Inyección con aguja de Nate

Nombre del medicamento

Nombre genérico: Netilmicin Sulfate injection

Nombre comercial: Netilmicin Sulfate

Nombre en inglés: Netilmicin Sulfate injection

Pinyin chino: Liuusuan Naitimixing Zhusheye

El ingrediente principal de este producto es netilmicina y su nombre químico es ο-3-desoxi-4-С-metil-3-metilamino-β-L. -arabinopiranosil (1→4)-o-[26-diamino-2,3,4,6-tetradeoxi-α-D-gliceril-4-enhexilpiranosil-(1→6)]-2-desoxi-N3-etilo -Sulfato de L-estreptomicina.

Fórmula molecular: (C21H41N5O7)25H2SO4

Peso molecular: 1441,54

Características

Este producto es un líquido transparente incoloro o casi incoloro .

Farmacología y Toxicología

1. Farmacología

Este producto es un antibiótico aminoglucósido semisintético. Tiene una fuerte actividad antibacteriana contra los bacilos gramnegativos aeróbicos y su espectro antibacteriano es similar al de la gentamicina. Es eficaz contra Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus indol negativo y positivo, Klebsiella, Acinetobacter, Citrobacter citrobacter, así como contra. Algunas cepas de Serratia y Enterobacter tienen buenos efectos antibacterianos. También tiene buenos efectos antibacterianos contra Mycobacterium tuberculosis, micobacterias atípicas y Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de enzimas). Otras bacterias Gram positivas (incluido Streptococcus faecalis), bacterias anaeróbicas, rickettsias, hongos y virus no son sensibles a este producto. Este producto es estable a la aminoglucósido acetiltransferasa AAC (3), por lo que puede producir esta enzima, pero las cepas resistentes a kanamicina, gentamicina, tobramicina y sisomicina son sensibles a este producto. A menudo se pueden lograr efectos sinérgicos cuando este producto se combina con betalactámicos.

El mecanismo de acción de este producto es unirse a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e inhibir la síntesis de proteínas bacterianas.

2. Toxicología

Los datos de pruebas en animales sugieren que este producto tiene una ototoxicidad más baja que la gentamicina y la tobramicina, y una nefrotoxicidad más baja que la gentamicina.

Farmacocinética

Este producto se absorbe rápida y completamente tras su inyección intramuscular. Después de una única inyección intramuscular de 2 mg/kg, la concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza en 30 a 60 minutos, que es aproximadamente 7 mg/L. Luego disminuye lentamente y puede detectarse en 12 horas. Una única infusión intravenosa de 2 mg/kg de este producto. Si la infusión se completa en 60 minutos, se alcanzará la concentración plasmática máxima (Cmax) cuando se complete la infusión, que es similar a la concentración máxima alcanzada por la inyección intramuscular de. la misma dosis si el tiempo de infusión intravenosa es corto. A los 60 minutos, la concentración plasmática máxima puede ser de 2 a 3 veces mayor que la de la inyección intramuscular. Este producto no se metaboliza en el cuerpo y se distribuye ampliamente en los principales órganos y fluidos corporales, pero su concentración en la bilis, el esputo y la próstata es baja. No es fácil atravesar la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo. Cuando hay inflamación de las meninges, solo una pequeña cantidad puede llegar al líquido cefalorraquídeo incluso si se usa una dosis mayor. Una cierta cantidad puede atravesar la barrera hematoplacentaria y entrar al feto. Dado que este producto puede penetrar en el líquido de ascitis o edema, la concentración sanguínea de este medicamento en estos pacientes suele ser más baja que la de otros pacientes. La concentración de fármacos en sangre de personas con fiebre suele ser menor que la de personas sin fiebre. La tasa de unión a proteínas séricas de este producto es baja, sólo del 0 al 30%. La vida media de eliminación en sangre (t1/2β) es de 2 a 2,5 horas. Se excreta principalmente a través de filtración glomerular. Aproximadamente el 80% de la dosis administrada se excreta en forma de fármaco dentro de las 24 horas posteriores a la administración. La concentración del fármaco en la orina puede alcanzar más de 100 mg/l y una pequeña cantidad se excreta por la bilis.

Cuando este producto se utiliza en pacientes con función renal reducida, se acumula en el organismo debido a una reducción significativa de la excreción renal, y la t1/2β se prolonga significativamente.

