hipotiroidismo, trastornos menstruales e hirsutismo, etc. (4) Sistema digestivo: en casos leves, puede producirse distensión abdominal, dolor abdominal y ácido pantoténico; en casos graves, pueden producirse úlceras, sangrado y perforación; (5) Sistema cardiovascular: palpitaciones, hipertensión, arteriosclerosis, etc. (6) Sistema de movimiento: osteoporosis, necrosis aséptica del hueso, miopatía, etc. (7) Manifestaciones cutáneas: eritema facial, vetas moradas, piel fina y quebradiza, etc. (8) Efectos inhibidores sobre el sistema hipotálamo-pituitario-suprarrenal: inhibición del crecimiento y desarrollo de los niños, equilibrio negativo de nitrógeno y equilibrio negativo de calcio y potasio. (9) Otros: Inducción de cataratas, glaucoma, mala cicatrización de heridas, etc.
Qué fármacos son los corticosteroides
Los corticosteroides son un tipo de hormonas con fuertes efectos biológicos y son fármacos muy eficaces. Las hormonas corticosteroides que se suelen mencionar se refieren principalmente a las hormonas glucocorticoides. Desde su aplicación clínica en 1948, décadas de práctica clínica e investigación de laboratorio han proporcionado una comprensión integral de fármacos similares. Se han sintetizado muchos derivados y se han preparado diversas formas farmacéuticas y su uso clínico está cada vez más extendido. Ha hecho una contribución indispensable para aliviar el sufrimiento de los pacientes y salvarles la vida. Sin embargo, todo tiene dos caras. Si bien los corticosteroides benefician a la humanidad, también tienen muchos efectos secundarios. Especialmente cuando se utilizan durante mucho tiempo y en grandes cantidades, se debe prestar más atención a sus efectos secundarios. Las hormonas corticosteroides son originalmente hormonas secretadas por el cuerpo y son necesarias para las actividades fisiológicas humanas. A dosis fisiológicas no se producen efectos secundarios. Durante el tratamiento, la dosis excede con creces la dosis fisiológica, por lo que se producirán muchos efectos secundarios. Los principales efectos secundarios de los corticosteroides incluyen: (1) Hiperadrenocorticismo iatrogénico. El uso prolongado de dosis suprafisiológicas de glucocorticoides puede provocar cara de luna, obesidad central, acné, hirsutismo, edema, hipertensión, hiperlipidemia, hipopotasemia, diabetes, atrofia muscular, osteoporosis, etc. (2) Suprimir la función inmune: inducir y agravar la infección. (3) Complicaciones del sistema digestivo. Son comunes las náuseas, las flatulencias, las molestias en la parte superior del abdomen, el dolor abdominal, la inducción o exacerbación de úlceras gastrointestinales e incluso la hemorragia y perforación gastrointestinal. (4) Inducir síntomas mentales. Como euforia, excitación, insomnio, convulsiones en niños y ataques epilépticos inducidos. Por lo tanto, los pacientes con epilepsia y enfermedades mentales deben usarlo con precaución o no usarlo. (5) El uso en el primer trimestre del embarazo puede provocar defectos de nacimiento, etc. (6) Reacción de abstinencia de drogas. El uso prolongado de corticosteroides inhibe el eje regulador de la secreción de corticosteroides en el cuerpo, lo que provoca atrofia e insuficiencia de la corteza suprarrenal. Si se suspende repentinamente el medicamento, se interrumpe el suministro de corticosteroides exógenos y faltan corticosteroides endógenos, lo que puede causar síntomas como graves. Se produce una crisis de insuficiencia suprarrenocortical, por lo que la dosis debe reducirse gradualmente al suspender el medicamento. El medicamento puede suspenderse sólo después de que la secreción de corticosteroides en el cuerpo se recupere gradualmente.
El uso sistémico de corticosteroides para tratar la psoriasis puede causar muchos efectos secundarios. Cuando se suspende el tratamiento, la psoriasis recaerá en un corto período de tiempo, o incluso empeorará, y se transformará en tipos graves de psoriasis, como la psoriasis pustulosa de tipo eritrodérmico. . Por lo tanto, el uso actual de corticosteroides para tratar la psoriasis utiliza principalmente formas de dosificación tópicas y el área de aplicación no debe ser demasiado grande para evitar una absorción excesiva por parte de la piel y daños al cuerpo. Para la psoriasis vulgar, la administración sistémica, como la administración oral y la inyección, no se puede utilizar para tratar la psoriasis vulgar. Para las formas graves de psoriasis, los corticosteroides se deben usar en la menor cantidad o la menor cantidad posible. Actualmente, con el desarrollo exitoso de muchos medicamentos seguros y eficaces para el tratamiento de la psoriasis, existe una tendencia a que los corticosteroides se utilicen cada vez menos para tratar la psoriasis.
¿Qué son los antiinflamatorios no esteroides?
Los antiinflamatorios no esteroides son fármacos antiinflamatorios no esteroideos, que se refieren a antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios. Los medicamentos incluyen principalmente: 1. Salicilatos: aspirina, salicilato de sodio2, anilinas: paracetamol, fenacetina3, pirazolonas: fenilbutazona, oxibuzona4, otros ácidos orgánicos antiinflamatorios: indol metacina, sulindaco, ácido mefenámico, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, nimesulida. etc.