Conocimientos básicos de farmacia: reacciones adversas de las estatinas

Las reacciones adversas de las estatinas incluyen principalmente daño hepático, miopatía, diabetes de nueva aparición, cambios en la función cognitiva, daño del sistema nervioso y daño renal.

Aunque una gran cantidad de evidencia demuestra que el uso racional de las estatinas es seguro y los beneficios clínicos superan con creces los riesgos, también es muy importante comprender y prevenir las reacciones adversas de las estatinas, que no sólo pueden reducir el riesgo de que algunos pacientes tomen estatinas. El dolor causado por el medicamento también ayuda a mejorar los beneficios clínicos del uso de estatinas a largo plazo.

Por lo tanto, además de una exploración precoz y un seguimiento periódico, también se deben tomar medidas para reducir o incluso evitar las reacciones adversas de las estatinas.

1 Reducir la dosis de estatinas

El uso prolongado de estatinas es una condición importante para el beneficio clínico. Se descubrió que las reacciones adversas de las estatinas están relacionadas positivamente con la dosis, y pequeñas dosis de estatinas aún pueden reducir eficazmente el riesgo de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares. Por lo tanto, la dosis de estatinas se puede reducir si el paciente la tolera. La atorvastatina 10 mg/día, la pravastatina 10 mg/día y la lovastatina 10 mg/día pueden reducir eficazmente los eventos cerebrovasculares en pacientes con cardiopatía.

2 Administración intermitente

Algunas estatinas tienen vidas medias plasmáticas relativamente largas y pueden administrarse de forma intermitente (ver Tabla 1), como la atorvastatina y la rosuvastatina. Puede administrarse de 2 a 3. veces a la semana. Si el paciente es intolerante, la frecuencia de administración se puede aumentar gradualmente desde una vez por semana para reducir las reacciones adversas.

Tabla 1: Dosis mínima, vías metabólicas y vida media de las estatinas de uso común

Se sustituyen 3 estatinas entre sí

Lovastatina, simvastatina e Interacciones entre Son comunes la atorvastatina, que es metabolizada por la enzima CYP3A4, y otros fármacos.

La fluvastatina y la rosuvastatina, que se metabolizan por la enzima CYP2C9, rara vez interactúan con otros fármacos.

La pravastatina rara vez es metabolizada por CYP y puede interactuar con otros fármacos.

Por lo tanto, cuando los pacientes toman varios fármacos al mismo tiempo, pueden elegir estatinas metabolizadas por diferentes enzimas (ver Tabla 1).

4 Trate de evitar el uso de medicamentos que tengan efectos farmacocinéticos sobre las estatinas (ver Tabla 2).

Algunos fármacos pueden aumentar significativamente el AUC (área bajo la curva, que refleja la cantidad total de fármaco que entra en la circulación sanguínea) de las estatinas al inhibir las enzimas metabolizadoras de las estatinas o las estatinas y sus metabolitos (como el anillo). La esporina puede aumentar el AUC de rosuvastatina en un 700%).

La clindamicina es un potente inhibidor del CYP3A4. Al inhibir esta enzima metabólica, el AUC de atorvastatina aumenta, mientras que la ciclosporina inhibe la atorvastatina y su metabolito transportador OATP1B1, aumentando así la biodisponibilidad de la atorvastatina y aumentando el riesgo de reacciones adversas a las estatinas.

Tabla 2: Efectos de otros fármacos sobre la farmacocinética de las estatinas

5 Las estatinas en dosis bajas combinadas con otros fármacos hipolipemiantes

Las estatinas en dosis bajas pueden combinarse con una variedad de otros fármacos hipolipemiantes (como niacina, ezetimiba, fibratos, quelantes de ácidos biliares, esteroles vegetales, etc.). ).-3-ácidos grasos, etc. ) Reducir las reacciones adversas y mantener niveles estándar.

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El colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad no cumple con el estándar: una pequeña cantidad de estatina + niacina o fibratos;

Los triglicéridos no cumplen con el estándar: estatina en dosis bajas + niacina o fibratos o aceite de pescado. La adición de niacina y fibratos aumenta el riesgo de miopatía y requiere un seguimiento regular.

Sustitución y aplicación de fármacos hipolipemiantes por fármacos distintos de las estatinas

El ácido nicotínico clínicamente común, el alcohol behenílico, el Xuezhikang y la ezetimiba se pueden utilizar como alternativas a las estatinas (ver Tabla 3). ).

Tabla 3: Fármacos hipolipemiantes distintos de las estatinas utilizados habitualmente en la práctica clínica

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