Indicaciones

1. Este producto es adecuado para el tratamiento de infecciones graves causadas por bacilos Gram negativos sensibles. Como pus neonatal causado por Pseudomonas aeruginosa, Proteus (indol positivo y negativo), Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Citrobacter Toxicidad, sepsis, infección del sistema nervioso central (incluida meningitis), infección del tracto urogenital, infección del tracto respiratorio, infección gastrointestinal , peritonitis, infección del tracto biliar, infección de la piel o de los huesos, otitis media, sinusitis, infección de tejidos blandos, listeria, etc.

2. Este producto también se puede usar en combinación con otros medicamentos antibacterianos para tratar infecciones estafilocócicas, pero a menudo es ineficaz contra infecciones estafilocócicas resistentes a la meticilina.

Uso y Dosis

1. Personas con función renal normal:

Adultos: inyección intramuscular o infusión intravenosa previa dilución. 1,3~2,2 mg/kg cada 8 horas según el peso corporal; o 2~3,25 mg/kg cada 12 horas; para el tratamiento de infecciones complicadas del tracto urinario, 1,5~2 mg/kg cada 12 horas según el peso corporal. La duración del tratamiento es de 7 a 14 días. La dosis máxima diaria no supera los 7,5 mg/kg. Se debe complementar 1 mg/kg después de la hemodiálisis.

Inyección intramuscular pediátrica o infusión intravenosa previa dilución. (1) Niños menores de 6 semanas, 2 a 3 mg/kg cada 12 horas según el peso corporal; (2) Niños de 6 semanas a 12 años, 1,7 a 2,3 mg/kg según el peso corporal cada 8 horas o 2,5; a 3,5 mg/kg cada 12 horas según el peso corporal. La duración del tratamiento es de 7 a 14 días.

Durante la infusión intravenosa, diluya este producto con una inyección de cloruro de sodio de 50 a 200 ml, una inyección de glucosa al 5 % u otro diluyente estéril, e infúndalo por vía intravenosa en un plazo de 1,5 a 2 horas en niños. La cantidad de diluyente debe reducirse en consecuencia; . Ingrese lentamente dentro de 1,5 a 2 horas.

Al utilizar este producto, se debe controlar periódicamente la concentración plasmática para mantener la concentración plasmática máxima entre 6 y 10 mg/l y la concentración mínima entre 0,5 y 2 mg/l.

2. Para pacientes con función renal reducida:

La dosis debe ajustarse según el grado de insuficiencia renal. Si es posible, es aconsejable controlar la concentración del fármaco en sangre. En función de los resultados, se puede establecer un plan de dosificación individualizado. Se puede desarrollar para ajustar la concentración del fármaco en sangre al rango anterior. La dosis de este producto se puede reducir o el intervalo de dosificación se puede ampliar según el aclaramiento de creatinina medido o el valor de creatinina de referencia y el valor de nitrógeno ureico en sangre.

Reacciones adversas

1. La nefrotoxicidad de este producto es leve y rara. A menudo ocurre en pacientes con insuficiencia renal preexistente o en pacientes infectados cuya dosis excede la dosis comúnmente utilizada.

2. Toxicidad del sistema nervioso: puede producirse toxicidad en el octavo par craneal, pero en comparación con otros antibióticos aminoglucósidos utilizados habitualmente, la toxicidad de este producto es menos frecuente y menos grave, y es más probable que se produzca en personas con insuficiencia renal existente o en pacientes infectados. cuya dosis de tratamiento es demasiado alta o cuyo tratamiento es demasiado prolongado mostrará síntomas de discapacidad vestibular y auditiva, como mareos, vértigo y audición anormal.

3. Otros: Ocasionalmente pueden aparecer dolor de cabeza, malestar general, discapacidad visual, palpitaciones, erupción cutánea, fiebre, vómitos y diarrea.

4. Las reacciones locales son generalmente raras, con dolor ocasional en el lugar de la inyección.

Contraindicaciones

Está prohibido en personas alérgicas a este producto o a algún antibiótico aminoglucósido o que tengan reacciones tóxicas graves.

Notas

1. Este producto no es el fármaco de elección para las infecciones simples del tracto urinario, las infecciones del tracto respiratorio superior y las infecciones leves de la piel y los tejidos blandos deben usarse en el tratamiento de la sepsis en el tratamiento de infecciones abdominales; como metronidazol.

2. Este producto debe usarse con precaución en las siguientes situaciones: deshidratación, daño al octavo par craneal, miastenia gravis o enfermedad de Parkinson y pacientes con insuficiencia renal.

3. Alergia cruzada: los pacientes alérgicos a un antibiótico aminoglucósido como la estreptomicina o la gentamicina pueden ser alérgicos a este producto.

4. Para evitar o reducir la aparición de reacciones tóxicas en los oídos y los riñones, se deben controlar regularmente durante el tratamiento la rutina de orina, el nitrógeno ureico en sangre, la creatinina en sangre, etc., y se deben observar de cerca los cambios en la función vestibular y la audición. Quienes padecen estas afecciones deben controlar la concentración del fármaco en sangre y ajustar la dosis de modo que la concentración máxima del fármaco en sangre sea inferior a 16 mg/l y no dure mucho tiempo (como más de 2 a 3 horas). Se debe evitar exceder los 4 mg/L.

5. Los pacientes con función renal reducida deben reducir la dosis de acuerdo con el grado de daño renal (consulte Posología y administración).

6． La concentración sanguínea de este producto puede ser menor en pacientes con quemaduras graves y la dosis debe ajustarse según los resultados de la medición de la concentración sanguínea.

7. Cuando la dosis de este producto es la misma, la concentración sanguínea del fármaco en pacientes con fiebre es menor que la de los pacientes sin fiebre, y la vida media de eliminación en sangre (t1/2β) también es más corta. Sin embargo, el fármaco en sangre. La concentración puede aumentar después de que se reduce la fiebre y, por lo general, no es necesario ajustar la dosis. Los pacientes con anemia también pueden tener un t1/2β más corto de este producto.

8. El curso del tratamiento generalmente no debe exceder los 14 días para reducir la aparición de toxicidad en los oídos y los riñones.

9. Interferencia con los indicadores de pruebas de laboratorio: este producto puede aumentar los valores medidos de azúcar en sangre, fosfatasa alcalina en sangre, aminotransferasa sérica y eosinófilos, y disminuir los valores medidos de glóbulos blancos, plaquetas, etc.

Uso por mujeres embarazadas y lactantes

Este producto puede atravesar la barrera hematoplacentaria y penetrar en el feto, por lo que está contraindicado en mujeres embarazadas. La medicación para mujeres lactantes aún no está clara. Si utiliza este producto, debe suspender la lactancia.

Medicación pediátrica

Este producto no debe utilizarse en recién nacidos. Si efectivamente existe una indicación de uso, se debe ajustar el régimen de dosificación mientras se controlan las concentraciones sanguíneas del fármaco.

Dosis para pacientes de edad avanzada

Los pacientes de edad avanzada deben tomar la medicación en una dosis reducida como aquellos con insuficiencia renal leve.

Interacciones medicamentosas

1. Evite la coadministración de este producto con fármacos nefrotóxicos y neurotóxicos como otros antibióticos aminoglucósidos, vancomicina, polimixinas, diuréticos fuertes y fármacos bloqueadores neuromusculares.

2. La mezcla de este producto con β-lactámicos (cefalosporinas o penicilinas) puede provocar una inactivación mutua. Cuando se requiere el uso combinado, este producto no debe infundirse en frascos separados en el mismo frasco con otros medicamentos.

Sobredosis de medicamentos

El uso prolongado o en grandes dosis de este producto puede provocar proteinuria, orina urinaria, pérdida auditiva irreversible y bloqueo neuromuscular.

Especificaciones

2ml: 100.000 unidades

Almacenamiento

Mantener hermético y conservar en lugar fresco.

Embalaje

2 piezas/caja, ampolla de 2ml.

Periodo de validez

2 años

Número de aprobación

Número de aprobación nacional de medicamento H10940084

Unidad empresarial

Nombre de la empresa: Qingdao Baiyang Pharmaceutical Co., Ltd.

Dirección: No. 18, Huayang Road, Qingdao

Código postal: 266021

Número de teléfono: (0532) 3835413

Número de fax: (0532) 3810665